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一种葡萄糖酸锌(胶体)喷鼻剂的处方组成制造技术

技术编号:621959 阅读:334 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
以羟丙基甲基纤维素(K-15M)或聚乙二醇-4000(PEG-4000)为增稠剂,研究制备了用于预防感冒和减缓感冒症状的葡萄糖酸锌鼻腔用药新制剂。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于预防感冒和缩短感冒病程的一种葡萄糖酸锌(胶体)喷鼻剂的处方及其制备的工艺。
技术介绍
葡萄糖酸锌一般作为补锌剂使用已有较长的历史,锌离子的抑制鼻病毒的作用虽然国内外早有报道,但作为上市药品直接用于临床到目前仍然是个空白。鼻病毒(HVR)是picoma病毒的一个亚群,是人的普通感冒的重要感染源,金属锌离子对鼻病毒(HVR)的抑制作用虽然早在1974年被Karant等人的实验证明,但引起药物制剂学家的足够重视直到近几年才开始。1999年12月11日北京晚报报道了美国加利福尼亚州伍德兰斯德凝胶技术公司(California-based Gel-Tech LLC Co.)治疗普通感冒的新药Zicam喷鼻胶剂的信息。北京晚报的报道引起了我们的注意。我们注意到,由鼻病毒感染引起的普通感冒发病率很高,据美国最近统计表明,由感冒损失的工作日和治疗感冒的专卖药和镇痛药的销售额,价值约25亿美元。研究抗鼻病毒引起的普通感冒药,一直是医药工业与科研部门的目标,但目前仍没有发现治疗普通感冒很有效的药物,仅干扰素已证明预防鼻病毒感染和感冒有效。北京晚报的报道讲伍德兰斯德凝胶技术公司的新药Zicam喷鼻胶剂可使患一次感冒的平均持续时间9天减少到一半。我们又从网上查到1999年11月美国传染病控制杂志发表一篇研究报告指出,Zicam喷鼻胶可降低感冒症状的病程,104例患普通感冒的病人,用喷鼻胶治疗,结果用高剂量的感冒症状的平均病程1.5天,用低剂量的感冒症状的平均病程3.3天。用无活性安慰剂的病人,感冒症状平均9.8天。这个产品在感冒症状第24h内应用最有效。Zicam的活性成分锌被认为是灭活各种感冒病毒的活性成分,以前一直用锌锭治疗感冒。此喷鼻剂被认为停留鼻腔中时间长,能让锌离子与感冒病毒接触更长的时间。我们以葡萄糖酸锌为题进行了专利检索,我们检索到美国专利4篇,德国专利1篇,这些专利的情况如下●德国专利DE 3431727 A1(1986年)一种治疗病毒性伤风,尤其是鼻炎和流感的喷鼻剂,其特征是含有葡萄糖酸锌。●美国专利US 5,622,724(1987年)用于治疗普通感冒的症状的包含非螯合锌离子物质的喷雾剂的制备。此专利技术提供了一个简单方便的普通的治疗方法,包含了一个鼻喷剂,实质上是一个非螯合锌离子的稀释溶液,特别是硫酸锌、氯化锌。●美国专利US 5,409,905(1995年)治疗普通感冒。包含葡萄糖酸锌的离子化锌的化合物中释放的锌离子,能够减少人类的普通感冒的周期,改组成包含高度离子化的锌和可接受的药物载体如蔗糖、果糖、葡萄糖......在体内,锌离子作为鼻病毒抑制剂和作为细胞单层细胞的保护作用像抗生素一样,也是一种抗生素的释放者。●美国专利US 5,688,532(1997年)抗变态反应喷剂的制备。此专利技术提供了一个简单、方便、有效的治疗变态反应疾病的方法,特别是枯草热或哮喘、包含一个鼻用、口腔或眼科用喷剂,实质上是非螯合锌离子的稀释溶液,特别是硫酸锌、氯化锌。●美国专利US 6,080,783(2000年)锌输送到鼻粘膜的方法和组成。一种粘的凝胶输送微量、有效量的锌或别的金属到鼻粘膜上,该专利特别强调了凝胶的粘度,但举例简单,基本没有讲明用什么辅料可以达到适当的粘度,也没有从药剂学的角度阐明可使用的制剂辅料的范围。研究资金不足是我国新药研究者一直面临的困境,因此在较长的时间内我国的新药开发仍将以仿制研究为主,也就是说以不侵犯国外知识产权为原则,在国外公布的技术基础上有所改进和创造。上述国外专利虽然均没在我国申请专利保护,但当时我国加入WTO在即,所以参照国外相关专利和国外上市药品进行仿制性研究并具有自己的产品特点是我国新药研究者应注重发展的方向之一。我们在对国外专利及国外上市的商品名为Zicam的产品所公布的处方进行了研究,开发了我们自己的葡萄糖酸锌(胶体)鼻喷剂。此新药研究正式从2000年4月开始,到2000年6月完成新药临床前研究并申报到SDA(国家药品监督管理局),期间又按SDA的要求对申报资料进行补充,到目前2002年9月2日SDA提出即将进行临床研究的通知(药审便字3068号)。我们认为此新药的研究应是阶段性的完结(即临床前研究的完结),为保护我们在这方面研究的知识产权,将我们的葡萄糖酸锌(胶体)鼻喷剂的制剂研究中对主要辅料的选择内容申报本专利技术专利。专利技术目的 克服国产药用辅料品种不齐全的缺陷,使用我国已批准的药用辅料制备与国外已上市类似品种的物化性能近似、作用相同的葡萄糖酸锌鼻腔用药制剂。专利技术简述 以羟丙基甲基纤维素(K-15M)或聚乙二醇-4000(PEG-4000)为增稠剂,研究制备了用于预防感冒和减缓感冒症状的葡萄糖酸锌鼻腔用药新制剂。专利技术详述葡萄糖酸锌(胶体)鼻喷剂的处方组成葡萄糖酸锌 20g甘油 16g氯化钠5g羟丙基甲基纤维素(K-15M) 15g苯扎氯铵0.1g10%氢氧化钠溶液适量加注射用水至 1000g处方依据及工艺筛选过程(一)处方依据我国药典2000年版收载了葡萄糖酸锌原料及片剂,同时有一些部颁标准的葡萄糖酸锌制剂,如颗粒剂、糖浆、软膏剂、口服液等,另外,还有一些以葡萄糖酸锌为主要成份的复方制剂,做为补锌剂锌源的葡萄糖酸锌在医药及食品添加剂等领域已得到认可。与此同时葡萄糖酸锌在其它领域的应用已引起医药及科技界的关注,并逐步地进行挖掘、研究与开发,如抗病毒的作用、提高肌体免疫功能等。葡萄糖酸锌喷鼻剂的研制就是根据以上的思路进行的。美国Gun Teck公司首先成功的开发研制其鼻腔用喷鼻剂,商品名为Zicam,该药品具有阻断鼻病毒感染鼻黏膜细胞的作用,从而阻止它们向呼吸道扩散。该药品作为OTC药品已上市,尽管Zicam为一种顺势疗法药物,它无法治愈伤风感冒,但它能缩短其患病时间,缓解临床症状。有关Zicam的大量文献资料及该品的说明书指出,Zicam的组成为活性成份-2%葡萄糖酸锌,非活性成份-羟乙烯纤维素、甘油、苯扎氯铵、氯化钠、氢氧化钠。(二)葡萄糖酸锌喷鼻剂的处方筛选方案本品为葡萄糖酸锌的一种新型制剂,系仿制国外相同类型的产品。因特网上的Zicam介绍为本制剂的研制提供了许多有价值的资料和数据。本品的开发研制是以因特网上Zicam介绍为依据,在该产品的基础上并结合我国原辅料市场供应情况开展的处方筛选。首先,分析解剖Zicam的处方组成及制剂工艺,Zicam中的各个成份及其含量和在处方中的作用如下活性成份—葡萄糖酸锌,含量2%(W/W),为本品的有效成份,具有抗鼻病毒的作用。非活性成份羟乙烯纤维素—增稠剂,它与甘油具有相同的增加粘稠性的作用。甘油—增稠剂、保湿剂,含量2%(W/W),其作用使喷鼻剂具有一定的粘稠性,使得喷鼻剂能与鼻粘膜均匀地接触,附于鼻粘膜上,形成膜状,这样可以把有效的锌离子输送至鼻粘膜,与鼻粘膜紧密地接触,并能维持一定的时间,让主药充分发挥其杀灭鼻病毒的作用。同时它在鼻腔内还起到一定的保湿作用。苯扎氯铵—防腐剂。氯化钠—调节喷鼻剂的渗透压,以维持喷鼻剂与鼻粘膜细胞的等渗性。氢氧化钠—调节喷鼻剂的酸碱性,使其达到合适的酸度,以防止喷鼻剂过于偏酸或偏碱而对鼻粘膜产生不良刺激。根据对Zicam的处方组成和制备工艺的剖析,关于本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术产品葡萄糖酸锌(胶体)喷鼻剂的处方组成:葡萄糖酸锌 20g甘油 16g氯化钠 5g羟丙基甲基纤维素(K-15M) 15g苯扎氯铵 0.1g10%氢氧化钠溶液 适量加注射用水至 1000g本专利技术产品的名称 葡萄糖酸锌(胶体)喷鼻剂又可称之为:葡萄糖酸锌喷鼻剂、葡萄糖酸锌喷鼻凝胶剂、葡萄糖酸锌凝胶喷鼻剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高艺歌李思思王高峰
申请(专利权)人:高艺歌
类型:发明
国别省市:41[中国|河南]

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