泻药组合物制造技术

本发明专利技术的目的是提供含作为活性成分的、双环／单环结构之比至少为１∶１的卤代双环化合物的抗便秘组合物。所述卤代双环化合物由式（Ⅰ）表示，其中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］优选都为氟原子。所述组合物可用于治疗便秘而无强烈的副作用例如胃痛。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种新的泻药组合物，它用于缓解或预防便秘病人的便秘，也用于洗肠。
技术介绍
前列腺素(下文中称作PGs)是具有多种生理学活性的脂肪酸类的总称，它存在于人体和动物组织和器官中。PGs基本上含有下式的前列腺烷酸骨架 而某些合成产物可含有经某种修饰的上述骨架。根据五-元环的结构和取代基，将PGs分成几种类型， A系列前列腺素(PGAs)； B系列前列腺素(PGBs)； C系列前列腺素(PGCs)； D系列前列腺素(PGDs)； E系列前列腺素(PGEs)； F系列前列腺素(PGFs)；等等。而且，它们可分成含13，14-双键的PG1s；含5，6-和13，14-双键的PG2s；和含5，6-，13，14-和17，18-双键的PG3s。PGs的表示如下。根据基本骨架对PGs中的组成α-链、ω-链和五-元环的碳原子编号如下 即，在基本骨架中，对构分碳原子(constituent carbon atoms)这样编号，羧基中的碳原子为C-1，α-链含C-2至C-7，向环方向增加数字，五-元环含C-8至C-12，ω-链含C-13-C-20。当α-链碳原子较少时，随后的C-2碳原子编号应适当本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种泻药组合物，它包括一种导泻有效量的由式（Ⅰ）表示的双环化合物：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｖ↓［１］和Ｖ↓［２］为碳或氧；Ｗ↓［１］在Ｖ↓［１］为碳和Ｗ↓［２］在Ｖ↓［２］为碳时是＊＊＊Ｒ↓［３］和Ｒ↓［ ４］为氢或其中之一为ＯＨ；Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］为氢、低级烷基或卤素，且其中至少一个为卤素；Ｚ为碳、氧、硫或氮；Ｒ↓［２］为氢或烷基；Ｙ为饱和或不饱和Ｃ↓［２－１０］烃链，它未被取代或被氧代、卤素、烷基、羟基 、芳基或杂环基取代；Ａ为－ＣＨ↓［２］ＯＨ、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2000-9-5 09/655,7601.一种泻药组合物，它包括一种导泻有效量的由式(I)表示的双环化合物 其中V1和V2为碳或氧；W1在V1为碳和W2在V2为碳时是 R3和R4为氢或其中之一为OH；X1和X2为氢、低级烷基或卤素，且其中至少一个为卤素；Z为碳、氧、硫或氮；R2为氢或烷基；Y为饱和或不饱和C2-10烃链，它未被取代或被氧代、卤素、烷基、羟基、芳基或杂环基取代；A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或它的官能团衍生物；和R1为饱和或不饱和的，成直链或支链的低级烃，它是未被取代的或被卤素、氧代、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级环烷基、低级环烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基取代；低级环烷基；低级环烷氧基；芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基；C-13和C-14位之间的键为双键或单键，和C-15有R、S的空间构型或其混合物。2.权利要求1的组合物，它还包括产生双环对单环结构之比例至少为1∶1的量的式(I)单环互变异构体的化合物。3.权利要求1的组合物，它还包括产生双环对单环结构之比例至少为20∶1的量的式(I)单环互变异构体的化合物。4.权利要求1的组合物，其中A为-COOH，W1为酮，Z为氧原子，R2为氢原子，且X1和X2是氟原子。5.权利要求1的组合物，其中Z为硫原子或氮原子。6.权利要求1的组合物，其中A为COOH；Y为(CH2)6；W1为＝O；R3和R4为氢原子；V1和V2为碳原子；Z为氧原子，X1和X2是氟原子；而R1为(CH2)3CH3。7.权利要求1-6任一项的组合物，它进一步包括中链脂肪酸甘油三酯。8.权利要求7的组合物，其中的中链脂肪酸甘油三酯以基于一份重量的式(I)双环化合物的1-1,000,000份重量的量存在。9.权利要求8的组合物，其中的中链脂肪酸甘油三酯以基于一份重量的式(I)双环化合物的5-500,000份重量的量存在。10.权利要求9的组合物，其中的中链脂肪酸甘油三酯以基于一份重量的式(I)双环化合物的10-200,000份重量的量存在。11.权利要求7的组合物，其中的中链脂肪酸甘油三酯为有6-14个碳原子的脂肪酸的甘油三酯。12.权利要求11的组合物，其中的中链脂肪酸甘油三酯为辛酸甘油三酯和/或癸酸甘油三酯。13.权利要求1-12的任一项的组合物，它用于缓解或预防便秘病人的便秘。14.权利要求1-12的任一项的组合物，它用于清洗肠道。15.一种对有此需要的患者提供导泻作用的方法，它包括给予患者含导泻有效量的式(I)双环化合物的组合物。 其中V1和V2为碳或氧；W1在V1为碳和W2在V2为碳时是 R3和R4为氢或其中之一为OH；X1和X2为氢、低级烷基或卤素，且其中至少之一为卤素；Z为碳、氧、硫或氮；R2为氢或烷基；Y为饱和或不饱和C2-10烃链，它未被取代或被氧代、卤素、烷基、羟基、芳基或杂环基取代；A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或它的官能团衍生物；和R1为饱和或不饱和的、成直链或支链的低级烃，它为未被取代的或被卤素、氧代、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级环烷基、低级环烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基取代；低级环烷基；低级环烷氧基；芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基；C-13和C-14位之间的键为双键或单键，和C-15有R、S的空间构型或其混合物。16.权利要求15的方法，其中的组合物还包括一定量的式(I)双环化合物的单环互变异构体的、使双环与单环结构之比至少为1∶1的化合物。17.权利要求16的方法，其中的双环与单环结构之比例至少为20∶1。18.权利要求15...

【专利技术属性】
技术研发人员：上野隆司，
申请(专利权)人：苏坎波公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]