紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途技术

一种医药化工技术领域的紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途，其结构式为：其中：R＝1～7个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃、环烯烃、芳烃，或含杂原子烷烃、环烷烃、环烯烃或芳烃，R1＝R2＝COCH3，R3＝R4＝H或R1＝R2＝R3＝R4＝COCH3。本发明专利技术与紫草素比较体外肿瘤细胞抑制试验显示细胞毒作用降低，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可用于恶性肿瘤的治疗或作为前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明专利技术涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，条件温和。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种医药化工
的化合物及其制备方法和用途，具体是一种紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途。紫草为《中华人民共和国药典》收载的临床常用中药，可分为硬紫草 (Lithospermum erythrohizon)，又名东北紫草和软紫草(A. euchroma Johnst)，又名新疆紫草。硬紫草中的主要有效成分为紫草素及其衍生物，软紫草中含有阿卡宁及其衍生物，紫草素和阿卡宁互为对映异构体，紫草素为R构型，阿卡宁为S构型。这些成分均具有抗菌、 抗炎、抗癌、治疗烧烫伤等作用。紫草素的抗肿瘤作用已被许多研究报道所证实，但由于它的毒副作用限制其临床应用。经对现有技术的文献检索发现，中国专利文献号CN1420111A公开了一类萘茜衍生物及其制备方法和用途，以及该类化合物对端粒酶的抑制作用和抗肿瘤作用，这些化合物是紫草素的侧链羟基酰化衍生物；《乙酰紫草素及其类似物调控孤儿受体Nur77介导凋亡通路》(癌症研究，68 8871-8880,2008)中公开了乙酰紫草素母核氧乙酰化后生成三乙酰化合物毒性降低并具有独特抗肿瘤机制诱导孤儿核受体Nur77出核，靶向定位线本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物，其特征在于，其结构式为：其中：Ｒ＝１～７个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃、环烯烃、芳烃，或含杂原子烷烃、环烷烃、环烯烃或芳烃，基团Ｒ１＝Ｒ２＝ＣＯＣＨ３且基团Ｒ３＝Ｒ４＝Ｈ或者基团Ｒ１＝Ｒ２＝Ｒ３＝Ｒ４＝ＣＯＣＨ３。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李绍顺，周文，彭瑛，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：31