一种丹参有效组分、制剂及其制备方法与用途技术

本发明专利技术涉及一种丹参有效组分，制剂及其制备方法与用途。在有效组分中，以重量百分比计，紫草酸的含量为２．８～４．２％，丹酚酸Ｂ的含量为９１．８～９４．２％，丹酚酸Ｅ的含量为０．８～２．２％。本发明专利技术的丹参有效组分的制备方法包括下列步骤：将丹参药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液Ⅰ，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液Ⅱ，将洗脱液Ⅱ浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品，即得。本发明专利技术提供的丹参有效组分化学成分简单明确，在药理研究上更易于阐明其作用机制，在生产中更易于药物的质量控制。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心血管疾病的中药提取物，具体地说涉及从丹参中提取的有效组分，制剂及其制备方法与用途，该有效组分主要含有紫草酸(Lithospermic acid)，丹酚酸B(Salvianolic acid B)和丹酚酸E(Salvianolic acid E)三种化合物。
技术介绍
冠心病和心绞痛是危害人类健康的“第一杀手”，近年来，随着我国人口老年化以及人们工作、生活、饮食结构及环境等的变化，冠心病等心脑血管疾病的发生率也逐年增多，严重威胁着人民的身心健康。天然产物中许多活性物质具有抗心肌缺血、缺氧作用，其中一些已开发成治疗冠心病和心绞痛的新药，如治疗冠心病的药物地奥心血康，它是由从中药中提取的8种甾体皂甙制成的纯中药制剂；心达康是以沙棘为原料提取加工而成的纯天然药物，其有效成分为沙棘总黄酮。因而从天然产物中寻找具有抗心肌缺血、缺氧生理活性的有效物质，是发现、开发新药的有效途径之一。我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗冠心病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗心肌缺血，用于治疗冠心病和心绞痛的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。丹参，别名血生根、赤根、血参、红根。丹参来自植物Salvia miltiorrhiza的根茎。丹参入药始载于汉代的《神农本草经》。中医认为，其味苦性微寒，具有活血通经、祛淤止痛、清心除烦、凉血消痈之功效，适用于治疗月经不调，冠心病，动脉硬化症，高血脂，心绞痛，痛经，经闭，崩漏，带下，跌打瘀血，失眠，乙肝，神经衰弱，血吸虫病肝脾肿大，骨节疼痛等疾病，尤为妇科、内科及外伤科证属血淤兼热者所常用。现代研究表明，丹参中主要含丹参酮I、IIA、IIB(Tanshinone I，IIA，IIB)、异丹参酮I、IIA(Isotanshinone I，IIA)、隐丹参酮(Cryptotanshinone)、异隐丹参酮(Isocryptotanshinone)、甲基丹参酮(Methyltanshinone)、羟基丹参酮等。丹参是治疗心血管疾病的常用药物，近几十年来，国内外研究机构对丹参进行了大量的研究，各种含丹参药材的成药被开发用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病。丹参对心血管系统的影响有(1)增加冠脉流量。丹参、素等成分可增加冠脉血流量、促进侧枝循环、改善心肌微循环，同时并不增加心室作功及心肌耗氧量。(2)改善微循环。丹参具有改善微循环的有效成分。此外，丹参中有效成分可影响多种凝血因子、改善血液流变性、对冠心病患者可降低血浆粘度、调节细胞电泳率及红细胞压积，改善微循环，对血瘀患者的血液“粘、聚、滞”倾向有较好的治疗作用。研究表明，丹参能抑制血小板聚集和抗血栓的作用。正因为丹参具有以上对心血管系统的药理作用，因此，从丹参中分离出有效组分，开发出治疗心血管疾病的现代中药具有重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种丹参有效组分。本专利技术的另一目的在于提供该丹参有效组分的制备方法。本专利技术还提供了含有该丹参有效组分的制剂及该组分的用途。本专利技术提供了如下技术方案本专利技术的丹参有效组分主要含有紫草酸和丹酚酸。其中，以重量百分比计，紫草酸的含量为2.8～4.2％，丹酚酸B的含量为91.8～94.2％，丹酚酸E的含量为0.8～2.2％。优选的，本专利技术的丹参有效组分中，紫草酸的含量为3～4％，丹酚酸B的含量为92～94％，丹酚酸E的含量为1～2％。最佳的，本专利技术的丹参有效组分中，紫草酸的含量为3.2～3.8％，丹酚酸B的含量为92.5～93.5％，丹酚酸E的含量为1.2～1.8％。本专利技术的丹参有效组分的制备方法，包括下列步骤将丹参药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件色谱柱为半制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱。优选的，本专利技术丹参有效组分的制备方法，包括下列步骤将丹参药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1∶0.8～1.2)，加热回流0.8～1.2小时，提取1～3次，合并滤液得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯(47～53∶1)作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇(8～13∶1)作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件色谱柱为半制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，流速为2.8～3.2ml/min，柱温为室温。最佳的，本专利技术的丹参有效组分制备方法，包括下列步骤取丹参药材，将其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1∶1)，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液I。药渣加入70％乙醇，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液II，将提取液II浓缩成浸膏，用50％甲醇溶解浸膏，采用ODS-C18柱对其进行分离，首先用5％甲醇作为流动相，得洗脱液I，然后改换60％甲醇作为流动相，得洗脱液II，浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品制备色谱的分离条件色谱柱为半制备柱(Lichrospher C18；10.0mm×250mm，5μm)，流动相为水(A)和乙腈(B)，梯度洗脱程序如下0min时，流动相A为85％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为15％的乙腈溶液；10in时，流动相A为79％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为21％的乙腈溶液；15min时，流动相A为69％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为31％的乙腈溶液；30min时，流动相A为63％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为37％的乙腈溶液；35min时，流动相A为15％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为85％的乙腈溶液；45min时，流动相A为15％的水+0.1％醋酸溶液，流动相B为85％的乙腈溶液流速为3ml/min，柱温为室温；样品用100％乙醇溶解，经制备液相色谱分离，在时间段17.5～23.6min收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。本专利技术的丹参有效组分可以作为活性成分，加入药剂学上接受的辅料，按照药剂学上记载的制剂的制备方法制成制剂。本专利技术的丹参有效组分还可以作为活性成分之一，加入药剂学上接受的辅料，按照药剂学上记载的制剂的制备方法制成制剂。所述的制剂包括注射液、滴注液、粉针剂、颗粒剂、片剂、冲剂、散剂、口服液、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、膏剂、丹剂、喷雾剂、滴丸剂、崩解剂、口崩片、微丸等。本专利技术的丹参有效组分及其制剂可在制备治疗、预防心血管疾病药物中应用。本专利技术的有益效果为1.本专利技术的提取分离工艺中使用了正相硅胶柱，能有效地除去糖、蛋白质、氨基酸等杂质，提高有效成分的含量，同时采用了制备色谱，能快速准确的得到有效成分。2.本专利技术提供的丹参有效组分化学成分简单明确，在药理研究上更易于阐明其作用机制，在生产中更易于药物的质量控制。附图说明图1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丹参有效组分，其特征在于，以重量百分比计，其中紫草酸的含量为２．８～４．２％，丹酚酸Ｂ的含量为９１．８～９４．２％，丹酚酸Ｅ的含量为０．８～２．２％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：程翼宇，贺庆，王毅，王学伟，李云飞，胡兴江，葛志伟，
申请(专利权)人：天津天士力制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]