组合的美容用或治疗用制剂制造技术

技术编号:589485 阅读:138 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种包含载体系统的组合的美容或治疗制剂,它由形成膜的类脂和至少两种活性成份构成。本发明专利技术的目的在于提供一种制剂,其作用覆盖与血管壁功能不全有关的全部综合征。为了达到该目的,两种或多种活性成份选自下列至少两组中的物质:(a)抗凝血剂;(b)血管保护剂;和(c)微循环促进物质。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及具有载体系统的组合的美容用或治疗用制剂,它包含形成膜的类脂(lipids)和至少两种活性成份。血液循环系统的管壁持续接收高负荷。由于心脏活跃的泵出活动,动脉系统内备有高压。静脉系统易受到被输送的血液混合集中的作用,尤其在极端情况下,血液输送逆着重力方向。在毛细血管系统中(也称作末端流动通路)由于毛细管的直径极为细小,血液流动受到了反方向上相当大的阻力。血液在末端回流通路中的移动也称作微循环,其中血流速度降至约0.5mm/秒。血管主要包括3层。最里层形成有着重生基底膜的单层底板上皮(内皮组织),其中“单层”表示一般仅有一层细胞。中层主要包括平滑肌和弹性纤维。虽然肌肉组织负责使血管收缩或扩张,但纤维也给血管提供弹性。最外层也是弹性的,主要包含结缔组织。动脉和静脉的明显区别是动脉的肌肉层具有显著较厚的特性。静脉的肌肉层相应地更薄,某些部分甚至没有肌肉层,特别见于大静脉中。血管壁稳定性的损伤一般导致血管壁封闭完整性的下降,后果可导致一系列不同症状。扩散主要为逸自血管系统的血清液体的无痛聚集于不同组织的组织间隙中,称作组织积水或水肿。蛋白低下引起的水肿发生于,如由于血管内流体静力压增加或由于血管内胶体渗透压(colloidosmotic pressure)减小。蛋白充足引起的水肿是血管壁通透性增加的结果。血管壁通透性的增加常涉及到扩张,并尤其方生于炎症组织。在局部炎症反应的情况下,会发生血浆渗出和血细胞渗出。血肿或挫伤是外伤性引起的血液在血管外的聚集(血液外渗)。血肿可形成于组织或在事先形成的空腔内,并在那里逐渐凝固,且部分变得如结缔组织一般有条纹。一种已知的、有着典型颜色变化的体表血肿是皮下血肿,皮下组织的挫伤。血红蛋白破裂的后果涉及从起始的蓝红血渍转为黄绿血肿块的特征性显色。除了由于机械损伤引起的血肿(尤其是撞击硬物引起的钝伤),也可由于毛细管系统的超负荷导致淤伤这一应激实例的后果。该类血肿可形成于如下眼睑上,并导致暗色阴影,即俗称的“黑眼框”或“黑眼圈”。至于这类暗色阴影的产生,血液并不一定逃逸自血管。血液极为缓慢的流动和血液缺氧,伴随着静脉血特征性的暗色,可以是这类阴影的起因。相似的情况发生于血管,此时的颜色自亮红至暗紫色,且常见于,如腿上,即俗称的“女巫的扫帚柄(witches’broomsticks)”或“扫帚细枝(broom twigs)”。上述症状常伴随术语所述的静脉机能不全。静脉机能不全常伴随疼痛及压力和沉重的感觉。腿上有显著肿胀,特别是在晚上和在较热的白天。水贮留也意味着组织供氧减小。下文中,由于血管壁通透性增加的综合征状伴随着组织中血肿和水肿的形成,这称作血管壁机能不全,因此静脉和动脉系统都涉及到。即使从科学角度并不完全清楚为什么血管壁(如下眼睑的血管壁)变弱,人们将现有技术中一些已知的活性组分用于对血管壁稳定性紊乱引起的症状进行预防性和治疗性治疗。那些活性组分包括特别是下组天然成份多酚类(如类黄酮类)和三萜类(皂甙)。它们以纯物质、物质混合物或植物提取物形式给予,其给予形式可为茶、片剂、霜剂或凝胶剂。有效的类黄酮类包括芸香苷(rutin),一种特别是出自荞麦的混合物。除了芸香苷(也称作rutosid)衍生物,例如也可用曲克芦丁(troxerutin)(三羟基酸乙基芸香苷),以及还有部分合成的羟基糖苷。类黄酮芸香苷特别出自荞麦叶(Fagopyrum esculentum)。其它包括在类黄酮类中的活性组分为花青素和类黄酮类混合物的混合物制剂,它包括红藤叶(red vine leaves)的确定提取物,及香叶木甙,后者取自特别是柑橘皮。具有血管保护作用的皂甙包括鲁斯可皂苷元〔来自butcher’s broom(Ruscus aculeatus)〕,和皂甙混合物七叶素〔来自马栗(Aesculum hippocastanum)的种子〕。现有技术中已知的用于治疗血管壁不足的制剂的原理是仅仅用上述活性组分增加血管壁的稳定性,从而减小它们相对固体和液体组分的渗透性。芸香苷型的类黄酮类的膜稳定作用假定基于透明质酸酶的抑制作用。透明质酸是结缔组织层的膜稳定组分之一。透明质酸酶是一种身体特异性酶,催化结缔组织中透明质酸的分解,而对该酶的抑制作用会导致酶平衡中的变化,从而导致身体特异性过程,增强了支配该平衡的膜稳定性。鲁斯可皂苷元对静脉具调节作用,而对动脉则有着扩张作用。此外,鲁斯可皂苷元于体外显著抑制弹性酶。弹性酶负责细胞外基质和血管中内皮细胞膜的水解。皂角甙混合物七叶素也抑制弹性酶,并附加性地抑制催化结缔组织物质胶原降解的胶原酶。七叶素具有显著的血管保护作用(加固弱的静脉)和静脉调节作用(防止静脉渗漏)。对患有临床静脉机能不全(CVI)的患者的临床研究中,发现七叶素提高了毛细血管的稳定性。上述活性组分的一个问题是它们的原始形式极性很强,在应用的特定形式中值得怀疑的是所有情况下的活性组份是否真正能到达所需的活性位置从而展开其效用。另一个涉及现有制剂的问题是,综合征,血管壁机能不全,涉及其它因素的血肿或水肿,一般则仅用分别具有血管保护性或静脉调节性特征的活性组分进行治疗。因此需要一种制剂,其效果尽可能覆盖所有涉及血管壁功能不足的综合征(the complex of symptoms)。在这方面,制剂应保证活性物质真正到达所需部位,从而发挥其作用。为了达到本专利技术专利技术目的,采用具有载体系统的组合的美容或治疗制剂,它包含形成膜的类脂和选自下列至少两组中的至少两种活性组分(a)抗凝血剂,(b)血管保护剂和(c)微循环促进物质。抗凝血剂是抑制血液凝结的物质。为了加速如血块或血肿的溶解,有利的是使用抗凝血剂。血管保护剂的功能特别是预防性的,并促进血管壁的稳定性,导致血管壁密度的增加和对血液组份的渗透性的减小。微循环促进物质刺激在毛细血管区域(称为末端流动通路)的血液循环。促进血液循环的效应对血肿和水肿分解时的过程尤为有利。本专利技术中具体活性组分的相互组合提供大量具优势的活性组分的组合,所述的组合可用于涉及综合征的美容、预防或治疗用途,所述的综合征涉及水肿或血肿(如血管壁机能不全)形成的症状。根据本专利技术,这些活性组分与包含形成膜的类脂的载体系统组合类脂。该载体系统主要作为活性成分特定组合的传输系统。本专利技术的传输系统使用时保证了活性组分真正到达所需的活性部位,从而行使其作用。本专利技术的活性组分的有利组合中的一个的特征在于,活性组分选自抗凝血剂(a)和血管保护剂(b)。血管保护剂和抗凝血剂的组合是有利的,其理由是血管壁的稳定性由血管保护剂预防性、也可能是治疗性地增长,同时抗凝血剂可以局部防止形成血肿和凝块并促进可能已经形成的凝块和血肿的降解。活性组分的另一个优选组合提供了选自下列物质的活性组分抗凝血剂(a)和微循环促进物质(c)。这种情况下,抗凝血剂的凝血抑制作用有利地被微循环促进物质的促进作用所促进。在本专利技术的另一个实施方式中,所述活性组分选自血管保护剂(b)和微循环促进物质(c)。该组合使微循环增加,同时,通过血管保护剂的对血管壁的稳定作用来保证循环促进不会引起渗出增加。本专利技术一个特别优选的实施方式的特征在于,所述活性组分选自下列物质抗凝血剂(a),血管保护剂(b)和循环促进物质(c)。这些活性组分的三本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有载体系统的组合的美容用或治疗用制剂,它包含膜形成类脂和至少两种活性组分,所述活性组分选自下列至少两种物质:(a)抗凝血剂,(b)血管保护剂和(c)微循环促进物质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2003-11-11 103 52 602.11.一种具有载体系统的组合的美容用或治疗用制剂,它包含膜形成类脂和至少两种活性组分,所述活性组分选自下列至少两种物质(a)抗凝血剂,(b)血管保护剂和(c)微循环促进物质。2.权利要求1所述的组合制剂,其特征在于,所述活性组分选自抗凝血剂(a)和血管保护剂(b)。3.如权利要求1所述的组合制剂,其特征在于,所述活性组分选自抗凝血剂(a)和微循环促进物质(c)。4.如权利要求1所述的组合制剂,其特征在于,所述活性组分选自血管保护剂(b)和微循环促进物质(c)。5.如权利要求1所述的组合制剂,其特征在于,所述活性组分选自抗凝血剂(a)、血管保护剂(b)和微循环促进物质(c)。6.如权利要求1-5任一所述的组合制剂,其特征在于,所述载体系统是囊泡状的。7.如权利要求1-6任一所述的组合制剂,其特征在于,所述膜形成类脂包括磷脂、神经酰胺和二酰基葡萄糖甙。8.如权利要求1-7任一所述的组合制剂,其特征在于,所述膜形成类脂包含至少70重量%的磷脂酰胆碱,优选约80-90%重量的磷脂酰胆碱。9.如权利要求1-3和5-8任一所述的组合制剂,其特征在于,所述抗凝血剂选自肝素、岩藻依聚糖、水蛭素、五肽、香豆素衍生物及其混合物。10.如权利要求1-3和5-9任一所述的组合制剂,其特征在于,所述抗凝血剂包含岩藻依聚糖,优选低分子量岩藻依聚糖,尤其优选它的量在0.1-10重量%。11.如权利要求1、2和4-10任一所述的组合制剂,其特征在于,所述血管保护剂选自七叶素、芸香苷、香叶木甙、...

【专利技术属性】
技术研发人员:G布卢蒙D泰尔奇穆勒
申请(专利权)人:若维有限公司化妆品原材料两合公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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