本发明专利技术属于盐酸昂丹司琼药物制剂，具体是一种注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂及其制备方法。注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂，其特征在于由活性物质盐酸昂丹司琼、医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂、注射用水配制而成；药用原料活性物质盐酸昂丹司琼与医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂重量配比为２～１０∶１０～５０，注射用水余量。其制备方法包括：按制剂处方配料，称取盐酸昂丹司琼加注射用水适量溶解，加入赋形剂、搅拌溶解，调节溶液ｐＨ至３．０～５．５，加注射用水至处方量，过滤除菌至贮液罐中，分装，半压塞，冻干，压塞，包装。本冻干粉针制剂组方合理，制剂疏松多孔复溶性好，临床上适用于处理由细胞毒药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于盐酸昂丹司琼药物制剂，具体是一种注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸昂丹司琼是一种高选择性的5-羟色胺5HT3受体拮抗剂，是新的强效止吐药。适用于处理由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。昂丹司琼主要通过拮抗外周和中枢神经元5-羟色胺5HT3受体，阻断化疗或放疗等因素引起小肠释放的5HT3与受体结合而起止吐作用。该药临床疗效好，副作用小，无锥体外系统反应及过度镇静等不良反应。目前国内只有其注射液制剂在使用，由于注射液在高温灭菌时可使有效成分不稳定，使疗效下降，且注射液制剂在运输及贮存中也存有不便。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对上述不足之处提供一种用于处理由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐的注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂及其制备方法。是采取以下方案实现注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂由活性物质盐酸昂丹司琼、医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂、注射用水配制而成；药用原料活性物质盐酸昂丹司琼与医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂重量配比为2～10∶10～50，注射用水余量。所述赋形剂为甘露醇、乳糖、右旋糖酐、葡萄糖、山梨醇、氯化钠等中的一种；优选甘露醇为赋形剂。其活性成分盐酸昂丹司琼及医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂甘露醇，其重量比为2～10∶10～50。一种注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂的制备方法，其特征在于采用如下步骤a.按制剂处方，将药用固体物质盐酸昂丹司琼、赋形剂溶于适量注射用水后用盐酸溶液调节溶液pH值3.0～5.5，其中盐酸溶液的浓度为0.05～0.5mol/L，药用原料活性物质盐酸昂丹司琼与医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂重量配比为2～10∶10～50，注射用水余量。所述赋形剂为甘露醇、乳糖、右旋糖酐、葡萄糖、山梨醇、氯化钠等中的一种。b.将配好的pH3.0～5.5的溶液用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，贮存在贮液罐中，并测定中间体含量，加注射用水至处方量。c.将药液分装于西林瓶中，半压塞，用冻干机冻干，压塞，包装。冷冻干燥包括预冻和升华干燥；其中预冻过程中冻干机的前箱的预冻温度为-30℃～-40℃，保温，保温期间冻干机的后箱的温度降至-40～-50℃；在升华干燥过程中，在抽真空条件下，以每小时2～4℃升温升华，直至干燥。本注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针制剂组方合理，制剂疏松多孔而复溶性好，水分低，纯度高，符合国家标准。其生产全过程无菌操作，采用微孔过滤除菌，低温干燥，产品不被破坏，真空或惰性气体填充，不易发生氧化，贮存时间长，稳定性好，有效期长，便于运输、贮存。具体实施例方式以下结合实例详细说明。实施例14mg/瓶规格，1000支冻干粉针剂配方盐酸昂丹司琼 5g甘露醇 30g注射用水 加至2000ml，共制成1000支其中，盐酸昂丹司琼为主药，本实施例中规格为每瓶含昂丹司琼4mg，因盐酸昂丹司琼含2分子结晶水，根据分子量换算，盐酸昂丹司琼5g相当于昂丹司琼4g，故投料时应为盐酸昂丹司琼5g。甘露醇为赋形剂，作为注射用昂丹司琼粉针剂的骨架支撑部分。根据文献报道并结合我公司其他冻干制剂的生产实践经验。通过摸拟实际生产进行了试验，确定主药与甘露醇的比例2～10∶10～50的比例。注射用水作为溶解原料的溶剂，根据药液浓度及每支药的装量加入适量，制剂的制备工艺如下a.按实施例1制剂处方配料，取盐酸昂丹司琼5.0g，加1800ml注射用水溶解后，加入30g甘露醇，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH至3.0～5.5。b.将配好的pH3.0～5.5的溶液，用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，贮存在贮液罐中，测定中间体含量，加注射用水至处方量。c.将药液分装于10ml西林瓶中，每瓶装2ml，半压塞，装盘，送冻干箱中，开启冻干机，利用导热油使品温下降，当温度降至-35℃时，保持此温度2小时，停板冷，开启冷凝器，当冷凝器温度低于-40℃时，开启真空系统，打开蝶阀，开始升温升华，每小时2～4℃为宜，最后干燥温度为35℃时，保温2小时直至干燥。密塞，放真空，出箱，扎盖，检查，包装。实施例28mg/瓶规格，1000支冻干粉针剂配方盐酸昂丹司琼 10g甘露醇10g注射用水 加至2000ml，共制成1000支其中，盐酸昂丹司琼为主药，本实施例中规格为每瓶含昂丹司琼8mg，因盐酸昂丹司琼含2分子结晶水，根据分子量换算，盐酸昂丹司琼10g相当于昂丹司琼8g，故投料时应为盐酸昂丹司琼10g。甘露醇为赋形剂，作为注射用昂丹司琼粉针剂的骨架支撑部分。确定主药盐酸昂丹司琼与甘露醇的比例10∶10的比例。注射用水作为溶解原料的溶剂，根据药液浓度及每支药的装量加入适量，制剂的制备工艺如下a.按实施例2制剂处方配料，取盐酸昂丹司琼10g，加1800ml注射用水溶解后，加入10g甘露醇，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH至3.0～5.5。b.将配好的pH3.0～5.5的溶液，用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，贮存在贮液罐中，测定中间体含量，加注射用水至处方量。c.将药液分装于10ml西林瓶中，每瓶装2ml，半压塞，装盘，送冻干箱中，开启冻干机，利用导热油使品温下降，当温度降至-35℃时，保持此温度2小时，停板冷，开启冷凝器，当冷凝器温度低于-40℃时，开启真空系统，打开蝶阀，开始升温升华，每小时2～4℃为宜，最后干燥温度为35℃时，保温2小时直至干燥。密塞，放真空，出箱，扎盖，检查，包装。实施例31.6mg/瓶规格，1000支冻干粉针剂配方盐酸昂丹司琼 2g甘露醇 50g注射用水 加至2000ml，共制成1000支其中，盐酸昂丹司琼为主药，本实施例中规格为每瓶含昂丹司琼1.6mg，因盐酸昂丹司琼含2分子结晶水，根据分子量换算，盐酸昂丹司琼2g相当于昂丹司琼1.6g，故投料时应为盐酸昂丹司琼2g。甘露醇为赋形剂，作为注射用昂丹司琼粉针剂的骨架支撑部分。确定主药盐酸昂丹司琼与甘露醇的比例2∶50的比例。注射用水作为溶解原料的溶剂，根据药液浓度及每支药的装量加入适量，制剂的制备工艺如下a.按实施例1制剂处方配料，取盐酸昂丹司琼2g，加1800ml注射用水溶解后，加入50g甘露醇，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH至3.0～5.5。b.将配好的pH3.0～5.5的溶液，用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，贮存在贮液罐中，测定中间体含量，加注射用水至处方量。c.将药液分装于10ml西林瓶中，每瓶装2ml，半压塞，装盘，送冻干箱中，开启冻干机，利用导热油使品温下降，当温度降至-35℃时，保持此温度2小时，停板冷，开启冷凝器，当冷凝器温度低于-40℃时，开启真空系统，打开蝶阀，开始升温升华，每小时2～4℃为宜，最后干燥温度为35℃时，保温2小时直至干燥。密塞，放真空，出箱，扎盖，检查，包装。实施例48mg/瓶规格，1000支冻干粉针剂配方盐酸昂丹司琼 10.0g右旋糖酐 10g注射用水 加至2000ml，共制成1000支其制备过程如下a.按实施例2制剂处方配料，取盐酸昂丹司琼10.0g，加1800ml注射用水溶解后，加入10g右旋糖酐，搅拌溶解，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH至3.0～5.5。b.将本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种注射用盐酸昂丹司琼冻干粉针剂，其特征在于由活性物质盐酸昂丹司琼、医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂、注射用水配制而成；药用原料活性物质盐酸昂丹司琼与医学上可接受的冻干粉针剂赋形剂重量配比为２～１０∶１０～５０，注射用水余量。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈庆财，赵俊，
申请(专利权)人：陈庆财，赵俊，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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