乳香在制备治疗痛风的药物中的用途制造技术

本发明专利技术提供了乳香的药物新用途。具体地说，是乳香在制备治疗痛风的药物中的用途。本发明专利技术还提供了含有乳香为原料的治疗痛风的药物组合物及其制备方法。本发明专利技术药物质量稳定，安全性高，为临床提供了一种新的选择。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了乳香的药用新用途，具体地，是在制备治疗痛风的药物中的用途，属中药领域。
技术介绍
痛风是由于长期血尿酸增高所致。其发生主要与高尿酸血症有关，高尿酸血症也是痛风的生化标志。目前对高尿酸血症的治疗主要有以抑制尿酸生成和促进尿酸排泄的二大类西药。而痛风的治疗除与高尿酸血症一样，选用抑制尿酸生成和促进尿酸排泄二大类药物外，还根据痛风急性发作时出现痛风性关节炎选用针对痛风性关节炎药物，如秋水仙碱(colchicine)、非甾体抗炎药(NSAIDs)和肾上腺皮质激素以及促肾上腺皮质激素(ACTH)类药物。促进尿酸排泄以降低血尿酸的西药临床上常选用丙磺舒；抑制尿酸生成的药西药则以别嘌呤醇为代表药物。秋水仙碱是治疗急性痛风性关节炎的特效药，该药使用历史悠久，在痛风急性发作的24h内服用疗效最好。该药为有丝分裂抑制剂，能与微管蛋白结合形成二聚体，阻止有丝分裂纺锤体的形成，同时可抑制微管蛋白合成，影响胞内细胞器移动和物质转运，阻止超化因子的释放以及细胞的变形和移动，从而抑制局部组织的中性粒细胞、单核细胞释放白三烯B4、糖蛋白化学趋化因子、白细胞介素-1(IL-1)等炎症因子，抑制炎症细胞的变形和趋化，缓解或终止炎症反应。但秋水仙碱的有效剂量与中毒量非常接近，有较大的不良反应，服药后80％患者在临床症状完全缓解之前可有恶心呕吐、腹泻腹痛、厌食等，且该药还可引起白细胞减少、血小板减少等骨髓抑制表现以及脱发、肝肾功能损害、精神抑郁等，个别患者可出现上行性麻痹，呼吸抑制等严重不良反应而导致死亡。肾上腺皮素激素或促肾上腺皮质激素(ACTH)能抑制非感染性炎症，减轻充血水肿，抑制炎症细胞向炎症部位移动，阻止炎症介质如激肽类、组织胺、慢反应物质等反应；抑制吞噬细胞的吞噬功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应；还可影响免疫反应的多环节起免疫抑制作用；降低网状内皮系统消除颗粒或细胞作用；可使淋巴细胞溶解；降低自身免疫性抗体水平，以控制炎症，缓解疼痛。但该类药具有一般皮质激素的不良反应，因而只用于急性痛风反复发作十分严重，使用其他药物治疗无效或不能耐受者，且容易出现症状“反跳”现象。非甾体抗炎药(Nonsteroid anti-infiammatorydrugs，NSAIDs)的主要机理在于对花生四烯酸(arachidonic acid，AA)代谢作用的影响。痛风性关节炎尿酸盐结晶刺激细胞膜时可释放出AA，经环氧化酶作用产生大量代谢产物——前列腺素，其中PGE2和PGE1具有较强烈的扩张血管、降低血管张力作用；可提高血管通透性，加强缓激肽和组胺引起的水肿；刺激白细胞的趋化性；抑制血小板聚集；刺激T细胞产生破骨细胞活化因子而刺激骨吸收。在生成前列腺素同时产生超氧离子、羟自由基、环氧自由基和过氧化氢等，引起组织损伤。此外，AA在脂氧化酶的作用下，嗜中性粒细胞产生LTB4；单核细胞和巨噬细胞产生LTB4和LTC4；嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞及某些肥大细胞主要产生白三烯硫化多肽，这些物质均是很强的致炎因子。同时，在脂氧化酶代谢过程中产生许多过氧化氢脂肪酸，对环氧化酶有很强的刺激作用而影响环氧化酶途径的代谢，加强炎症的产生。NSAIDs不仅可抑制环氧化酶-1(cycloxygenase-1，COX-1)、环氧化酶-2(cycloxygenase-2，COX-2)，而且还可降低脂氧化酶代谢的作用，从而达到其抗炎作用。但大多NSAIDs因易诱发溃疡穿孔和较强的胃刺激，且可引起水、钠潴留而见水肿、高血压，特别是可引起致死性再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症以及对肝肾功能的障碍，如保泰松等。促尿酸排泄的药物丙磺胺虽能促进肾小管排泌尿酸，以减轻高尿酸血症，但本品亦具有一般磺胺类药物的副作用。而黄嘌呤抑制剂别嘌呤醇虽可减少体内尿酸的生成及合成，以减轻高尿酸血症，但却有抑制骨髓功能以及有较大的胃肠反应和过敏性药疹等副作用。由于治疗痛风的西药存在以上不良反应，若大量或长期服用，极易对人体造成较为严重的毒副作用，而使其临床应用受到较大限制。乳香，性温，味苦、辛。为活血化瘀药，用于调气活血，舒筋止痛，排脓消肿。可治血瘀诸痛。a.血分瘀滞，心腹诸痛。b.妇女血瘀，闭经，痛经，癥瘕。c.风湿痹证，肢节疼痛；外伤瘀肿作痛。还可用于疮疡初起，红肿热痛；或疮疡溃破，久不收口；以及瘰疬、痰核坚硬不消者。目前已有报道乳香可杀灭幽门螺旋杆菌，另有报道乳香提取物诱导急性非淋巴细胞性白血病细胞凋亡的实验研究、乳香诱导急性早幼粒细胞白血病细胞凋亡与细胞周期改变(齐振华，湖南医科大学学报990108)，目前尚无乳香治疗痛风的相关报道。
技术实现思路
本专利技术提供了乳香的药物新用途，具体地，是制备治疗痛风的药物中的用途。本专利技术还提供了含有乳香或提取物的治疗痛风的药物组合物，本专利技术还提供了该药物组合物的制备方法。本专利技术提供了乳香在制备治疗痛风的药物中的用途。其中，所述的药物是治疗高尿酸血症的药物中的用途。进一步地，所述的乳香是橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterii Birdwood及同属其它数种植物皮部切伤后渗出的油胶树脂。本专利技术还提供了一种治疗痛风的药物组合物，它是由乳香原生药粉或其提取物为活性成分加上药学上可接受的辅料或辅料性成分制备而成的药剂。其中，所述的乳香提取物为乳香水提取物或乙醇提取物。进一步地，所述的乙醇为90％～98％的乙醇。其中，所述的药剂是胶囊剂、口服液、颗粒剂、片剂、注射剂。本专利技术还提供了该药物组合物的制备方法，它包括如下步骤a、称取原料乳香；b、将乳香粉碎或将乳香加水或90％～98％乙醇提取，浓缩，得乳香提取物；c、将乳香提取物或粉末加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成药学上可接受的制剂。其中，步骤b所述的乙醇为95％乙醇，提取方法为回流提取。本专利技术还提供了该药物组合物在制备治疗高尿酸血症的药物中的用途。本专利技术实验证明乳香有较好的降低血尿酸作用，同时，乳香作为活血止痛药，在临床上广泛使用，针对痛风一病，乳香既可针对痛风的生化基础高尿酸血症以降低血尿酸，又可针对痛风急性发作——痛风性关节炎局部关节红肿疼痛，发挥其良好的抗炎镇痛、活血化瘀作用。如现代药理实验研究发现该药有较好的抗炎、镇痛、改善微循环和血流变学作用。实验表明，各种乳香酸对多种急性炎症和慢性炎症模型具有抗炎活性，可抑制角叉菜诱导的大鼠和小鼠足肿胀，对组胺诱导大鼠后肢肿胀亦有较好抑制作用，还可抑制醋酸诱导的小鼠炎症。对慢性炎症亦有抑制活性，乳香酸能抑制佐剂诱导的大鼠多发性关节炎，明显降低继发性损伤，控制免疫机制引起的损伤；同时还可抑制大鼠佐剂关节炎慢性炎症引起的SGOT、SGPT和碱性磷酸酶水平的升高。还能抑制甲醛诱导的大鼠关节炎、牛血清白蛋白诱导的兔关节炎以及尿酸钠诱导的狗痛风关节。所含乳香酸类化合物具有抗炎、抗关节炎及抗补体活性。其刺激抗体的产生同甾体抗炎药物作用相似。乳香有一定镇痛作用，其镇痛的有效成分为乙酸正辛酯。以乳香组成的方剂，在临床上可改善病人的甲状微循环和红细胞聚集状，能显著降低高血黏度和血浆黏度；并能释放β血小板微球蛋白，调节血栓素β2和前列素(TXB2和PGI)的平衡。综上所述可见乳香一药具有降低血尿酸、抗炎、镇痛、改善微循环和血液流变学等多种作用，既可针对痛风本文档来自技高网...

【技术保护点】
乳香在制备治疗痛风的药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.乳香在制备治疗痛风的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的药物是治疗高尿酸血症的药物。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述的乳香是橄榄科植物卡氏乳香树Boswellia carterii Birdwood及同属植物皮部切伤后渗出的油胶树脂。4.一种治疗痛风的药物组合物，它是由乳香原生药粉或其提取物为活性成分加上药学上可接受的辅料或辅料性成分制备而成的药剂。5.根据权利要求4所述的治疗痛风的药物组合物，其特征在于所述的乳香提取物为乳香水提取物或乙醇提取物。6.根据权利要求5所述的治疗痛风的药物组合物，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：张廷模，孙晓波，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]