一种具有补气活血通络作用的消栓滴丸制造技术

本发明专利技术公开了一种具有补气，活血，通络作用的药物组合物口服滴丸制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有用于治疗中风类疾病口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，且服用剂量准确，服用方便，并便于外出携带的药物组合物口服制剂消栓滴丸。本发明专利技术所涉及的消栓滴丸，是在中药成方消栓口服液提取工艺的基础上，再经特定的滴丸制备工艺制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有补气，活血，通络作用，用于治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢痿废，小便频数等症状的药物组合物，特别涉及以中药成方消栓口服液的处方为基础，经剂型改制而成的一种药物组合物口服滴丸制剂。
技术介绍
根据部颁药品标准WS3-B-2214-96中给出的配方和提取工艺制备而成的消栓口服液，是一种治疗用于治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢痿废，小便频数等症状的口服糖浆类纯中药制剂，经多年临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床和家庭用于治疗中风类疾病的常用药物。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。而口服液还存在着药物含量低，服用剂量大，且服用剂量不准确，服用不方便的特点，也不便于外出携带等不足。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢痿废，小便频数等症状的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，且服用剂量准确，服用方便，并便于外出携带的药物组合物口服制剂消栓滴丸。本专利技术所涉及的消栓滴丸，是在中药成方消栓口服液提取工艺的基础上，再经特定的滴丸制备工艺制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的消栓滴丸 以重量份计(g、kg)，黄芪20份，当归和赤芍各2份，地龙、川芎、桃仁、红花各1份，以上七味，加水煎煮三次，第一次1.5h，第二、三次分别为1h，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.15-1.25，加乙醇使含醇量为75％，静置，取上清液，回收乙醇，浓缩药液至密度为1.2～1.5的稠膏，或将稠膏经低温减压干燥，粉碎，即得干粉。1.原料——经以上工艺制备而得的含有以上七味纯中药有效成分的棕黄色稠膏或干粉(以下统称为药物提取物)；2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.配比——以g或kg为单位，按重量份计，药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9。1.按照配方所给出的比例，准确称取药物提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；2.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50～90)℃，冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-5)℃；3.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第2步所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，在保温的状态下置于滴丸机的滴头储料桶内，通过滴头滴入冷凝剂中。冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；4.由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。有益效果根据部颁药品标准WS3-B-2214-96中给出的配方和提取工艺制备而成的消栓口服液，是一种治疗用于治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢痿废，小便频数等症状的口服糖浆类纯中药制剂，经多年临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床和家庭用于治疗中风类疾病的常用药物。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。而口服液还存在着药物含量低，服用剂量大，且服用剂量不准确，服用不方便的特点，也不便于外出携带等不足。本专利技术所涉及的消栓滴丸与其消栓口服液相比，具有以下有益效果1.本专利技术所涉及的消栓滴丸，利用表面活性剂为基质，与含有药物活性成分的浸膏或干粉一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。与传统口服制剂的给药方式相比，存在着本质区别。用固体分散技术制备的滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。由于不经胃肠道和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，也避免了胃肠道刺激症状，从而具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等特点。2.本专利技术所涉及的消栓滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用。3.本专利技术所涉及的消栓滴丸把含有药物活性成分的提取物与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。综上所述，使本专利技术所涉及的消栓滴丸具有三效(速效、高效、长效)、三小(服用剂量小、毒性小、副作用小)、五方便(生产方便、贮存方便、运输方便、携带方便、使用方便)的优点。具体实施例方式现以几组具体实施例的试验及其结果，就本专利技术所述消栓滴丸的制备方法作进一步说明。第一组单一基质的试验[制备实验]1.按照[中药提取物的制备]一节先制得药物提取物干粉备用；2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体；3.配比——以g或kg为单位，按重量份计，药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9；4.再按照[制备方法]一节进行制备，即可以制得各种不同规格的消栓滴丸。试验1为了观察药物提取物与不同基质在1∶1的配比时所制得的消栓滴丸在质量上的差异，按照1∶1的比例，将药物提取物分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有药物提取物与不同基质的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表1。试验2为了观察药物提取物与不同基质在1∶3的配比时所制得的消栓滴丸在质量上的差异，按照1∶3的比例，将药物提取物分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个药物提取物与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表2。试验3为了观察药物提取物与不同基质在1∶9的配比时所制得的消栓滴丸在质量上的差异，按照1∶9的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有补气，活血，通络作用的消栓滴丸，以ｇ或ｋｇ为单位，按照重量份计，黄芪２０份，当归和赤芍各２份，地龙、川芎、桃仁、红花各１份，经常规的提取工艺制成稠膏或干粉，再与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中：１．１原料－以上述七味中药为原料，经常规工艺制备而得的含有以上七味纯中药有效成分的棕黄色稠膏或干粉；１．２基质－聚乙二醇↓［（２０００、４０００、６０００、８０００、１００００、２００００）］、硬脂酸聚烃氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．３配比－以ｇ或ｋｇ为单位，按重量份计，药物提取物∶基质＝１∶１～１∶９。

【技术特征摘要】
1.一种具有补气，活血，通络作用的消栓滴丸，以g或kg为单位，按照重量份计，黄芪20份，当归和赤芍各2份，地龙、川芎、桃仁、红花各1份，经常规的提取工艺制成稠膏或干粉，再与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中1.1原料——以上述七味中药为原料，经常规工艺制备而得的含有以上七味纯中药有效成分的棕黄色稠膏或干粉；1.2基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]