一种治疗冠心病心绞痛制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗冠心病心绞痛等疾病的神香滴丸的配方及制备方法。该中药由人工麝香、合成冰片、水牛角浓缩粉、乳香（制）等１１味中药配制而成。其制法为：除水牛角浓缩粉外，将人工麝香、合成冰片分别粉碎成最细粉，备用；乳香和安息香低温粉碎成最细粉；其余６味药除苏合香外提取挥发油，备用；滤出提取液，药渣再用水提取，提取液醇沉，回收乙醇，浓缩后减压干燥，粉碎成最细粉备用，将ＰＥＧ６０００水浴加热熔融，再将上述细粉及挥发油与苏合香加入，混匀，滴入冷却剂液体石蜡或甲基硅油中凝固成丸，除却冷却剂而成。本发明专利技术制成的滴丸剂，提高了药物的生物利用度，具有工艺稳定、操作方便的特点，能工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药制剂的配方及其制备方法，具体地说，是一种治疗冠心病心绞痛的中药滴丸制剂，属于中药领域。
技术介绍
冠状动脉粥样硬化性心脏病简称冠状动脉性心脏病或冠心病，是指冠状动脉粥样硬化导致心肌缺血、缺氧而引起的心脏病，是最常见的一种心脏病。随着生活水平的不断提高和工作方式的改变，这种疾病呈上升趋势，因此，研制预防和治疗冠心病心绞痛的药物成为药学工作者的一项重要任务。目前已有的治疗冠心病的药物较多，常用的主要为化学药物，包括硝酸酯制剂、肾上腺素能β受体阻滞剂(β阻滞剂)、钙通道阻滞剂、抗血小板药物、调整血脂药物、溶血栓药物，中药在临床应用也较为广泛，主要有以活血化瘀法为主的复方丹参滴丸，复方丹参片以及以芳香温通法为主的苏合香丸、苏冰滴丸、宽胸丸、保心丸、麝香保心丸等最为常用。西药治疗冠心病常常导致一些不良反应，如诱发心肌梗塞，诱发支气管哮喘，抑制心脏，引起心力衰竭等；中药在临床上用于预防和治疗冠心病及其引起的心绞痛方面起了很大作用，在疼痛期应用可以治标，以“通”为主；在缓解期应用可以治本，以调整阴阳、脏腑、气血为主。随着冠心病发病率的增加，研制开发具有见效快、疗效确切、毒副作用小等特点的预防和治疗冠心病、心绞痛的药物以减少心血管疾病对人类健康的威胁是一项十分有意义的工作。滴丸剂具有一定固体分散体的性质，溶出速度快、生物利用度高、药物稳定性好等特点，而且既可以口服又可以舌下含服，适用于冠心病心绞痛患者的急救应用，本专利技术所述的神香滴丸是在传统验方的基础上，去除了其中大部分基本没有疗效的药渣，而将其有效成分提取出来制成滴丸制剂。本专利技术所述的滴丸将传统验方已有疗效确切的基础上，增加了剂型的优势，应用更加高效、快捷、方便。本专利技术所述的中药滴丸制剂在本专利技术完成前未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种稳定速效、生物利用度高、便于生产使用的中药滴丸的配方及制备方法。本专利技术的目的可以通过以下措施实现滴丸的配方按下述原料制成人工麝香0.28-0.84g、合成冰片0.28-0.84g、水牛角浓缩粉2.22-6.66g、乳香(制)0.56-1.66g、安息香0.56-1.66g、白术1.11-3.33g、香附1.11-3.33g、木香1.11-3.33g、沉香1.11-3.33g、丁香1.11-3.33g、苏合香1.11-3.33g、PEG600014.3-28.6g。制备上述滴丸的方法为除水牛角浓缩粉外，将人工麝香、合成冰片分别粉碎成最细粉，备用；乳香和安息香低温粉碎成最细粉；白术、香附、木香、沉香、丁香五味药材先提取挥发油，备用；滤出提取液，药渣再用水提取，合并提取液，浓缩，醇沉，滤过，滤液回收乙醇，浓缩后减压干燥，粉碎成最细粉备用，将PEG6000在70-75℃水浴中加热熔融，再将上述细粉及挥发油与苏合香加入，混匀，滴入冷却剂液体石蜡或甲基硅油中凝固成丸，除却冷却剂而成。上述制备方法中可以使用有机溶剂如石油醚、乙酸乙酯等清洗冷却剂。根据本专利技术所制得的滴丸的特点为1.本专利技术将处方中的白术、香附、木香、沉香、丁香五味药材提取挥发油，并进一步提取纯化，以精制的提取物入药。2.以水溶性、且熔点较低的PEG 6000为基质，适于药物的滴制、成形。3.应用了固体分散体技术，可加快药物崩解以及溶出和吸收，提高药物的生物利用度。4.本专利技术用石油醚、乙酸乙酯等有机溶剂清洗滴丸表面的冷却剂，具有清洗快速和清洗完全不易残留等特点。5.本专利技术的工艺制得的滴丸质量可控、稳定性良好。具体实施例方式实施例1滴丸配方人工麝香0.56g 合成冰片0.56g 水牛角浓缩粉4.44g 乳香(制)1.11g 安息香1.11g 白术2.22g 香附2.22g 木香2.22g 沉香2.22g 丁香2.22g苏合香2.22g PEG600028.6g制备上述滴丸的方法为除水牛角浓缩粉外，将人工麝香、合成冰片分别粉碎成最细粉，备用；乳香和安息香低温粉碎成最细粉；白术、香附、木香、沉香、丁香五味药材先提取挥发油，备用；滤出提取液，药渣再用水提取2次，合并提取液，浓缩至相对密度1.1-1.2(60℃)，加乙醇至醇浓度达65％，放置过夜，滤过，滤液回收乙醇，浓缩后减压干燥，粉碎成最细粉备用，将PEG6000在70-75℃水浴中加热熔融，再将上述细粉及挥发油与苏合香加入，混匀，滴入冷却剂液体石蜡中，用石油醚清洗滴丸表面的冷却剂即成。本专利技术制得的神香滴丸具有增加冠脉流量、改善心肌缺血、缩小心肌梗塞范围等作用。这些药理作用通过以下药效学试验得到证实。动物健康成年杂种犬，雌、雄兼用，体重15.2～8.76kg。药品及试剂神香滴丸，性状棕褐色滴丸，批号20040103，由吉林天药科技股份有限公司中药化学研究室提供；阳性对照药麝香保心丸，规格每丸重22.5mg，批号20021118，上海和黄药业有限公司产品。仪器CBI-8000多普勒血流量仪(美国BIOPAC公司产品)，根据实验动物冠状动脉及主动脉直径选择适合口径探头；Powerlab/8s型八导数据分析记录仪及相关附件(澳大利亚埃德公司产品)；SC-3型人工呼吸机(上海医疗设备厂产品)；HL-2型恒流泵(上海市沪西仪器厂产品)；BI-2000医学图象分析仪(成都泰盟股份有限公司产品)。实验例2 神香滴丸对狗在位心脏冠脉流量的影响动物以3％戊巴比妥钠30mg·kg-1静脉注射麻醉，分离气管用麻醉机进行人工呼吸，呼吸频率16～18次/min，吸气-呼气1∶2，潮气量350～550ml，并根据血气分析调整通气。右颈静脉及股静脉供抽血和静脉给药。静脉注射肝素5mg/kg。提起右心耳在荷包缝合中央插入冠状静脉窦插管，结扎止血；以手指顺右心房及右心室、下腔静脉交接处探明冠状静脉窦开口，然后迅速插入冠状静脉窦插管，固定右心耳荷包缝合处丝线。连续测定3次冠状静脉窦流量，取3次平均值作为冠脉流量的基础值，然后以生理盐水或药物灌胃，于灌胃后15和60min重复上述步骤。测定过程中若收缩压低于80mmHg持续达5min以上则动物作废弃处理，结果见表2。表2神香滴丸对狗血压及冠脉流量的影响(n＝5)剂量 血压(mmHg)冠脉流量变化(ml/min/100g心肌)组别/mg·kg-1基础值变化值 基础值 15min60min生理盐水 2.097±7 -5±3.6 62.0±8.2-1.5±8.0-5.1±8.9麝香保心丸 54 103±11 -18±5.9*52.3±11.5 12.4±4.0**13.0±2.1**神香滴丸 24 97±1210±6.8 50.2±9.99.2±4.6*9.7±3.8*48 99±15-15±9.7*56.8±10.7 11.2±5.3**20.4±15.6**96 101±10 20±8.4**52.3±8.513.3±7.1**19.8±11.4**注与阴性对照组比，*p＜0.05；**p＜0.01。实验例3 神香滴丸对狗急性心肌梗塞的影响动物静脉注射30mg·kg-1戊巴比妥钠麻醉，插胃管给药。分离气管联接麻醉呼吸机，待开胸后行人工呼吸，呼吸频率16～18次/min，吸气呼气比1∶2，潮气量350～550ml。沿胸骨左缘第3肋间开胸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗冠心病心绞痛的中药制剂，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成：人工麝香０．２８～０．８４ｇ、合成冰片０．２８～０．８４ｇ、水牛角浓缩粉２．２２～６．６６ｇ、乳香（制）０．５６～１．６６ｇ、安息香０．５６～１．６６ｇ、白术１ ．１１～３．３３ｇ、香附１．１１～３．３３ｇ、木香１．１１～３．３３ｇ、沉香１．１１～３．３３ｇ、丁香１．１１～３．３３ｇ、苏合香１．１１～３．３３ｇ、聚乙二醇６０００１４．３～２８．６ｇ。

【技术特征摘要】
1.一种治疗冠心病心绞痛的中药制剂，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成人工麝香0.28～0.84g、合成冰片0.28～0.84g、水牛角浓缩粉2.22～6.66g、乳香(制)0.56～1.66g、安息香0.56～1.66g、白术1.11～3.33g、香附1.11～3.33g、木香1.11～3.33g、沉香1.11～3.33g、丁香1.11～3.33g、苏合香1.11～3.33g、聚乙二醇6000 14.3～28.6g。2.根据权利要求1所述的中药滴丸的制备方法，其特征在于除水牛角浓缩粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵全成，张莲珠，吕雪峰，赫玉芳，
申请(专利权)人：吉林天药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]