皮肤外用剂组合物制造技术

皮肤外用剂组合物，含有式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）或（Ⅳ）表示的二醇化合物或其衍生物。（式中，Ｒ表示苄基或苯基。）。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及皮肤外用剂组合物和抗菌剂。更详细地说，涉及可优选使用于皮肤外用剂组合物、洗涤剂、食品、日用品等的、对广泛微生物有优良抗菌活性、含有对人体安全的二醇化合物或其衍生物，既充分确保防腐性，又显著提高使用性、安全性的皮肤外用剂组合物和抗菌剂。其利用领域可用于药品、准药品、化妆品领域(也包括人和其它动物所用的各种制剂)的各种皮肤外用剂组合物，具体来说可举出用于化妆水、乳液、乳膏(包含软膏)、防晒霜、粉底、油、面膜、肥皂(也包括药用皂)、香皂、口红、指甲化妆品、眉眼化妆品、香水、洗面奶、口腔用类(牙膏、漱口液等)、除臭剂(腋臭、脚臭等)、浴用剂、洗发剂、焗油剂、发油、发胶、染发剂等。此外，可用于医疗器械类或以患部的消毒洗涤为目的的医疗用洗涤剂、杀菌洗涤餐具等的家用洗涤剂、食品工业用洗涤剂等。还可用于纤维制品(床单类、衣服类等)、食品包装薄膜、合成树脂、木材、日用品等的抗菌加工、各种形态的口服药剂、卫生棉类、湿纸巾或擦拭用纸类、灭菌用布等无纺布，并且还可用于口腔用组合物(口香糖、糖果等)或鱼糕、鱼卷等水产熟食品，香肠、火腿等畜产品，西式糕点类，日式糕点类，生面、煮面、中式面、日本面、荞麦面、通心面等面类，酱油、汤汁、作料汁等调味料，家常菜、果汁、汤汁等普通饮食类。
技术介绍
至今为止为抑制微生物增殖，广泛使用山梨酸、脱氢乙酸及其盐、对羟基苯甲酸衍生物等作为食品、药品、化妆品类等的抗菌、防腐剂，但存在安全性问题，添加量或对象食品受到限制(例如，山梨酸及其盐在食品中的配比上限为0.2％，脱氢乙酸及其盐只能用于奶酪、黄油和奶油，此外，对羟基苯甲酸甲酯钠在化妆品类中的配比上限为1.0％)。此外，为抑制微生物增殖，通过对机体在皮肤或粘膜上采用物理的或所谓分布杀菌性物质或粘液的化学方法抑制微生物入侵。进一步地，对入侵到机体内的微生物，可通过免疫球蛋白阻止附着、吞噬细胞的吞噬作用、溶菌酶的溶菌作用等先天非特异性免疫或对特定病原菌的免疫应答等进行抵抗。但是，如果微生物的感染力超过机体的抵抗力，机体内就会出现感染症状，例如，有产生金黄色葡萄球菌引起的脓皮症等感染性皮炎、食物中毒，败血症，枯草杆菌引起的结膜炎、虹膜炎，大肠杆菌引起的尿道感染症、痢疾等，此外，还有产生放线菌等引起的牙周病、生龋性菌引起的龋齿、及粉刺菌(丙酸杆菌粉刺)，头皮屑菌(卵圆形糠秕孢子菌(pityrosprum ovale))等引起的粉刺、头皮屑或头皮屑伴有的瘙痒等各种各样症状的危险性。因此，至今为止，对机体内外感染症的预防和治疗使用了各种各样的药物，占其绝大多数的抗生素或抗菌-防腐剂确实效果很强，但安全性存在问题，须严格注意它们的使用，因而正致力寻求在功效、安全性等方面更有用的物质。近年来，正在寻求对肌肤有益而安全的皮肤外用剂组合物。另一方面，也不得不重视皮肤外用剂组合物的保存性，必须考虑防腐防霉，实际中大多数皮肤外用剂组合物配合对羟基苯甲酸酯，通称尼泊金类作为防腐剂来确保防腐力。但是，作为防腐剂配合尼泊金类时，有时少部分敏感的使用者也会出现使用时刺痛等皮肤刺激，也不满意使用性。当然也可以不配合尼泊金类而制备皮肤外用剂组合物，但此时为确保防腐性，必须采用每单次使用量的小装量容器，或在管状容器中设置无内衬结构等其他复杂装置，缺乏可通用性。
技术实现思路
因此，本专利技术的目的是提供充分确保防腐性，且同时满足使用性、安全性的皮肤外用剂组合物。本专利技术的另一目的是提供对细菌、酵母、霉等微生物引起的感染症、疾病有抗菌、防腐效果，即，有杀菌或防止经时繁殖效果，且在各种领域也能安全利用的抗菌剂。根据本专利技术，可提供含有相对于组合物总重量在0.001质量％以上的式(I)、(II)、(III)或(IV)表示的二醇化合物或其衍生物以及剩余部分的基质而成的皮肤外用剂组合物。(式中，R表示苄基或苯基。) 根据本专利技术，还可提供含有式(I)、(II)、(III)或(IV)表示的二醇化合物或其衍生物的抗菌剂。(式中，R表示苄基或苯基。) 具体实施方式本专利技术人等鉴于上述课题，确认前述式(I)～(IV)的二醇化合物或其衍生物对各种微生物具有强的抗菌和防腐效果，对人或动物使用安全，发现其作为新型抗菌剂在各个领域中应用非常有效，至此完成了本专利技术。此外，本专利技术人等对细菌、酵母、霉等微生物引起的感染症、疾病有抗菌、防腐效果，即具有杀菌或防止经时繁殖的效果、且在各种领域中利用也安全的物质进行反复努力研究的结果，确认前述式(I)～(IV)表示的二醇化合物或其衍生物对各种微生物有强的抗菌、防腐效果，确认其对人或动物安全，发现其作为新型抗菌剂在各种领域中应用非常有效，至此完成本专利技术。以下详述本专利技术的构成。本专利技术所用的上述式(1)的3-己炔-2，5-二醇虽是公知物质，但作为抗菌剂属新型用途。本专利技术所用的3-己炔-2，5-二醇可通过乙炔和乙醛容易地制造。并且例如东京化成工业株式会社、关东化学株式会社、ALDRICH公司等均有市售，容易购得。本专利技术所用的3-己炔-2，5-二醇可以任意是旋光体、外消旋体、内外消旋体或它们的混合物。本专利技术所用的上述式(II)的甘油衍生物虽是公知物质，但作为抗菌剂属新型用途。该甘油衍生物可通过普通的合成方法制造。例如可以通过糖醇、甘油、氯醇或溴醇等卤代醇和苯酚或苄醇容易地制造。还可通过制造苯基缩水甘油醚或苄基缩水甘油醚后水解而得。3-苯氧基-1，2-丙二醇例如由东京化成工业株式会社市售，3-苄氧基-1，2-丙二醇例如由SIGMA公司等市售，容易购得。本专利技术所用的甘油衍生物可以任意是旋光体、外消旋体或它们的混合物。并且3-苯氧基-1，2-丙二醇和3-苄氧基-1，2-丙二醇既可以分别单独使用，也可以以任意比例组合使用。本专利技术所用的前述式(III)的2，2-二甲基-1-苯基-1，3-丙二醇虽是公知物质，但作为抗菌剂属新型用途。该2，2-二甲基-1-苯基-1，3-丙二醇可通过普通的合成方法制造。例如可由苯甲醛和异丁醛容易地制造。(例如可通过Wolter ten Hoeve等人的方法(J.Org.Chem.1985，50，4508-4514)获得。)并且2，2-二甲基-1-苯基-1，3-丙二醇例如由Aldrich公司等市售，可容易购得。本专利技术所用的2，2-二甲基-1-苯基-1，3-丙二醇可以任意是旋光体、外消旋体或它们的混合物。本专利技术所用的前述式(IV)的2，4，7，9-四甲基-5-癸炔-4，7-二醇虽是公知物质，但作为抗菌剂属新型用途。本专利技术所用的2，4，7，9-四甲基-5-癸炔-4，7-二醇可通过普通的合成方法制造。例如可由乙炔和4-甲基-2-戊酮合成。并且2，4，7，9-四甲基-5-癸炔-4，7-二醇例如由东京化成株式会社等市售，容易购得。本专利技术所用的2，4，7，9-四甲基-5-癸炔-4，7-二醇可以任意是旋光体，外消旋体或它们的混合物。本专利技术抗菌剂可任意配合于皮肤外用剂组合物。此外，本专利技术抗菌剂也可以配合作为用于以医疗器械类或以患部的消毒洗涤为目的的医疗用洗涤剂，杀菌洗涤餐具等的家用洗涤剂，食品工业用洗涤剂，食品包装薄膜、纤维、合成树脂、木材、日用品等的抗菌加工用的抗菌剂；抗菌性涂料，口腔用组合物(口香糖、糖果等)或鱼糕、鱼卷等水产熟食品，香肠、火腿等畜产品，糕点类，面类，汤本文档来自技高网...

【技术保护点】
皮肤外用剂组合物，含有相对于组合物总重量在０．００１质量％以上的式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）或（Ⅳ）表示的二醇化合物或其衍生物以及剩余部分的基质而成：＊＊＊式中，Ｒ表示苄基或苯基，＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-4-4 102326/2003;JP 2003-4-7 102456/2003;JP1.皮肤外用剂组合物，含有相对于组合物总重量在0.001质量％以上的式(I)、(II)、(III)或(IV)表示的二醇化合物或其衍生物以及剩余部分的基质而成 式中，R表示苄基或苯基，2.权利要求1所述的皮肤外用剂组合物，二醇化合物为式(I)的3-己炔-2，5-二醇。3.权利要求1所述的皮肤外用剂组合物，二醇衍生物为式(II)的甘油衍生物。4.权利要求1所述的皮肤外用剂组合物，二醇化合物为式(III)的2，2-二甲基-1-苯基-1，3-丙二醇。5.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：上沼三纪子，末继胜，小川滋之，横田江利子，原英二郎，
申请(专利权)人：株式会社资生堂，
类型：发明
国别省市：JP[日本]