利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定注射剂，包含主药、药用有机助溶剂、碱性抗氧剂和注射用水以及表面活性剂和氢氧化钠，主药为利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定。其制法为取主药、有机助溶剂、碱性抗氧剂、表面活性剂和注射用水置于配液罐中先溶解成均相，加入氢氧化钠溶液搅拌调ｐＨ值至７．０～９．０，滤过，安瓿瓶分装，充氮封口，灭菌即得利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定注射剂。在上述配方中加入辅配药物构成利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定复方注射剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及利福喷丁或利福平等一类广谱杀灭结核杆菌抗生素药物注射剂与灌注剂及其复方注射剂与灌注剂新剂型及其制备方法；具体地涉及利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定单联粉针、水针剂和其复合药物粉针、水针剂及其制备方法。
技术介绍
利福喷丁(迪克菲)、利福平、利福布丁、利福定是一类广谱杀灭结核杆菌的抗生素药物，广泛用于肺结核和其它结核病的治疗。由于该类药物几乎不溶于水，使其应用受到极大限制，至今国内尚未有注射用针剂供临床治疗，只能口服给药。目前我国临床上主要使用的是利福喷丁和利福平原药粉装胶囊和片剂。虽然这些药物对人体组织的穿透力强，通过口服吸收率较好，但是必须经过肝脏才能到达肺部，达峰时间长，有效药物浓度低，定向性控制释放作用差。由于利福喷丁、利福平、利福布丁、利福定水溶性差，固体制剂吸收慢，血药浓度达峰时间长，顽固结核病治疗周期都在6个月至1年之间，长期大剂量口服其毒副作用及造成的不良影响也十分显著；并且长期使用该类抗生素，细菌的耐药性也迅速增长。关于利福平微乳的制备Microencapsulation 1995；12(4)401报道了一种方法，将利福平溶于司盘85制备成为油滴状悬浮液，本文档来自技高网...

【技术保护点】
利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定注射剂，包含主药、药用有机助溶剂、碱性抗氧剂和注射用水以及表面活性剂和氢氧化钠，主药为利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定，其中各组份重量比为，主药：药用有机助溶剂∶氢氧化钠∶碱性抗氧剂∶表面活性剂∶注射用水＝１～１０∶１０～４０∶０．００１～１∶０．００１～２∶０．０５～３∶３６～８０；氢氧化钠加入量为主药摩尔量的９０％～１１０％。

【技术特征摘要】
1.利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定注射剂，包含主药、药用有机助溶剂、碱性抗氧剂和注射用水以及表面活性剂和氢氧化钠，主药为利福喷丁、利福平、利福布丁或利福定，其中各组份重量比为，主药∶药用有机助溶剂∶氢氧化钠∶碱性抗氧剂∶表面活性剂∶注射用水＝1～10∶10～40∶0.001～1∶0.001～2∶0.05～3∶36～80；氢氧化钠加入量为主药摩尔量的90 ％～110％。2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征是碱性抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、硫代硫酸钠或亚硫酸钠；表面活性剂为吐温20～80、OP8～50、司盘20～85、脂肪酸单乙醇酰胺、C6～C10酰单乙醇酰胺、脂肪酸二乙醇酰胺、C6～C10酰二乙醇酰胺、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、聚氧乙烯甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、烷基多苷、PEG400-5000，肉豆蔻酸异丙酯、合成磷酯酰单乙醇胺、合成磷酯酰二乙醇胺和/或磷脂酰乙醇胺；药用有机助溶剂为丙二醇、乙醇、甘油缩甲醛、乙二胺、PEG、乙醇胺和/或其它脂肪胺。3.根据权利要求1或2所述的注射剂，其特征是含有辅配药物，辅配药物为抗结核药物和/或合成抗菌药物和/或抗病毒药物，其用量为主药重量的0.01～10倍。4.根据权利要求3所述的注射剂，其特征是抗结核药物为异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺、链霉素、卷曲霉素、紫霉素和/或环丝氨酸，合成抗菌药物为氧氟沙星、环丙沙星、斯帕沙星、左氧氟沙星、佳替沙星、洛美沙星、普鲁沙星、氟罗沙星、卢氟沙星、巴洛沙星、曲伐沙星和/或格齐沙星，抗病毒药物为齐多夫定、地丹诺辛、扎西他宾、司坦夫定、雷米夫定、氯霉素、阿昔洛韦、伐昔洛韦、地昔洛韦、喷...

【专利技术属性】
技术研发人员：束家有，全向阳，束怡，朱墨，刘起军，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]