一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物及其制备方法，本发明专利技术公开的组合物使药物抗菌谱更广，抗菌作用更强且低毒、安全、性质稳定。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种组合物，更具体地，本专利技术公开了一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物及其制备方法。
技术介绍
阿莫西林(Amoxicillin)为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌，溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺旋杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。阿莫西林的抗菌谱广，但不耐酸，所以临床急需与阿莫西林合用的制剂从而改善阿莫西林的上述缺陷。
技术实现思路
本专利技术公开了1.一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物，其特征在于阿莫西林与双氯西林钠的重量比16∶1-1∶1。2.上述1所述的组合物，其中阿莫西林与双氯西林钠的重量比为2∶1。3.上述1或2任一所述的组合物，其中还含有药用辅料。4.上述1-3任一所述的组合物，按重量百分比由以下组分组成主药阿莫西林和双氯西林钠10-90％； 药用辅料10-90％。5.上述1-4任一所述的组合物，其中药用辅料为稀释剂如淀粉、乳糖、蔗糖之一和\或崩解剂如淀粉、纤维素衍生物之一和\或粘合剂如淀粉、纤维素衍生物之一和\或润滑剂如硬脂酸镁、微粉硅胶之一。6.上述1-5任一所述的组合物，优选为颗粒剂。双氯西林(Dicloxacillin)为半合成青霉素，抗菌谱与氯苯唑青霉素相似，其血浓度和血清蛋白结合率较高。主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。而双氯西林抗菌能力较弱，但具有很强的抑酸能力。与阿莫西林合用可制成新型广谱青霉素类复方制剂，具有抗酸、耐酶的协同增效作用，抗菌作用更强、抗菌谱广，适用于由敏感菌引起的感染性疾病，且低毒、安全、性质稳定。用于治疗呼吸道感染，消化道感染，泌尿生殖系统感染，耳鼻喉、口腔感染，皮肤、软组织感染等。更具体地，本专利技术公开了1.阿莫西林与双氯西林钠的复方制剂为阿莫西林/双氯西林钠颗粒剂，剂型为口服制剂，药品组分为每包装阿莫西林/双氯西林钠药品中含有阿莫西林与双氯西林钠100mg-4000mg，但最佳值为170mg-3000mg；其中阿莫西林与双氯西林钠的含量比为16∶1-1∶1，但最佳值为2∶1，例如每袋含量为375mg的阿莫西林/双氯西林钠颗粒药品中含有阿莫西林250mg，含双氯西林钠125mg；本药品的性状为白色或类白色粉末或颗粒性粉末。2.阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备方法A、先将阿莫西林、双氯西林钠按药品组分规定比例加入适量辅料经过筛、混合后，加入黏合剂制成软材，再制粒，而后烘箱加热干燥(见实施例1)，整粒，混匀后分装；B、制粒后真空干燥法干燥，整粒，混匀后分装(见实施例2)；C、沸腾干燥法制粒，分装(见实施例3)；D、先将阿莫西林、双氯西林钠按药品组分规定比例加入适量辅料，经过筛、混合、轧片后破碎，过筛，整粒，分装(见实施例4)。但以上三种方法最优方法为A。制备的阿莫西林/双氯西林钠颗粒可含有稀释剂(常用淀粉、乳糖、蔗糖等)、崩解剂(常用淀粉、纤维素衍生物等)、粘合剂(常用淀粉、纤维素衍生物等)、润滑剂(硬脂酸镁、微粉硅胶)等。可以选用以下物质但是不局限于以下物质，如淀粉及淀粉衍生物、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、糊精、乳糖、蔗糖、葡萄糖、微晶纤维素、阿司帕坦、安赛蜜、甜菊甙、聚维酮、羟丙基纤维素、聚乙二醇、枸橼酸、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤淀粉钠、羧丙基纤淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素等，可单独、也可以不同比例混合使用。按照重量百分比含有如下组分主药(阿莫西林/双氯西林钠)10-90％，药用辅料10-90％。抗氧化稳定剂为维生素C、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠，可单独、也可以不同比例混合使用，总用量为处方量的0.005～1％、最好为0.01～0.6％，以提高产品的抗氧化性能和稳定性。本专利技术公开新型的复方抗酸、耐酶的新型广谱青霉素类口服制剂，双氯西林可与细菌产生β-内酰胺酶的活性部位结合，有效地保护阿莫西林的β-内酰胺环不被水解，使产品起效更快，疗效更确切，抗菌作用更强、抗菌谱更广。具体实施例方式以下制备例仅对本专利技术进行进一步的说明，不应理解为对本专利技术的进一步限制。原料来源阿莫西林 双氯西林钠其它如果没有特别说明，均为市售。制备例1 阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备每包装含阿莫西林/双氯西林总有效成分750mg，其中含阿莫西林有效成分500mg、双氯西林有效成分250mg、共制备1000袋。阿莫西林 500g(以有效成分计)双氯西林钠 250g(以有效成分计)制成 1000袋制备方法精密称取阿莫西林(以有效成分计)500g、双氯西林钠(以有效成分计)250g，与适量药用辅料淀粉或糖粉经过筛，混合，加入用水或有机溶剂溶解的粘合剂溶液制成软材，烘箱加热干燥，整粒后按每袋有效成分750mg精密计量分装，即得1000袋阿莫西林/双氯西林钠颗粒。制备例2 阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备每包装含阿莫西林/双氯西林钠总有效成分375mg，其中含阿莫西林250mg、双氯西林125mg，共制备1000袋。阿莫西林 250g(以有效成分计)双氯西林钠 125g(以有效成分计)制成 1000袋制备方法精密称取阿莫西林250g(以有效成分计)、双氯西林钠125g(以有效成分计)，与适量药用辅料微晶纤维素、糖粉经过筛，混合，加入用水或有机溶剂溶解的粘合剂溶液制成软材，真空干燥，整粒后按每袋有效成分325mg精密计量分装，即得1000袋阿莫西林/双氯西林钠颗粒。制备例3 阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备每包装含阿莫西林/双氯西林钠总有效成分1500mg，其中含阿莫西林有效成分1000mg、双氯西林有效成分500mg、共制备1000袋。阿莫西林 1000g(以有效成分计)双氯西林钠 500g(以有效成分计)制成 1000袋制备方法精密称取阿莫西林1000g(以有效成分计)、双氯西林500g(以有效成分计)，与适量药用辅料淀粉、交联聚维酮、蔗糖经过筛，混合，加入用水或有机溶剂溶解的粘合剂溶液，沸腾干燥，按每袋有效成分1500mg精密计量分装，即得1000袋阿莫西林/双氯西林钠颗粒。制备例4 阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备每包装含阿莫西林/双氯西林钠总有效成分1500mg，其中含阿莫西林有效成分1000mg、双氯西林有效成分500mg、共制备1000袋。阿莫西林 1000g(以有效成分计)双氯西林钠 500g(以有效成分计)制成 1000袋制备方法精密称取阿莫西林1000g(以有效成分计)、双氯西林500g(以有效成分计)，与适量药用辅料淀粉、交联聚维酮、乳糖经过筛，混合，轧片，破碎，过筛，整粒，按每袋有效成分1500mg精密计量分装，即得1000袋阿莫西林/双氯西林钠颗粒。制备例5阿莫西林/双氯西林钠颗粒的制备每包装含阿莫西林/双氯西林钠总有效成分375mg，其中含阿莫西林350mg、双氯西林25mg，共制备1000袋。阿莫西林350g(以有效成分计)双氯西林钠 25g(以有效成分计)制成 1000袋制备方法精密称取阿莫西林350g(以有效成分计)、双氯西林钠25g(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物，其特征在于阿莫西林与双氯西林钠的重量比１６∶１－１∶１。

【技术特征摘要】
1.一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物，其特征在于阿莫西林与双氯西林钠的重量比16∶1-1∶1。2.权利要求1所述的组合物，其中阿莫西林与双氯西林钠的重量比为2∶1。3.权利要求1或2任一所述的组合物，其中还含有药用辅料。4.权利要求1-3任一所述的组合物，按重量百分比由以下组分组成主药阿...

【专利技术属性】
技术研发人员：王冕，魏锐，
申请(专利权)人：王冕，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]