【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗鼻窦炎的制剂和方法I.相关申请本申请是No.10/414,682和10/414,756申请的部分继续申请。这两份申请都是在2003年4月16日提交的。每一申请全文引用在此作为参考。II.专利
本专利技术涉及治疗哺乳动物(例如人)鼻窦炎的制剂和方法，包括但不限于真菌诱发的鼻窦炎。本专利技术的制剂包含一种甾类成分，例如氟替卡松或倍氯米松，其中该甾类成分具有特定的粒径分布特性。制剂还可以包含抗生素、抗真菌剂或抗病毒剂，或其任意组合。尽管本专利技术的制剂可以采取任意形式，不过优选地它们是无菌的水性悬液或溶液，能够经由喷雾泵对鼻-鼻旁粘膜进行鼻内给药。而且，甾类成分可以单独或者与抗真菌剂、抗生素或抗病毒剂联合给药。III.专利技术背景鼻窦炎一般被描述为鼻腔和/或鼻窦的炎症，牵涉鼻粘膜。当炎症的迹象或症状持续8-12周或以上时，即被诊断为慢性鼻窦炎(CRS)。据估计七分之一美国人患有慢性鼻窦炎(CRS)。CRS的症状包括鼻塞、嗅觉丧失、鼻或鼻后溢液、鼻充血和面部疼痛/压迫(通常在病患窦区)。CRS降低正常的身体与社会功能，CRS患者通常生活质量全面下降。而且，CRS经...
【技术保护点】
治疗哺乳动物真菌诱发鼻窦炎的制剂，所述制剂包含： （ａ）约１至约７００ｍｃｇ甾类抗炎剂，其中该甾类抗炎剂是氟替卡松或其药学上可接受的衍生物，所述甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性： ｉ．约１０％的甾类抗炎剂粒子具有小于０．９０微米的粒径； ｉｉ．约２５％的甾类抗炎剂粒子具有小于１．６微米的粒径； ｉｉｉ．约５０％的甾类抗炎剂粒子具有小于３．２微米的粒径； ｉｖ．约７５％的甾类抗炎剂粒子具有小于６．２微米的粒径；和 ｖ．约９０％的甾类抗炎剂粒子具有小于１０．０微米的粒径； 其中所述制剂适合于对鼻－鼻旁粘膜给药。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-16 10/414,682;US 2003-4-16 10/414,756;US1.治疗哺乳动物真菌诱发鼻窦炎的制剂，所述制剂包含(a)约1至约700mcg甾类抗炎剂，其中该甾类抗炎剂是氟替卡松或其药学上可接受的衍生物，所述甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.90微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.6微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.2微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.2微米的粒径；和v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于10.0微米的粒径；其中所述制剂适合于对鼻-鼻旁粘膜给药。2.治疗哺乳动物真菌诱发鼻窦炎的制剂，所述制剂包含(a)约1至约700mcg甾类抗炎剂，其中该甾类抗炎剂是倍氯米松或其药学上可接受的衍生物，所述甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.75微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.5微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.0微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.5微米的粒径；和v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于5.0微米的粒径；其中所述制剂适合于对鼻-鼻旁粘膜给药。3.权利要求1或2的制剂，进一步包含约0.5至约150mg抗真菌剂。4.权利要求3的制剂，其中该抗真菌剂是两性霉素β。5.权利要求3的制剂，其中所述制剂包含约7.5至约15mg两性霉素β。6.权利要求3的制剂，其中所述制剂包含约10mg两性霉素β。7.权利要求3的制剂，其中所述制剂包含约20至约70mg氟康唑或伊曲康唑。8.权利要求3的制剂，其中所述制剂包含约25至约50mg氟康唑或伊曲康唑。9.权利要求3的制剂，其中所述制剂包含约30mg氟康唑或伊曲康唑。10.权利要求1的制剂，包含约25至约400mcg所述甾类抗炎剂。11.权利要求1的制剂，包含约75至约300mcg所述甾类抗炎剂。12.权利要求1的制剂，包含约200mcg所述甾类抗炎剂。13.权利要求10的制剂，其中该甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性i.约10％或以下的甾类抗炎剂粒子具有小于0.90微米的粒径；ii. 约25％或以下的甾类抗炎剂粒子具有小于1.6微米的粒径；iii. 约50％或以下的甾类抗炎剂粒子具有小于3.2微米的粒径；iv. 约75％或以下的甾类抗炎剂粒子具有小于6.10微米的粒径；和v.约90％或以下的甾类抗炎剂粒子具有小于10微米的粒径。14.权利要求1的制剂，其中该甾类抗炎剂是具有下列粒径分布特性的丙酸氟替卡松i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.70微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.30微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.5微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于4.0微米的粒径；v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.0微米的粒径；和vi. 大于90％或约100％的甾类抗炎剂粒子具有小于10微米的粒径。15.权利要求1的制剂，其中该甾类抗炎剂是具有下列粒径分布特性的丙酸氟替卡松i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.50微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.90微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.7微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.5微米的粒径；和v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于5.5微米的粒径。16.权利要求2的制剂，包含约0.2至约3mg所述甾类抗炎剂。17.权利要求2的制剂，包含约0.2至约2mg所述甾类抗炎剂。18.权利要求2的制剂，包含约0.8mg所述甾类抗炎剂。19.权利要求16的制剂，其中该甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.35微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.70微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.25微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.0微米的粒径；v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.0微米的粒径；和vi. 大于90％或约100％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.5微米的粒径。20.权利要求16的制剂，其中该甾类抗炎剂具有下列粒径分布特性i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.40微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.70微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.3微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.0微米的粒径；v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.0微米的粒径；和vi. 大于90％或约100％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.0微米的粒径。21.权利要求16的制剂，其中该甾类抗炎剂是具有下列粒径分布特性的二丙酸倍氯米松i.约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.60微米的粒径；ii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.90微米的粒径；iii. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.5微米的粒径；iv. 约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.5微米的粒径；v.约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于3.5微米的粒径；和vi. 大于90％或约100％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.0微米的粒径。22.权利要求1的制剂，其中该制剂是无菌的。23.权利要求1的制剂，其中该制剂进一步包含防腐剂。24.权利要求23的制剂，其中该防腐剂是苯扎氯铵。25.权利要求1的制剂，其中该制剂是稳定的。26.权利要求1的制剂，其中该制剂是水悬液或水溶液。27.权利要求26的制剂，其中该制剂位于计量剂量喷雾泵式瓶中。28.权利要求26的制剂，进一步包含约0.01％至约90重量％的一种或多种下列化合物，在干重基础上计算(a)微晶纤维素；(b)羧甲基纤维素钠；(c)葡萄糖；(d)苯扎氯铵；(e)聚山梨醇酯80；和(g)苯乙醇。29.权利要求1的制剂，进一步包含抗生素。30.权利要求29的制剂，其中该抗生素是选自下组的一种或多种阿米卡星、阿奇霉素、氨曲南、头孢唑林、头孢吡肟、头孢尼西、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢替坦、头孢西丁、头孢他啶、头孢唑肟、头孢曲松、头孢呋辛、头孢匹林、环丙沙星、克林霉素、多西环素、乳糖酸红霉素、庆大霉素、卡那霉素、Linezolid、美洛西林、莫匹罗星、萘夫西林、奈替米星、新霉素、苯唑西林、巴龙霉素、哌拉西林、链霉素、替卡西林、妥布霉素和万古霉素。31.权利要求29的制剂，其中该制剂包含约1至约800mg硫酸新霉素。32.权利要求29的制剂，其中该制剂包含约5至约500mg硫酸新霉素。33.权利要求29的制剂，其中该制剂包含约50至约300mg硫酸新霉素。34.权利要求29的制剂，其中该制剂包含约150硫酸新霉素。35.治疗真菌诱发鼻窦炎的制剂，所述制剂包含(a)约7.5至约15mg两性霉素β；(b)约75至约300mcg甾类抗炎剂丙酸氟替卡松，具有下列粒径分布特性ii. 约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.70微米的粒径；iiii. 约25％的甾类抗炎剂粒子具有小于1.30微米的粒径；iv. 约50％的甾类抗炎剂粒子具有小于2.5微米的粒径；v.约75％的甾类抗炎剂粒子具有小于4.0微米的粒径；vi. 约90％的甾类抗炎剂粒子具有小于6.0微米的粒径；和vii. 大于90％或约100％的甾类抗炎剂粒子具有小于10微米的粒径；其中所述制剂适合于对鼻-鼻旁粘膜给药。36.治疗真菌诱发鼻窦炎的制剂，所述制剂包含(a)约7.5至约15mg两性霉素β；(b)约0.2至约2mg甾类抗炎剂二丙酸倍氯米松，具有下列粒径分布特性ii. 约10％的甾类抗炎剂粒子具有小于0.40微米的粒径；ii...
【专利技术属性】
技术研发人员：I查伍德里，
申请(专利权)人：默克专利股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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