一种利拉萘酯膏剂及其制备方法技术

本发明专利技术属医药技术领域，具体而言，主要涉及一种利拉萘酯膏剂及其制备方法。本发明专利技术提供了一种利拉萘酯膏剂，该膏剂主要成分含有活性成分利拉萘酯和药用基质，其中药用基质含有油脂性基质、水溶性基质中任一种或多种，同时含有乳化剂。本发明专利技术的药用基质中还可以加入防腐剂、保湿剂、表变活性剂或透皮吸收剂等其他添加物。本发明专利技术同时还提供了一种制备利拉萘酯膏剂的制备方法，其主要步骤包括，将活性成分利拉萘酯溶解到油相中，然后将混合有利拉萘酯的油相混合物和水相混合，搅拌，灌装，即得本发明专利技术利拉萘酯膏剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药
，具体而言，本专利技术主要涉及一种含有利拉萘酯的膏剂及其制备方法，本专利技术还涉及该药物在制备治疗抗真菌药物的用途。真菌广泛存在于自然界中，现已知引起人类疾病的真菌约270多种。真菌感染常由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等，发病率高。流行病学研究表明，欧洲、东亚(包括中国大陆)足癣的总发病率为30％，其中亚洲为37％，浅部真菌感染的治疗药物有灰黄霉素、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑、水杨酸、苯甲酸、十一烯酸及其锌盐、水杨苯胺、发癣退、硫化硒、克雷隆、皮福唑等。随着现有抗真菌药的大量使用，出现了越来越多的耐药菌株，寻找更为有效的抗真菌药成为外用抗真菌药的发展趋势。利拉萘酯为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂，通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻滞细胞构成成分麦角固醇的合成，从而发挥抗真菌活性。利拉萘酯是连有甲氧基的吡啶环，因此抗真菌作用更强，其药理活性为托萘酯的8倍，抗皮肤癣菌的效果优于克霉唑。(钟倩.抗真菌药利拉萘酯(liranaftate).国外医药-合成药 生化药 制剂分册2001；22(3)190)。利拉萘酯分子式为C18H20N2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种利拉萘酯膏剂，其中含有活性成分利拉萘酯和药用基质，其中药用基质含有油脂性基质、水溶性基质中任一种或多种，同时含有乳化剂。

【技术特征摘要】
1.一种利拉萘酯膏剂，其中含有活性成分利拉萘酯和药用基质，其中药用基质含有油脂性基质、水溶性基质中任一种或多种，同时含有乳化剂。2.根据权利要求1所述的利拉萘酯膏剂，其中油脂性基质选自十八醇、白凡士林、液状石蜡、硅酮、羊毛脂、蜂蜡、硅油、烃类、类脂及动植物油脂等中的一种或多种，水溶性基质选自聚乙二醇类、明胶、卡波姆、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳聚糖等中的一种或多种，乳化剂选自十二烷基硫酸钠、皂类、脂肪醇硫酸钠类、高级脂肪醇及多醇酯类、聚氧乙烯醚的衍生物等中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的利拉萘酯膏剂，其中利拉萘酯与油脂性基质重量比范围是1∶5-30。4.根据权利要求3所述的利拉萘酯膏剂，其中利拉萘酯与油脂性基质重量比是1∶13。5.根据权利要求2所述的利拉萘酯膏剂，其中油脂性基质由十八醇、白凡士林和液状石蜡组成，水溶性基质为羟丙基纤维素钠，乳化剂为十二烷基硫酸钠。6.根据权利要求5所述的利拉萘酯膏剂，其中十八醇、白凡士林和液状石蜡的重量比范围是1∶(0.5-2)∶(0.3-1.2)；乳化剂与油脂性基质重量比范围是1∶15-35。7.根据权利要求6所述的利拉萘酯膏剂，其中十八醇、白凡士林和液状石蜡的重量比是1∶1∶0.6，乳化剂与油脂性基质重量比是1∶25。8.根据权利要求1所述的利拉萘酯膏剂，药用基质中含有油脂性基质、水溶性基质中任一种或多种，透皮吸收剂和表面活性剂中任一种或多种，同时含有乳化剂，透皮吸收剂可以是丙二醇、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺等极性溶媒、氮酮等中一种或多种化合物。表面活性剂可以是N，N-二(α-羟乙基)、油酰胺、月桂醇硫酸钠、吐温-80、辛酸单甘油酯等中一种或多种化合物。9.根据权利要求1所述的利拉萘酯膏剂，药用基质中含有油脂性基质、水溶性基质中任一种或多种，保湿剂和防腐剂中任一种或多种，同时含有乳化剂，保湿剂选自甘油、丙二醇、山梨醇、多元醇等中一种或多种化合物，防腐剂选自羟苯乙酯、硫柳汞、硝酸苯贡、苯乙醇、尼泊金类、山梨酸、苯扎溴铵、苯扎氯铵、三氯叔丁醇等中一种或多种化合物。10.根据权利要求9所述的利拉萘酯膏剂，其中活性成分利拉萘酯与保湿剂的重量比是1∶1-5，活性成分利拉萘酯与防腐剂的重量比范围是5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢秀莲，王绍同，薛长明，李大涛，邢晋华，
申请(专利权)人：山东鲁抗辰欣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：37[]