一种冰珍去翳眼用凝胶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种冰珍去翳眼用凝胶制剂及其制备方法，一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，它包含珍珠层粉水解液、冰片、微量元素锌、β－胡萝卜素、维生素Ｅ、凝胶基质和药物可接受的载体。本发明专利技术具有补充晶体外源性抗氧化剂、提高晶体内源性抗氧化机能、抑制醛糖还原酶活性，从而达到对白内障病的预防和治疗的作用；又能改善白内障患者因为年龄原因导致的泪液分泌不足等不适症状，起到补充泪液的作用；与普通滴眼液相比，眼用凝胶剂本身还具有刺激性小、相溶性好、维持药物有效浓度时间长、疗效更加持久的特点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗眼睛疾病的药物，确切地说是一种冰珍去翳眼用凝胶制剂及其制备方法。
技术介绍
白内障是目前致盲的主要病因，据国际卫生组织统计，全世界40％的盲人是因为白内障所致。白内障的病因目前尚无确切的结论，一般认为(1)过量接受辐射；(2)药物或化学中毒；(3)有代谢性疾病。白内障患者均伴有晶状体内的种种生化改变，如电解质平衡失调、氨基酸、维生素及还原性物质减少、ATP浓度降低、酯质过氧化加速，晶体蛋白集合等。目前治疗白内障的主要分为以下几类(1)阻止氧化后蛋白聚合物形成的药物，如阿司匹林、卡他林；(2)消除各种活性氧自由基的药物，如胡萝卜素、类胡萝卜素；(3)增加晶体内还原型谷胱甘肽、防止晶状蛋白变性的药物，如谷胱甘肽、牛磺酸；(4)抗晶状体氧化损伤的营养剂和无机盐类，如维生素、微量元素；(5)醛糖还原酶抑制剂类药物，如sorbinil；(6)中草药，八味地黄丸、珍珠水解液等。据报道，上述药物均只是在不同角度、不同程度治疗白内障。但均未成为治疗白内障的特效药。现有的抗白内障药物以抗氧化剂最多，研究较多的有与微量元素调节抗氧化作用有关的酶类。最近关于白内障的发病机理的研究认为活性氧自由基导致晶体组织的酯质过氧化，是诱导白内障的基本原因，而醛糖还原酶则是导致糖性白内障的关键酶。本专利技术是基于上述机理而研制出的此眼用制剂。该眼用制剂旨在通过补充晶体外源性抗氧化剂和提高晶体内源性抗氧化机能，抑制醛糖还原酶的活性，达到预防和治疗白内障的目的。它兼有抗氧化、醛糖酶抑制剂和传统中药的优点。公开日为1995年8月16日、公开号为CN1106669A的专利技术专利申请公开了“一种防治白内障的滴眼液”，该专利技术滴眼液用于白内障的治疗，经动物试验、临床试验证实能改善白内障的晶体浑浊，减轻晶体的结构改变，对白内障有显著疗效。全部受试者未发现结膜、角膜、前房、虹膜有异常变化。但是该专利技术滴眼液存在一定的刺激性、药物在眼内滞留时间短、药物吸收量小从而影响药物疗效，因此使用时点眼的次数和频率较高，给患者的使用带来很大不便。因此专利技术一种能够克服上述滴眼液所存在的缺陷的新制剂和新药物非常有益。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有产品存在的缺陷，提供一种冰珍去翳眼用凝胶制剂。它是一种凝胶状态的眼用凝胶制剂，较普通滴眼液，具有刺激性小、相溶性好、维持药物有效浓度时间长、疗效更加持久的特点。本专利技术的另一目的是提供该冰珍去翳眼用凝胶制剂的制备方法。本专利技术冰珍去翳眼用凝胶制剂包含药用活性成分珍珠层粉水解液、冰片、微量元素锌、β-胡萝卜素、维生素E、凝胶基质和药物可接受的载体。其中每1000毫升成品的眼用凝胶制剂中包含珍珠层粉10～1500g、葡萄糖酸锌0.01～100g、维生素E0.001～100g、β-胡萝卜素0.0001～10g、冰片0.01～100g、凝胶基质1～400g、药物可接受的载体1～100g所述的凝胶基质为卡波姆、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸、甲基纤维素、玻璃酸钠、海藻酸钠中的一种或多种。优选1～150g的卡波姆或1～400g的聚乙烯醇。更优选100g的卡波姆和300g的聚乙烯醇的混合物。所述的药物可接受的载体为增溶剂、等渗调节剂和pH调节剂。所述的增溶剂具体为吐温80、聚乙二醇400、聚乙二醇600、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮、羟丙基-β-环糊精中的一种或多种，其用量为0.01～30g。所述的等渗调节剂具体为氯化钠、葡萄糖、丙三醇、丙二醇、甘露糖醇或山梨醇中的一种或多种；pH调节剂具体为盐酸、氢氧化钠、三乙醇胺、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、硼酸、硼砂、冰醋酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸中的一种或多种。等渗调节剂和pH调节剂的用量为本领域的技术人员的共知技术。所述的眼用凝胶制剂中还含有0.2～20g防腐剂。本专利技术冰珍去翳眼用凝胶制剂的制备方法包括以下步骤(1)、将珍珠层粉加水进行水解，水解后将滤液浓缩，加入1/2总量的防腐剂备用；(2)、在上述浓缩液中加入葡萄糖酸锌溶解后，再加入pH调节剂、等渗调节剂得到溶液A；(3)、另取注射用水溶解凝胶基质，搅拌下升温溶解，得溶液B；将上A、B两种溶液混匀，煮沸过滤；再另取注射用水，加入冰片、增溶剂、β-胡萝卜素、维生素E搅拌均匀，加入至前述滤液中，并补加1/2总量的防腐剂后静置；加入pH值调节剂，调节pH值为4.5～9.0，补水至800-980毫升，溶液通过微孔滤膜过滤，再从过滤器上加水过滤至1000毫升制得冰珍去翳眼用凝胶制剂。本专利技术药理作用如下β-胡萝卜素在晶体内可调节DNA的合成；清除活性氧自由基，保护晶体免遭氧化损伤。维生素E具有预防酯质过氧化的作用。它通过阻止过氧化，特别是酯质过氧化物的形成，保护细胞膜免遭氧化作用的损伤。珍珠层粉系珍珠贝的贝壳即珍珠母的近内层。属珍珠母的组成部分。也是珍珠母中最有疗效的部分，性味咸、寒，归肝、心二经，中医认为具有“去翳明目”“明目解毒”“治目肤”“治眼中翳障白膜”及“解毒生肌”的作用。现代研究表明珍珠层粉中含有蛋白质、钙盐和多种微量元素，其中蛋白质经水解可分解为多肽和大量的氨基酸，如天冬氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸，它还含有铜、铁等多种微量元素。其化学成分与珍珠分解液几乎相似。现代医学认为复合氨基酸能直接参与眼组织新陈代谢，对引起晶体浑浊的胶原分解酶和粘多糖分解酶起抑制作用，对晶体中所含巯基的酶系列具有激活作用，抑制透明可溶性蛋白向不可溶性蛋白的转变，帮助晶体增强透明度。冰片性味辛、苦、微寒，归肝、心、脾经，功能芳香开窍，清热止痛，具有去翳明目作用。冰片在眼科药物中，还有促进其它药物穿透角膜屏障的作用。锌是多种金属酶的辅助因子，参与多种酶的合成，具有维持细胞膜的结构和功能、促进生长发育的作用。晶体中锌含量丰富，在晶体代谢中发挥重要的作用。锌参与视网膜的传导和代谢，在保持视网膜色素上皮的正常组织形态，维持正常视觉功能方面起着重要的作用，还参与视黄醇的代谢。本专利技术经眼刺激性试验表明本专利技术经多次点眼，对兔眼组织均无刺激性。本专利技术不同于一般的睫状肌麻痹剂，不会引起瞳孔扩大，对儿童、青少年学习上课不受影响，容易被他们接受使用。本专利技术的眼用凝胶制剂具有增加目系营养，补充微量元素、补充晶体外源性抗氧化剂、提高晶体内源性抗氧化机能、抑制醛糖还原酶活性，从而达到对白内障病的预防和治疗的作用；本专利技术中的增稠剂可增加药物粘度，延长药物作用时间，促进药物吸收、增加药物疗效，同时可起到类似人工泪液的功效，缓解年龄原因导致的泪液分泌不足、眼干、涩、视疲劳等不适症状。较普通滴眼液，眼用凝胶制剂本身还具有刺激性小、相溶性好、维持药物有效浓度时间长、疗效更加持久、用药次数较少的特点。具体实施例方式下面的实例将对本专利技术作进一步阐述，但并不限制本
技术实现思路
。实施例1珍珠层粉 350g葡萄糖酸锌4.18gβ-胡萝卜素 0.003g维生素E 1g冰片 0.6g卡波姆941 10g吐温802g苯扎氯铵 1g硼砂 3g丙三醇15.5g注射用水加至 1000ml将珍珠层粉加注射用水，搅匀，煮沸，持续搅拌48小时，过滤并将滤液浓缩，加入处方量50％的苯扎氯铵作为抑菌剂，溶解均匀得溶液A，放冷备本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，它包含珍珠层粉水解液、冰片、微量元素锌、β－胡萝卜素、维生素Ｅ、凝胶基质和药物可接受的载体。

【技术特征摘要】
1.一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，它包含珍珠层粉水解液、冰片、微量元素锌、β-胡萝卜素、维生素E、凝胶基质和药物可接受的载体。2.根据权利要求1所述的一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的凝胶基质为卡波姆、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸、甲基纤维素、玻璃酸钠、海藻酸钠中的一种或多种。3.根据权利要求1或2的一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的凝胶基质为1～150g的卡波姆。4.根据权利要求1或2所述一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的凝胶基质为1～400g的聚乙烯醇。5.根据权利要求1或2所述一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的凝胶基质为100g的卡波姆和300g的聚乙烯醇的混合物。6.根据权利要求1所述的一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的药物可接受的载体为增溶剂、等渗调节剂和pH调节剂。7.根据权利要求6所述的一种冰珍去翳眼用凝胶制剂，其中所述的增溶剂具体为吐温80、聚乙二醇400、聚乙二醇600、泊洛沙姆188、聚乙烯基吡咯烷酮、羟丙基-β-环糊精中的一种或多种，其用量为0.01～30g。8.根据权利要求6所述的一种冰珍去...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿海明，周建明，杨波，穆惠芳，杨若，
申请(专利权)人：武汉远大制药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]