一种治疗良性前列腺增生症以及相关前列腺疾病的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗前列腺增生、前列腺炎及相关其他前列腺疾病的组合物，该组合物包含超细粉碎松花粉和超细粉碎琥珀粉。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有松花粉及琥珀，或可与松花粉及琥珀组方的其它药物的组合物，该组合物用于治疗良性前列腺增生症和相关前列腺疾病。
技术介绍
良性前列腺增生症(BPH)是一种特殊的组织病理性疾病，其特征表现为基质及上皮细胞的增生。BPH可以导致良性前列腺的增大(BPE)及尿动力学可显示的良性前列腺梗阻(BPO)。前列腺增生是老年男性常见病之一。BPH可分为手术治疗和药物治疗，手术是一种创伤性和破坏性操作，药物治疗可以避免手术的风险。目前治疗前列腺增生的药物不少，主要为5α-还原酶抑制剂，如非那雄胺；α1-肾上腺素受体拮抗剂，如特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪、坦洛新；雄激素受体拮抗剂，如氟他胺；以及植物药和中药制剂，如前列康等。化学药存在引起阳萎、精液量减少、男子乳房发育、体位性低血压、头晕、头痛、心悸等不良反映；而中药及植物药则存在疗效欠佳、用药量偏大等不足，所以尽管目前已经有不少组合物用于治疗良性前列腺增生，但是仍需要稳定、有效和安全的药物来治疗良性前列腺增生症。本专利技术正满足了这个需求。申请人意外地发现含有超细粉碎松花粉和琥珀粉的组合物，可以有效的治疗良性前列腺增生症和其他前列腺疾病，并且药物作用平稳、安全。松花粉为松科植物马尾松、油松或同属数种植物的干燥花粉，收载于《中国药典》2000年版一部，具有燥湿，收敛止血等功效，常用于治疗湿疹、黄水疮等皮肤疾病。现代研究表明，松花粉含有200多种人体必需的蛋白质、氨基酸、核酸、维生素、微量元素及不饱和脂肪酸等营养物质，能显著增强人体免疫功能，尤其是超细粉碎后，多数氨基酸的含量明显增高，且人体对锌的利用度也增加(赵立新等，松花粉的作用机理及临床应用，吉林中医药2004，25(1)49-51)。
技术实现思路
本专利技术提供了一种治疗良性前列腺增生症和相关前列腺疾病的，含有超细粉碎松花粉及琥珀的药物组合物。本文中的比例都是重量比。本文中“包含”表示可以增加不影响最终效果的其他步骤或其他成分，这样的术语还包括“由……组成”和“主要由……组成”。本文中，“安全有效量”表示，在公认的医学判断范围内，活性成分的含量就显著改善所治疗的病情而言足够高，就避免严重副作用而言足够低(具有合理的效/险比)。活性成分的安全有效量取决于所治的具体疾病，受治主体的年龄和身体状况，病情严重程度和疗程长短，同期其他治疗的性质等因素。本专利技术所用的组合物包含超细粉碎松花粉和琥珀粉，其重量比是1-15∶1，更好的是3-12∶1，还要好的是5-10∶1。本专利技术涉及含超细粉碎松花粉和琥珀粉，或含有其他药物的组合物，这些药物可用于扩大该组合物的治疗范围。例如，所述组合物中可包含抗生素，如氟嗪酸或者美满霉素作为补充的活性成分，使所得的组合物可用于治疗前列腺增生和慢性前列腺炎，因为已知氟嗪酸或者美满霉素治疗慢性前列腺炎是有效的。本专利技术可用的所述其他药物包括但不限于5α-还原酶抑制剂非那雄胺、度他雄胺等。α1-肾上腺素受体拮抗剂特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪、坦洛新，及以上多种。雄激素受体拮抗剂奥生多龙、氟他胺等。促黄体激素释放激素拮抗剂西曲瑞克等。磷酸二酯酶同工酶咯利普兰等。抗氧化剂或自由基抑制剂抗坏血酸、生育酚、Pycnogenol，和以上多种。抗生素黄胺类、喹诺酮类、红霉素类、四环素、美帕曲星，及以上多种生物制剂细胞因子、激素、多肽、氨基酸，和以上多种。本专利技术也可用所述活性成分的酸加成盐或碱加成盐、酯、代谢产物、立体异构体和对映体，以及他们安全有效的类似物作为药物。另外，某些药物的用途可能不限于上述，本专利技术亦考虑了对这些用途的利用。本专利技术所述的组合物还含有增效剂，这些增效剂也可能会扩大该组合物的治疗范围。增效剂包括但不限于中药、植物药、脂肪酸、固醇、甾醇、黄酮、异黄酮、木聚糖、内萜烯、植物凝集素、胡萝卜素、类胡萝卜素、原花青素、多糖、维生素、无机盐、抗氧化剂、植物纤维，和以上多种。其例子包括但不限于黄酮、植物生长素、谷固醇、金雀异黄素、生育酚，以及以上多种。本专利技术的组合物在需要时可加入药物可接受的载体，这些载体包括但不限于填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、pH调节剂等。其中填充剂包括但不限于淀粉、微晶纤维素、乳糖。其粘合剂包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠溶液、甲基纤维素溶液、淀粉浆。其崩解剂包括但不限于羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素，其润滑剂和表面活性剂包括但不限于胶态二氧化硅、十二烷基硫酸钠、吐温80、硬脂酸镁。本专利技术所用的组合物可以是固体、半固体、液体或半液体，其形式为粉剂、颗粒剂、脂质体、片剂、胶囊、丸剂、口服液、混悬剂、缓释制剂和滴丸。本专利技术所用的组合物可装入微球、微胶囊、纳米粒子、脂质体等中以实现控释。本专利技术的组合物可用于预防和治疗良性前列腺增生症和其他前列腺疾病。以下进一步描述以反映本专利技术的优势。口服超细粉碎松花粉和超细粉碎琥珀对丙酸睾酮所致去势大鼠前列腺增生的抑制作用的评价SD大鼠80只，随机分为8组分别是空白对照、模型对照组、阳性对照(前列康)组、超细粉碎松花粉及琥珀粉(SP)大、中、小组、超细粉碎松花粉组、琥珀粉组，除空白对照组外，余大鼠去势，术后1周起，分别给予丙酸睾酮皮下注射，同时按分组分别灌胃，连续28天，第29日处死大鼠，剥离前列腺，称重。结果见下表 注与和模型组比较，*P＜0.05；**P＜0.01结论从上表可见，SP大、中剂量组对丙酸睾酮引起的大鼠前列腺增大有显著性的抑制作用，尤其大剂量作用更加显著，推测一定程度上也来自于它们的预防作用；而未加入琥珀粉的超细粉碎松花粉则抑制作用明显减弱，仅脏器系数与模型组比较有差异性。琥珀粉和前列康(油菜花粉)对丙酸睾酮引起的前列腺增大抑制作用没有显著性。由此可见，超细粉碎松花粉及琥珀粉对丙酸睾酮引起的大鼠前列腺增大的抑制作用，比单独的超细粉碎松花粉或琥珀粉作用都更有显著性。另外，选取部分样本做病理，结果显示SP大、中剂量组和超细粉碎松花粉组中大鼠前列腺腺泡上皮有大量单层立方上皮，与模型组比较，差异显著；SP大、中剂量组泡腔内分泌物与模型组比较，明显减少，与空白组比较，未发现明显差异。同时，经超细粉碎的松花粉服用量明显减少，也利于患者服用。以下是本专利技术药物组合物的制备实施例，但这仅是为了说明，而不是限定本专利技术的范围，本领域的熟练技术人员可以根据权利要求所述的本专利技术精神和范围，对实施方式有所修改。实施例1超细粉碎松花粉50g、琥珀粉5g、淀粉50g，将淀粉干燥，过100目筛，然后与超细粉碎松花粉、琥珀粉混合均匀，充分混匀，共制成1000粒胶囊。实施例2超细粉碎松花粉50g、琥珀粉5g(粉碎)、淀粉45g，混合均匀，用适量乙醇制粒，干燥、压片，共制1000片。实施例3超细粉碎松花粉50g、琥珀粉5g、盐酸特拉唑嗪2g，将粉末过筛并混合，用适量乙醇制粒，干燥、压制成1000片。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于含有安全有效量的松花粉和琥珀，或可与二者组方的其它药物。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于含有安全有效量的松花粉和琥珀，或可与二者组方的其它药物。2.权利要求1所述的组合物用于前列腺增生、前列腺炎及相关其他前列腺疾病的预防或治疗。3.权利要求2所述的组合物其特征在于组合物中松花粉为超细粉碎松花粉。4.权利要求2所述的组合物其特征在于组合物中琥珀为超细粉碎琥珀粉。5.权利要求1-4所述的组合物中松花粉和琥珀，其重量比为1-15∶1。6.权利要求1-5任一项所述的组合物是口服制剂，其形式为粉剂、颗粒剂、脂质体、片剂、胶囊、丸...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁源，杨士豹，丁蔚，檀爱民，
申请(专利权)人：江苏先声药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]