一种治疗泌尿系感染的中药口服制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗泌尿系感染的中药口服制剂，它是以柴胡、五味子、萹蓄、黄柏、白芷、续断、桑寄生等九味中药为原料，通过分组提取、浓缩、干燥制成浸膏粉，再与辅料混匀、装胶囊或压片、包衣而成的胶囊剂或片剂。本发明专利技术中药口服制剂具有清热通淋、利尿止痛、补肾固本的功效。经药效学试验表明，具有解热、抗菌、抗炎、利尿、镇痛的作用，用于热淋、小便赤涩热痛及泌尿系感染等疾病，具有有效成分含量高、服用剂量小、起效快、疗效确切、服用和携带方便、易于保存和运输、质量稳定等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药品的制备
，具体涉及一种治疗泌尿系感染的中成药口服制剂及其制备方法。
技术介绍
泌尿系感染是指上、下尿路的非特异性细菌感染所引起的泌尿系统炎症，包括肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。现称为尿路感染。尿路感染流行病学资料表明，该病以女性居多，未婚少女发病率为2％，已婚女性发病率增加至5％，这与性生活有关。孕妇尿路感染发生率约为7％。男性极少发生尿路感染，50岁以后因前列腺肥大才较多发生。老年女性和男性的尿路感染发病率可高达10％。尿路感染者常见尿频、尿急、尿痛、耻骨弓上不适、腰痛、甚则寒战、发热、头痛、恶心、呕吐等，严重影响患者的日常生活和工作，严重的尿路感染还可致肾乳头坏死、肾周围脓肿等并发症。近年来，中医药防治该病证的研究深受重视，从治疗结果来看，中医药在治疗本病方面积累了丰富的经验，显示了其独特的优势和广阔的前景，具有疗效确切且较少毒副作用的特点，目前已有一些治疗本病的中药成方制剂形成。但由于泌尿系感染疾病的发病率高且病理机制复杂，现有的药物制剂尚不能完全满足临床和市场的需要。《中华人民共和国卫生部药品标准》(中药成方制剂十七册)收载品种“泌尿宁颗粒”是由柴胡、黄柏、白芷、五味子、甘草等九味中药制成的颗粒剂，具有清热通淋，利尿止痛，补肾固本的功能。临床上主要用于热淋，小便赤涩热痛及泌尿系感染等疾病的治疗。其制备方法为以上九味，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎液，静置沉淀24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.3(80℃)的清膏，取清膏1份，加蔗糖4份，糊精1份，制成颗粒，干燥，分装，即得。用法与用量为开水冲服，一次12g，一日3次。上述制备工艺存在着一定的缺陷，如处方中的所有药物放在一起混合煎煮提取，不能将黄柏、白芷、五味子等所含的主要有效成分有效地提取出来，因此不能充分发挥该配方的治疗作用。另外，从其用法用量及临床实际应用过程中出现的情况来看，由于为颗粒剂，在制备过程中加入了5倍于清膏量的辅料—蔗糖和糊精，因而服用量大，运输携带不便等，同时含有大量糖分，糖尿病患者不易接受，限制了该品种在临床上的广泛使用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种有效成分含量高、质量稳定、疗效好、服用剂量小、使用方便的用于治疗泌尿系感染的中成药口服制剂。本专利技术的另一目的在于提供该中药口服制剂的制备方法，该制备方法以充分提取各味药中的有效成分，并采用先进的药剂剂型—胶囊剂、片剂。本专利技术提供的用于治疗泌尿系感染的中成药口服制剂，由下述重量配比的原料组成柴胡 110～130 五味子 90～110 蓄 90～110黄柏 110～130 白芷 90～110续断 90～110桑寄生 90～110 苘麻子 110～130 甘草 90～110。将上述重量配比的中药原料制成本专利技术的中药口服制剂的制备方法，包括以下步骤(1)取白芷、五味子加6～10倍量65～90％乙醇，回流提取2～4次，每次1～3h。合并乙醇提取液，减压回收乙醇；浓缩成稠膏，低温干燥，粉碎成细粉，备用；(2)取黄柏加8～12倍量水浸泡1～6h，煎煮2～3次，每次1～3h，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.05-1.12(60℃测)，加乙醇至醇浓度达45～60％，搅拌，静置，过滤，残渣用45～60％乙醇洗涤至近无色，合并滤液及洗液，减压回收乙醇，浓缩成稠膏，低温干燥，粉碎成细粉，备用；(3)取柴胡、蓄、续断、桑寄生、苘麻子、甘草六味药，加8～12倍量水浸泡1～6h，煎煮2-4次，每次1～3h，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.15-1.25(60℃测)，加乙醇至醇浓度达45～60％，搅拌，静置，过滤，滤液减压回收乙醇，浓缩成稠膏，低温干燥，粉碎成细粉，备用；(4)取上述(1)、(2)、(3)项下细粉，合并，加入羧甲基淀粉钠、微晶纤维素，充分混合均匀，制软材，制粒，干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁混匀，装胶囊或压片、包衣，即制得本专利技术的胶囊剂或片剂。本专利技术所使用的原料，要求分别符合《中国药典》2000年版一部各中药项下有关的各项规定。包衣采用薄膜包衣，其辅料欧巴代(opadry AMB)要求符合USP标准。本专利技术依据的原理及有益效果1.白芷、五味子的提取白芷的主要有效成分为香豆素类化合物，欧前胡素为其代表成分。药理研究结果表明，白芷中的香豆素类化合物具有抗菌消炎、解热镇痛等药理作用，但香豆素类化合物不溶于水，易溶于有机溶剂；五味子主要含有木脂素类成分，此类成分易溶于有机溶剂，具有强的抗氧化作用、免疫调节作用、抗应激作用，五味子的乙醇浸液具有抗菌消炎作用。因此对于白芷和五味子的提取可选用经济易得、对环境无污染的乙醇作为提取溶剂进行提取。将白芷、五味子通过混合水煎提取与乙醇回流提取进行比较试验，运用高效液相色谱法分别测定其有效成分欧前胡素和五味子甲素的含量，结果见表一表一白芷和五味子水煎与乙醇提取的比较试验提取方法 欧前胡素(mg/g)五味子甲素(mg/g)8倍量水煎煮提取、2次、2h/次 0.0132 0.01338倍量80％乙醇提取、2次、2h/次 0.7756 0.3114由上表可见，本专利技术的白芷和五味子的乙醇回流提取工艺与水煎提取工艺相比，可大大提高有效成分的提取率，从而提高药效。2、黄柏的提取黄柏主要含有小檗碱、黄连碱、药根碱、巴马汀等季铵型生物碱类化学成分，具有抗病原微生物、镇静、解热、提高免疫功能、抗溃疡等多种药理作用，为黄柏药用的主要有效成分，这些成分在热水中溶解性较好，可用水煎煮法提取。为了确定合理的提取方法，将黄柏单独煎煮、黄柏与甘草合煎、黄柏与甘草、桑寄生等8味药物合煎(三组均为每次加10倍量水、煎煮2次，每次1.5h，合并煎液、滤过)后，运用高效液相色谱法分别测定其提取液中小檗碱含量，结果见表二表二 黄柏与甘草共煎对小檗碱含量的影响处理方法黄柏加甘草合煎 黄柏单煎 黄柏加甘草等8味合煎小檗碱含量(％)0.364 0.777 0.204由表二可见，黄柏与甘草或与甘草、桑寄生等8味药物合煎后，提取液中小檗碱含量显著降低，与黄柏单煎相差1倍或2倍以上。因此，本专利技术将黄柏采用单独水煎提取的方法进行提取。另外，将提取液浓缩后，用45～60％的乙醇进行醇沉除杂、再制成浸膏粉后用于压片，既可减小服用量，又可显著提高有效成分小檗碱的含量。3、柴胡、蓄、续断、桑寄生、苘麻子、甘草六味药的提取柴胡和续断均含皂苷、黄酮类等成分，药理实验表明具有抗炎、解热、镇痛、利尿、抗氧化、抗肿瘤和免疫增强作用。桑寄生、蓄、苘麻子含有蓄苷及槲皮苷等黄酮类成分，其水煎液都具有利尿、抗菌、抗病毒作用。甘草主要含甘草酸及甘草黄酮类成分，具有抗病毒、抗氧化、抗溃疡、调节内分泌及免疫调节作用。以上六味药所含的主要有效成分均可溶解于水，因此可合并一起用水煎提取，既可减小生产成本、又符合中药临床和大生产的实际需要。但水煎液含有大量淀粉、蛋白质、粘液质等非活性成分，增加了服用量，因此选用45～60％的乙醇进行醇沉除杂，以达到去粗取精、减少服用量的目的。4、本专利技术剂型为薄膜片剂和胶囊剂，成品规格为0.35～0.5克/片。用法用量为口服，一日3次，一次3～5片(粒)。与原“泌尿宁颗粒”一次本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗泌尿系感染的中药口服制剂，其特征在于原料的组成和重量配比为：柴胡１１０～１３０五味子９０～１１０萹蓄９０～１１０黄柏１１０～１３０白芷９０～１１０　续断９０～１１０桑寄生９０～１１０苘麻子 １１０～１３０甘草９０～１１０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈玲玲，
申请(专利权)人：陈玲玲，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]