【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的三环羧酸酯，其各种可能的立体异构体及其药用盐，其制备方法，作为工具药用于研究哺乳动物中枢N受体的结构和功能，含该类化合物的药物组合物，及它们用于治疗哺乳动物体内因胆碱能神经系统失调而引起的各种疾病。胆碱能神经系统是哺乳动物体内重要的神经系统之一，对维持正常的生理功能具有非常重要的意义。生物体内胆碱能神经系统的失调在临床上可表现为许多疾病，如胃溃疡、重症肌无力、中毒性休克、巴金森氏病、老年性疾呆等。在胆碱能神经系统中，与递质乙酰胆碱发生作用的胆碱能受体主要分为二大类，即毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)。经过多年来的研究，人们已先后发现了一些对M受体具有较好选择性作用的拮抗剂，如阿托品、二苯羟乙酸-3-奎宁环酯(QNB)、东莨菪碱等化合物。这些化合物的作用特点是对M受体(中枢或外周)有较强的作用，但对N受体，尤其是中枢N受体的作用却非常弱甚至没有。目前在研究中枢N受体的结构和功能方面面临的一个主要问题就是缺乏对中枢N受体具有高亲和力和高选择性作用的拮抗剂作为其研究的工具药。因此寻找对中枢N受体有高亲和力和高选择性作用的拮抗剂对研究中枢N...
【技术保护点】
通式Ⅰ的三环羧酸酯，其可能的各种立体异构体及其药用盐＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ｘ＝Ｏ，Ｓ；＊＊＊Ｒ↓［１］＝Ｈ，ＯＨＲ↓［２］为以下基团：＊＊＊ｍ＝１－４的整数，ｎ＝０－４的整数；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］可相同也 可不同且为Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↓［５］为Ｃ↓［１－４］烷基，Ｈ，＊＊＊等；Ｒ↓［６］为Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高守海，恽榴红，于桂华，刘传缋，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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