本发明专利技术公开了高良姜二苯基庚烷类化合物在镇痛抗炎中的应用及其提取方法。本发明专利技术经过长期的研究，发现了高良姜二苯基庚烷类化合物的新医药用途，能用于制备镇痛抗炎药物。本发明专利技术采用二氧化碳超临界提取方法提取高良姜的亲脂性有效活性成分二苯基庚烷类化合物，提取效率高，无溶剂残留毒性，天然活性成分热敏成分不易分解破坏，能最大限度的保持提取物天然特征。采用分子蒸馏技术这种最温和的蒸馏分离手段，克服了传统蒸馏操作温度高、受热时间长的缺点，尤其适用于高沸点、热敏性物料的分离。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及高良姜二苯基庚烷类化合物，具体涉及高良姜二苯基 庚垸类化合物在镇痛抗炎中的应用及其提取方法。
技术介绍
自1815年Vogel首次报道从姜黄属植物Ao;^s分离得到姜黄素以来，至今已发现并确立结构的天然线性二芳基庚烷类化合 物共67个。该类化合物主要分布在姜科(Z/g/6eraceae)的山姜属 ，姜黄属(CWrama)和姜属(Z/g/6e。植物的根茎和花蕊以及 桦木科(5/c^ae)的恺木属U/s)植物的树皮和花蕊中，少数在豆 科(丄egwmz'mwae)的ce/ro/oZ)/ww属植物和械树科C4ceraceae)的械属 Ucw)植物也有发现。线性二芳基庚烷类化合物多存在于东方国家(中国，日本，印度) 作为传统医药、香料、食物、染料的姜科植物之中，对这类植物的药 理学研究表明，它们具有抗肝毒、消炎、排胆汁、杀虫等多种生物活 性，而植物中的有效主要成分多为线性二芳基庚垸类化合物，因此近 年来对该类化合物的药理研究趋于活跃。高良姜0 /n'zoma ^//7!'m'ae Q诉'打arwm)为姜科山姜属植物高良姜 的干燥根茎，具温胃散寒、消食止痛的功效，用于脘腹冷痛、胃寒呕 吐、暖气吞酸等。现代药理学研究表明高良姜提取物具有明显的镇 痛抗炎活性，这证实了高良姜的温经止痛功效。研究表明，在酒石酸锑钾扭体反应试验和热刺激试验中，高良姜水煎剂能显著延迟痛觉反 应时间。在乙酸引起的小鼠扭体实验和热刺激实验中，高良姜醚提物 和水提物都显示了减少扭体反应次数作用及延长热剌激反应潜伏期 作用。高良姜的氯仿提取物能通过抑制前列腺素(PG)合成酶系和磷脂 酶A2活性，阻碍花生四烯酸(AA)代谢成PG，是其镇痛抗炎的机理。有关高良姜二苯基庚烷类化合物在治疗镇痛作用的药物中的应 用尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供高良姜二苯基庚烷类化合物在制备镇痛抗 炎药物中的应用。本专利技术的另一个目的是提供上述高良姜二苯基庚烷类化合物的 提取方法。本专利技术经过大量的实验，发现高良姜二苯基庚垸类化合物能用于 制备镇痛抗炎药物，能用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节 炎、强直性脊椎炎、肩周炎、颈肩腕综合症、痛风、骨质增生、椎间 盘突出、癌性疼痛及外伤和手术后消炎、镇痛等症状。所述的高良姜二苯基庚烷类化合物通式如下所示其中 R为<formula>formula see original document page 6</formula>，其中X为H或甲基；R1 R2、 R3、 R4、 R5、 R6为H，羟基或甲氧基。具体化合物如下表所示<table>table see original document page 6</column></row><table><table>table see original document page 7</column></row><table>化合物l: 5-羟基-1， 7-二苯基-3-庚酮(5-hydroxy-l,7-diphenyl-3-heptanone)， 分子量282，分子式C19H2202，其性状为无色针状结晶，mp.48.5 49.5，易溶于乙醇。化合物2: 5-羟基-7- (4-羟基苯基)-1-苯基-3-庚酮(5勿droxy-7-(4， 勿droxyphenyl)-l-phenyl-3-heptanone)， 分子量298， 分子 式C19H2203，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。 化合物3: 5-羟基-7 (4'-羟基-3，-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮(5-hydroxy-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-l隱phenyl-3-heptanone)， 分子量 328，分子式C2。H2404，其性状为无色针状结晶，mp.60.0 6L5，易溶于乙醇。 化合物4: 5-羟基-1， 7-双(4'-羟基-3，-甲氧基苯基)-3-庚酮(5勿droxy-l,7-di(4勿droxy-3-methoxyphenyl)-3-heptanone)， 分子量374， 分子式C21H2606，其性状为无色针状结晶，mp.90.0 91.0，易溶于乙醇。 化合物5: 5-甲氧基-1， 7-二苯基-3-庚酮(5-methoxy-l,7-diphenyl-3-heptanone)， 分子量296，分子式C2oH2402，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。 化合物6: 5-甲氧基-7- (4-羟基苯基)-1-苯基-3-庚酮(5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-l-phenyl-3陽heptanone )， 分子量312， 分子 式C2qH2403，其性状为无色针状结晶，mp.68.0 70.0，易溶于乙醇。 化合物7: 5-甲氧基-7- (4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-l-苯基-3-庚酮(5-methoxy-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-l-phenyl-3-heptanone)， 分子量 342，分子式C21H2604，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。化合物8: 1， 7-二苯基-4-烯-3-庚酮 (1，7-diphenylhept-4-en-3-one)，分子量 264，分子式C19H2()0，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。 化合物9: 7- (4-羟基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮(7-(4-hydroxyphenyl)-l-phenyl-hept-4-en-3-one)，分子量280，分子式C19H2G02，其性状为无色油状 物，易溶于乙醇。化合物10:7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基_4-烯-3-庚酮(7-(4-1^&0^-3-methoxyphenyl)-l-phenyl-hept-4-en-3-one)，分子量310，分子式C20H22O3' 其性状为无色油状物，易溶于乙醇。化合物ll: 5-羟基-7- (4羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮(5勿droxy-7-(4勿droxy-3-methoxyphenyl) -l-phenyl-3-heptanone)，分子量326，分子式C2()H2204，其性状为无色油状 物，易溶于乙醇。化合物12:八氢姜黄素(octahydrocurcumin)，分子量376，分子式C21H2806， 其性状为无色针状结晶，mp.l32.0~134.0，易溶于乙醇。 化合物13: 1- (4羟基-3-甲氧基苯基)-7-苯基-3， 5-庚二酮 (l-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-phenyl-3， 5-heptanedione),分子量326，分子式C2GH2204，其性状为无色油状物，易溶于乙醇。化合物14: (3R，5R)-1- (4羟基苯基)-7-苯基-3， 5-庚二醇((3R,5R)隱l-(4-hydroxyphenyl)-7-phenyl陽3， 5-heptanedio1)，分子量300，分 子式C19H2403，其性状为无色针状结晶，mp.109.0 11本文档来自技高网...
【技术保护点】
高良姜二苯基庚烷类化合物在制备镇痛抗炎药物中的应用，所述高良姜二苯基庚烷类化合物的结构通式如下所示：＊＊＊其中Ｒ为＊＊＊或＊＊＊，其中Ｘ为Ｈ或甲基；Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］为Ｈ，羟基或甲氧基。
【技术特征摘要】
1.高良姜二苯基庚烷类化合物在制备镇痛抗炎药物中的应用，所述高良姜二苯基庚烷类化合物的结构通式如下所示其中R为或其中X为H或甲基；R1、R2、R3、R4、R5、R6为H，羟基或甲氧基。2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述高良姜二苯基庚烷 类化合物为5-羟基-7- (4，-羟基苯基)-1-苯基-3-庚酮、1,7-二苯基-4-烯-3-庚酮、7- (4'-羟基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮、7- (4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-l-苯基-4-烯-3-庚酮或5-羟基l，7-二苯基-3-庚酮。3. 如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述高良姜二苯基 庚垸类化合物可与医学上可接受的载体制成各种剂型的镇痛抗炎药 物。4. ...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯毅凡，石忠峰，黄郁，陈耕夫，郭晓玲，梁汉明，
申请(专利权)人：广东药学院，深圳市东方泰格生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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