一种含有噻康唑的阴道用软膏及其制备方法技术

技术编号:576921 阅读:350 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种含有噻康唑的阴道用软膏,由噻康唑和药用辅料组成,噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。一种制备上述软膏的方法,包括一个将噻康唑分布到药用辅料中的过程,该过程中包括将噻康唑粉碎为直径在10μm~50μm之间的粉末颗粒的步骤、将药用辅料与噻康唑粉末颗粒混合的步骤、加入防腐剂搅拌的步骤。本发明专利技术提出的噻康唑软膏的配方及生产工艺更容易实施,通过粉碎,克服了噻康唑原料的溶解性较差的问题,既降低了生产成本又简化了生产工艺。本发明专利技术既具有抗真菌作用,可用于治疗阴道真菌感染。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药领域,涉及一种药物,特别是。
技术介绍
噻康唑是新一代的咪唑类抗真菌药,药效强,抗菌谱广。其最大的特点是很难通过皮肤或粘膜吸收,因此,作为局部用药时几乎无全身作用,从而避免了部分毒副作用。噻康唑最早由辉瑞公司研制开发,辉瑞公司于1975年在美国提出了噻康唑的化合物专利申请,专利号为US4062966。并于1985年申请了噻康唑组合物的专利,专利号为US717423。该专利涉及了100mg的口服片剂,1%和2%含量的乳膏,6.5%的油膏和100mg的阴道片。辉瑞公司局部用噻康唑产品于1983年被批准为OTC产品(NDA18,682),在全世界30多个国家上市销售;辉瑞公司6.5%的噻康唑阴道用软膏(商品名VAGISTAT)于1986年12月30日通过FDA新药认证(NDA 19~355)。但该产品一直未能在国内上市销售,其主要原因有一、现有的配方和生产工艺成本较高,二、噻康唑原料的特殊性,使关键技术控制点的难以把握。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种含有噻康唑的阴道用软膏,所述的这种含有噻康唑的阴道用软膏要解决现有技术中噻康唑药物生产工艺难以控制、成本较高的技术问题。本专利技术一种含有噻康唑的阴道用软膏,所述的软膏由噻康唑和药用辅料组成,所述的噻康唑的化学名是1-{2--2-(2,4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑,所述的噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。进一步的,所述的药用辅料由软膏基质和防腐剂组成,所述的药用辅料由软膏基质和防腐剂组成,任意100g软膏中,均含有6.24g~7.89g的噻康唑,含有92.1g~93.7g的软膏基质,余量为防腐剂。进一步的,所述的软膏基质是凡士林、或者石蜡、或者液体石蜡、或者甘油,或者是凡士林、石蜡、液体石蜡和甘油的任意组合物。进一步的,所述的防腐剂是尼泊金酯、或者苯甲酸、或苯甲酸盐、或者山梨酸,或者特丁基-4羟基茴香醚,或者是尼泊金酯、苯甲酸或苯甲酸盐、山梨酸、特丁基-4羟基茴香醚的任意组合物。本专利技术还提供了一种制备上述的含有噻康唑的阴道用软膏的方法,所述的制备含有噻康唑的阴道用软膏的方法包括一个将噻康唑分布到药用辅料中的过程,其中,所述的将噻康唑分布到药用辅料中的过程中包括一个将噻康唑粉碎为直径在10μm~50μm之间的粉末颗粒的步骤、一个将软膏基质和与噻康唑粉末颗粒混合的步骤、一个加入防腐剂并搅拌的步骤。本专利技术与现有技术相对比,其效果是积极和明显的。本专利技术提出的噻康唑软膏的配方及生产工艺更容易实施。本专利技术首先将噻康唑原料粉碎至需要的粒径,克服了噻康唑原料的溶解性较差的问题,选用生理可以接受的阴道用软膏基质作为主要载体,噻康唑抗菌谱广,药效强,且局部用药,全身吸收小。本专利技术既降低了生产成本又简化了生产工艺。具体实施例方式本专利技术一种含有噻康唑的阴道用软膏,由噻康唑和药用辅料组成,噻康唑的化学名是1-{2--2-(2,4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑,噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。本专利技术还提供了一种制备上述含有噻康唑的阴道用软膏的方法,所述的这种方法包括一个将噻康唑分布到药用辅料中的过程,其中,所述的将噻康唑分布到药用辅料中的过程中包括一个将噻康唑粉碎为直径在10μm~50μm之间的粉末颗粒的步骤,还包括一个将药用辅料与噻康唑粉末颗粒混合的步骤、一个加入防腐剂并搅拌的步骤。实施例1配方噻康唑 300mg凡士林 3500mg液体石蜡500mg尼泊金酯乙酯0.1mg制备方法 将噻康唑粉碎至10μm-50μm之间的粉末与配方量的凡士林、液体石蜡、混合搅拌均匀,最后加入尼泊金酯乙酯搅拌均匀即可。实施例2配方噻康唑300mg白凡士林 4000mg液体石蜡 300mgBHA 0.1mg制备方法将噻康唑粉碎至10μm-50μm之间的粉末与配方量的白凡士林、液体石蜡混合搅拌均匀,最后加入BHA(特丁基-4羟基茴香醚)搅拌均匀即可。实施例3配方噻康唑300mg凡士林4300mg尼泊金酯乙酯 0.1mg制备方法将噻康唑粉碎至10μm-50μm之间的粉末与配方量的凡士林混合搅拌均匀,最后加入尼泊金酯乙酯搅拌均匀即可。实施例4配方 噻康唑300mg凡士林3800mg甘油 500mgBHA 0.1mg制备方法将噻康唑粉碎至10μm-50μm之间的粉末与配方量的凡士林、甘油混合搅拌均匀,最后加入BHA(特丁基-4羟基茴香醚)搅拌均匀即可。权利要求1.一种含有噻康唑的阴道用软膏,其特征在于所述的软膏由噻康唑和药用辅料组成,所述的噻康唑的化学名是1-{2--2-(2,4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑,所述的噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。2.根据权利要求1所述的含有噻康唑的阴道用软膏,其特征在于所述的药用辅料由软膏基质和防腐剂组成,任意100g软膏中,均含有6.24g~7.89g的噻康唑,含有92.1g~93.7g的软膏基质,余量为防腐剂。3.根据权利要求2所述的含有噻康唑的阴道用软膏,其特征在于所述的软膏基质是凡士林、或者石蜡、或者液体石蜡、或者甘油,或者是凡士林、石蜡、液体石蜡和甘油的任意组合物。4.根据权利要求2所述的含有噻康唑的阴道用软膏,其特征在于所述的防腐剂是尼泊金酯、或者苯甲酸、或苯甲酸盐、或者山梨酸,或者特丁基-4羟基茴香醚,或者是尼泊金酯、苯甲酸或苯甲酸盐、山梨酸、特丁基-4羟基茴香醚的任意组合物。5.一种制备如权利要求1所述的含有噻康唑的阴道用软膏的方法,包括一个将噻康唑分布到药用辅料中的过程,其特征在于所述的将噻康唑分布到药用辅料中的过程中包括一个将噻康唑粉碎为直径在10μm~50μm之间的粉末颗粒的步骤、一个将软膏基质和与噻康唑粉末颗粒混合的步骤、一个加入防腐剂并搅拌的步骤。全文摘要一种含有噻康唑的阴道用软膏,由噻康唑和药用辅料组成,噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。一种制备上述软膏的方法,包括一个将噻康唑分布到药用辅料中的过程,该过程中包括将噻康唑粉碎为直径在10μm~50μm之间的粉末颗粒的步骤、将药用辅料与噻康唑粉末颗粒混合的步骤、加入防腐剂搅拌的步骤。本专利技术提出的噻康唑软膏的配方及生产工艺更容易实施,通过粉碎,克服了噻康唑原料的溶解性较差的问题,既降低了生产成本又简化了生产工艺。本专利技术既具有抗真菌作用,可用于治疗阴道真菌感染。文档编号A61P31/10GK101057844SQ20061002594公开日2007年10月24日 申请日期2006年4月21日 优先权日2006年4月21日专利技术者刘兰芳 申请人:上海金色医药科技发展有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有噻康唑的阴道用软膏,其特征在于:所述的软膏由噻康唑和药用辅料组成,所述的噻康唑的化学名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑,所述的噻康唑的重量占软膏总重量的百分比在5%~8%之间,余量为所述的药用辅料,噻康唑分布在药用辅料中。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘兰芳
申请(专利权)人:上海金色医药科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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