一种清热通淋的中药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及中药传统方八正散的制剂及其制备方法。根据药物的特定药用部位，分别采取乙醇浸渍渗滤，水煎煮提取等方法提取有效成分，然后将提取物及适当的辅料制成分散片、包衣分散片、滴丸、软胶囊、微丸、包衣微丸等剂型。本发明专利技术可提高制剂中有效成分的含量，从而提高药品的及药效。本发明专利技术剂型可不含糖，适合忌糖患者使用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药领域，尤其涉及一种清热通淋的八正散新制剂及其制备方法。
技术介绍
八正散源于《太平惠民合剂局方》，由车前子、瞿麦、蓄、滑石、山栀子仁、甘草炙、木通、大黄等组成，具有清热泻火，利水通淋的作用，主治湿热淋证。尿频尿急，溺时涩痛，淋沥不畅，尿色浊赤，甚则癃闭不通，小腹急满，口燥咽干，舌苔黄腻，脉滑数等证。根据八正散研制的中成药“八正合剂”收载于中国药典2000版一部。该制剂为液体制剂，加入了抑菌剂苯甲酸钠，随着环境的不断变化和人类对于药物的适应性的变化，人们对于传统中药的生物利用度及药效有了更高的要求。
技术实现思路
本专利技术涉及中药传统方八正散方的制剂及其制备方法。根据药物的特定药用部位，分别采取乙醇浸渍渗滤，水煎煮提取等方法提取有效成分，然后将提取物及适当的辅料制成分散片、包衣分散片、滴丸、软胶囊、微丸、包衣微丸等剂型。本专利技术的目的是提供可以供患者选择的八正新制剂，在剂型改变得同时，充分富集药物的有效成分，减少患者服用量。本专利技术是这样实现的所用药材配比为瞿麦100～136g 车前子(炒)100～136g 蓄100～136g 大黄100～136g滑石100～136g 川木通100～136g 栀子100～136g 甘草100～136g灯心草50～68g经提取制成干浸膏或微粉，与分散介质、助悬剂、防腐剂、乳化剂、制成软胶囊；或与填充剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂制成分散片；或与滴丸基质制成滴丸；或与填充剂、粘合剂制成微丸。其药材配比优选为瞿麦118g 车前子(炒)118g 蓄118g 大黄118滑石118g 川木通118g 栀子118g 甘草118g灯心草59g本专利技术的软胶囊是这样制成的i)取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，喷雾干燥制成提取物细粉；ii)调制囊液取上述提取物细粉，加入助悬剂分散介质、防腐剂、助悬剂、乳化剂等的一种或两种以上，搅拌均匀，研磨均质，即得软胶囊囊液；iii)取明胶、水混合，于水浴加热下溶解，加入甘油、防腐剂、附加剂，搅拌均匀，脱气，保温静置，制成囊材备用；iv)压制或滴制软胶囊用制备软胶囊设备将囊液包封于甘油、明胶、水等组成的囊材中，制成软胶囊。制成软胶囊的分散介质为橄榄油或其他天然植物油，或是甘油三酯油类，或油酸山梨醇酯，或油酸甘油酯∶丙二醇按重量比为90∶10的混合物，或椰子油C8/C10甘油单酯或双酯，或椰子油C8/C10丙二醇酯，或椰子油甘油三酯，或纯化乙酰化的单甘油酯，或油酸甘油酯，或亚油酸甘油酯，或聚乙二醇月桂酸甘油酯，或纯化向日葵油单甘油酯中的一种或多种。或最佳使用椰子油∶桃仁油3∶1；制成软胶囊的助悬剂为能增加分散介质粘度的固体物质，如蜂蜡或单硬脂酸铝或乙基纤维素、或卡伯波树脂等一种或两种；制成软胶囊的防腐剂为甘油、或丙二醇或对羟基苯甲酸甲酯、或对羟基苯甲酸乙酯、或对羟基苯甲酸丙酯、或对羟基苯甲酸丁酯、或对羟基苯甲酸苄酯、或对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种，或最佳对羟基苯甲酸乙酯。制成软胶囊的分散介质为制成200粒软胶囊需分散介质橄榄油，用量100g；其助悬剂为蜂蜡∶卡伯波树脂(Carbopol树脂)3∶1的混合物，用量10g，防腐剂对羟基苯甲酸丁酯1g。本专利技术的分散片是这样制成的1)制备药材提取物取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，喷雾干燥制成提取物细粉；2)制备分散片制备分散片取上述提取物，加入填充剂及部分崩解剂混合均匀，以润湿剂润湿制粒，干燥，整粒，加入其余的剩余崩解剂和润滑剂、混合均匀，压片，即得分散片，或压片后包衣，即得包衣分散片。分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种。分散片中的粘合剂是40％乙醇～95％乙醇溶液或淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。分散片中填充剂为淀粉，或乳糖或微晶纤维素，或预焦化淀粉等的一种或两种以上。分散片中的润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上。分散片中的辅料可进一步优选为崩解剂为羧甲基淀粉钠∶交联聚乙烯吡咯烷酮(1∶7)的混合物；粘合剂是11％聚乙烯吡咯烷酮的90％乙醇溶液；填充剂为乳糖∶预焦化淀粉∶甘露醇(4∶4∶1)；分散片中的润滑剂是微粉硅胶；制成200片所需填充剂用量为10～200g，崩解剂用量为5～50份；或优选填充剂用量为50g，崩解剂用量为20g。本专利技术的滴丸是这样制成的(1)制备药材提取物取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，喷雾干燥制成提取物细粉；(2).滴丸制备取滴丸基质加热融化，加入步骤1制得的药材提取物干膏粉与之混合均匀，在50℃～120℃条件下保温，混合均匀，滴入冷却剂中成形，除去冷却液即得滴丸，或再经包衣工艺制成包衣滴丸。滴丸中的基质是聚乙二醇6000，还可以为分子量由2000～12000的聚乙二醇，或聚氧乙烯单硬脂酸，或硬脂酸钠或甘油明胶，或泊洛沙姆或硬脂酸，或单硬脂酸甘油脂，或虫腊的一种或两种以上，或优选使用聚乙二醇6000∶聚乙二醇9300＝5∶1的混合物，制成1000粒滴丸需用滴丸基质的量为20～300g；优选使用50g；其滴丸中的冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡或茶油或菜油的一种或两种以上。本专利技术的微丸或微丸胶囊是这样制成的(1)微丸的制备取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，喷雾干燥制成提取物细粉；与倍达环糊精、预焦化淀粉等混合均匀，制成直径小于2.5mm的微丸；(2)将所得微丸干燥，或包衣后干燥，即得，或将微丸填充胶囊制成微丸胶囊。制备微丸所需辅料重量比例组成为喷雾干燥所得的提取物100份，羧甲基淀粉钠15份，预焦化淀粉10份，润湿剂为11％聚乙烯吡咯烷酮的85％乙醇溶液。制成包衣分散片、包衣滴丸、包衣微丸的包衣液为胃溶性包衣料，如欧巴代、丙烯酸树脂IV、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种或几种，或包衣液配方优选为聚乙烯吡咯烷酮 12g羟丙甲基纤维素 4～8g90％乙醇溶液 200ml滑石粉 4～8g硬脂酸镁 2g钛白粉 4～6g聚乙二醇6000 4g色素 1～2g本专利技术的效果本专利技术的临床验证清热通淋制剂治疗泌尿系感染的临床资料1临床资料1.1-般资料本组110例，男35例，女75例，发病年龄22～35岁75例，36岁～52岁24例，50岁以本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种清热通淋的中药制剂，其特征在于所用药材为：瞿麦１００～１３６ｇ车前子（炒）１００～１３６ｇ萹蓄１００～１３６ｇ大黄１００～１３６ｇ滑石１００～１３６ｇ川木通１００～１３６ｇ栀子１００～１３６ｇ甘草 １００～１３６ｇ灯心草５０～６８ｇ经提取制成干浸膏或微粉，与分散介质、助悬剂、防腐剂、乳化剂、制成软胶囊；或与填充剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂制成分散片；或与滴丸基质制成滴丸；或与填充剂、粘合剂制成微丸。

【技术特征摘要】
1.一种清热通淋的中药制剂，其特征在于所用药材为瞿麦100～136g 车前子(炒)100～136g 蓄100～136g 大黄100～136g滑石100～136g 川木通100～136g 栀子100～136g 甘草100～136g灯心草50～68g经提取制成干浸膏或微粉，与分散介质、助悬剂、防腐剂、乳化剂、制成软胶囊；或与填充剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂制成分散片；或与滴丸基质制成滴丸；或与填充剂、粘合剂制成微丸。2.一种清热通淋的中药制剂软胶囊的制备方法，其特征在于i)取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，干燥，制成提取物细粉；ii)调制囊液取上述提取物细粉，加入分散介质、防腐剂、助悬剂、乳化剂等的一种或两种以上，搅拌均匀，研磨均质，即得软胶囊囊液；iii)取明胶、水混合，于水浴加热下溶解，加入甘油、防腐剂、附加剂，搅拌均匀，脱气，保温静置，制成囊材备用；iv)压制或滴制软胶囊用制备软胶囊设备将囊液包封于甘油、明胶、水等组成的囊材中，制成软胶囊。3.根据权利要求2所述的一种清热通淋的中药制剂软胶囊，其特征在于制成软胶囊的分散介质为橄榄油或其他天然植物油，或是甘油三酯油类，或油酸山梨醇酯，或油酸甘油酯∶丙二醇按重量比为90∶10的混合物，或椰子油C8/C10甘油单酯或双酯，或椰子油C8/C10丙二醇酯，或椰子油甘油三酯，或纯化乙酰化的单甘油酯，或油酸甘油酯，或亚油酸甘油酯，或聚乙二醇月桂酸甘油酯，或纯化向日葵油单甘油酯中的一种或多种，或最佳使用椰子油∶桃仁油3∶1。4.根据权利要求2所述的一种清热通淋的中药制剂软胶囊，其特征在于①制成软胶囊的助悬剂为能增加分散介质粘度的固体物质，如蜂蜡，或单硬脂酸铝，或乙基纤维素，或脂等一种或两种；最佳使用卡伯波树∶乙基纤维素(8∶2)。②制成软胶囊的防腐剂为甘油、或丙二醇或对羟基苯甲酸甲酯、或对羟基苯甲酸乙酯、或对羟基苯甲酸丙酯、或对羟基苯甲酸丁酯、或对羟基苯甲酸苄酯、或对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种，或最佳使用对羟基苯甲酸乙酯。5.一种清热通淋的中药制剂分散片的制备方法，其特征在于其制备步骤如下1)制备药材提取物取车前子用25％乙醇浸渍，收集浸渍液。大黄照《中国药典》流浸膏与浸膏剂项下的渗漉法，用50％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇。其余七味加水煎煮三次，滤过，合并滤液，滤液浓缩后，与浸渍液、渗漉液合并，静置，滤过，干燥，制成提取物细粉；2)制备分散片制备分散片取上述提取物，加入填充剂及部分崩解剂混合均匀，以润湿剂润湿制粒，干燥，整粒，加入其余的剩余崩解剂和润滑剂、混合均匀，压片，即得分散片，或压片后包衣，即得包衣分散片。6.根据权利要求5所述的一种清热通淋的中药制剂分散片的制备方法，其特征在于其分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种。分散片中的粘合剂是40％乙醇～95％乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶耀良，廖志钟，
申请(专利权)人：叶耀良，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]