金刚藤分散片的制备工艺制造技术

本发明专利技术提供一种服用方便，生物利用度高，对治疗妇科炎症疾病疗效确切的金刚藤分散片的制备工艺，将经水提醇沉得到的金刚藤提取物进行超微粉碎，得平均直径小于５０μｍ的细微颗粒再与药用辅料混合，采用干法或湿法制粒，压制成分散片。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种以金刚藤为原料制备金刚藤分散片的工艺。
技术介绍
金刚藤(Smilax China L.)系百合科菝葜尾植物，始载于《名医别录》，性甘、酸平。其根茎有抗菌消炎、抗肿瘤等功效，据报道可用于祛风湿、利下便、消肿毒、治关节痛、水肿、疔疮；金刚藤制剂用于妇科附件炎、慢性盆腔炎有良好疗效。综合已发表的研究结果，金刚藤中含有生物碱类、有机酸类、菝葜素、黄酮类，甾体皂苷类成分。金刚藤黄酮类化合物有山奈素、山萘素葡萄糖苷、二氢山萘酚、槲皮素，异鼠李素等(许婧、李铣等.金刚藤的黄酮类化学成分.沈阳药科大学学报，2004.21(6)424)。甾体皂苷类化合物有薯蓣皂甙元及由多种薯蓣皂苷元构成的皂苷(谢红星、潘忠平等金刚藤颗粒质量标准研究。安徽中医学院学报1999.(8C5)61)。在已知的成分中，黄酮类和甾体皂苷类化合物为金刚藤主要有效部位，因此，《中国药典》(2005年版)与金刚藤相关的药材及制剂均增加有效成分薯蓣皂苷元的检测，以此来控制药材与制剂的质量。由于金刚藤所含黄酮类及甾体皂苷类化合物分子量较大，分子极性较弱，在水中的溶解度较小，因此在制备金刚藤制剂过程中，多采用较大量体积水进行煎煮，以期有效成分浸出更完全，如《卫生部药品标准》(中成药方制剂第九册收载品种“金刚藤糖浆”其制法中需要加入大量水通常为8倍以上)经多次煎煮提取相关有效成分。中国专利CN1446572A公开了“一种治疗妇科炎症的金刚藤颗粒剂及其制备方法”，其提取金刚藤有效成分的方法采用大量水煎煮，需要加入8～15倍量水煎煮2～4次，并采用醇沉的传统方式除杂质，以此来制备可溶性颗粒。目前市场上的金刚藤制剂糖浆、片剂、胶囊、颗粒剂，在实际的应用中存在不足之处，糖浆与颗粒剂服用量过大，不易携带，且糖浆不易保存，而片剂，胶囊则存在着崩解与有效成分溶出的问题。采用一种新剂型如分散片可大大改善这类制剂的不足。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种服用方便，生物利用度高，对治疗妇科炎症疾病疗效确切的金刚藤分散片的制备工艺。本专利技术的金刚藤分散片是以金刚藤为原料经提取得金刚藤提取物，再将金刚藤提取物与辅料混合，从而制备成分散片。金刚藤提取物的制备采用《卫生部药品标准》(中成药方制剂第九册)收载品种“金刚藤糖浆”中的提取工艺取金刚藤1500g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为1.10(55℃)，加入乙醇，使溶液中的含乙醇量为40％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩干燥得金刚藤提取物，该提取物为制备金刚藤制剂的原料，含有有效成分主要为黄酮类化合物和甾体皂苷类化合物。由于这类物质在水中的溶解性较差，因此，将其制备成分散片，可以增加金刚藤提取物中有效成分的溶解。通常制备分散片的工艺有两种，一种是将提取物与辅料混合，通过常规的湿法或干法制粒，压片，这种方法的特点是利用高效崩解剂使药物充分分散，使药物溶解速率增大；另一种方式是将提取物(原料药)与特定辅料如聚乙二醇、PVP等制成分散体，然后将分散体与药用辅料混合，采用常规的干法或湿法制粒，压片，这种方法的特点是药物的溶出量增加，但制备分散体一般需要加入较大量的辅料。而金刚藤制剂的每次服用量都较大，一般一次服约1g提取物，采用制备分散体的方法尽管可以增加提取物中药用成分的溶解，但因服用量过大而不具备现实意义；采用第一种方式，一般辅料与提取物均须过80-100目筛，由于提取物较粘，在辅料量受限制的情况下，药用有效成分的分散与溶出均受限制。本专利技术利用超微粉碎技术将金刚藤提取物(干浸膏)粉碎成粒度小于50μm的微粉，再与一定量的辅料混合，经湿法制粒，并在颗粒中加入适量崩解剂进而制成分散片，所制成的金刚藤分散片，保持与现有制剂如糖浆、颗粒剂等同等量的生药服用剂量，具有易于崩解，相关有效成分溶出性好，加入辅料量较少的特点。所用辅料有崩解剂如羧甲基淀粉钠、羟乙基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，交联聚乙烯比咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠等中的至少一种，溶胀剂如瓜耳胶、苍耳胶、海藻酸钠、预胶化淀粉、羟丙基纤维素等中的至少一种，填充剂为微晶纤维素、乳糖、木糖醇、蔗糖、甘露醇、山梨醇等中的至少一种，粘合剂是羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮，羟丙甲基纤维素中的至少一种，助流剂为微粉硅胶，润滑剂为硬脂酸镁。矫味剂阿斯巴甜、甜菊糖、藻荷香精、草莓香精、桔子香精中的至少一种。本专利技术的金刚藤分散片的制备工艺具体为先将金刚藤提取物(干浸膏)采用常规的气流粉碎设备或超细粉粉碎机粉碎，制成粒径小于50μm的超细粉，之后与一定量的崩解剂、填充剂、溶胀剂，助流剂矫味剂混合均匀，采用湿法制粒，加入0～5％粘合剂乙醇溶液(乙醇含量为40～95％)过20目筛，干燥，加入一定量崩解剂和润滑剂，压片。分散片中金刚藤提取物与辅料总量的重量比例为100∶(20～100)，具体与各种辅料的比例为与崩解剂、填充剂、溶胀剂，助流剂，矫味剂的配合重量比例为100∶(2～40)、100∶(2～50)，100∶(0～10)、100∶(0～15)、100∶(0～10)。按本专利技术金刚藤分散片的制备工艺制备出的金刚藤分散片的优点在于能够改善金刚藤提取物中有效成分的溶解度，即遇水能迅速形成混悬液，可在肠胃道内迅速崩解分解成细小颗粒，使药物成分溶解面积增大，具有服用方便，吸收快，生物利用度高等特点。此工艺的特点在于根据金刚藤制剂中金刚藤提取物每次服用量较大的情况，用较少量的辅料可以达到药典规定的分散片的要求。具体实施例方式本专利技术通过以下实施进一步说明，但本专利技术不仅限以下实施例。实施例1取经气流粉碎的金刚藤提取的400g(平均粒度为500目)，取辅料羧甲基淀粉钠30g+20g低取代羟丙基纤维素 15g预胶化淀粉 10g木糖醇 15g桔子香精5g微粉硅胶5g混合均匀，其中羧甲基淀粉钠仅加30g，过100目筛，与金刚藤提取物微粉混合均匀，用1％PVP乙醇溶液(乙醇浓度为90％)适量，制成软材，20目筛制粒，60～70℃烘干，20目筛整粒，加入20g羧甲基淀粉钠，混合均匀，压片。实施例2取经超微粉碎机金刚藤提取物1000g(平均粒度为40μm)取辅料羧甲基淀粉钠20g+40g微晶纤维素 20g蔗糖15g低取代羟丙基纤维素 15g微粉硅胶10g薄荷香精4g 硬脂酸镁4g将上述辅料除40g羧甲基淀粉钠和6g硬脂酸镁外，混合均匀，过200目筛，加入1000g金刚藤提取物微粉，混合均匀，用适量90％乙醇溶液制粒，50～60℃烘干，加入40g羧甲基淀粉钠和6g硬脂酸镁，混合均匀，压片。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种金刚藤分散片的制备工艺，其特征在于将金刚藤提取物超微粉碎得细微颗粒，与药用辅料混合，制备成分散片。

【技术特征摘要】
1.一种金刚藤分散片的制备工艺，其特征在于将金刚藤提取物超微粉碎得细微颗粒，与药用辅料混合，制备成分散片。2.权利要求1所述的金刚藤提取物是以卫生部部颁标准“金刚藤糖浆”(WS3-B-1758)中所载工艺提取所得浓缩浸膏干燥而得。3.权利要求1所述的金刚藤提取物细微颗粒的平均粒度少于50μm。4.权利要求1所述分散...

【专利技术属性】
技术研发人员：向云成，
申请(专利权)人：向云成，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]