一种防治心脑血管疾病的红曲和银杏总内酯组合物制造技术

本发明专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种用于预防或治疗心脑血管疾病的红曲和银杏总内酯组合物及其制备方法。本发明专利技术组合物还可以作食品添加剂使用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种用于预防或治疗心脑血管疾病的红曲和银杏总 内酯组合物及其制备方法。本专利技术组合物还可以作食品添加剂使用。
技术介绍
心脑血管疾病是中老年人最多见的、也是对健康威胁最大的疾病。心血管病常见的有高 血压、高血酯、冠心病、心律失常、心肌梗死、心源性猝死。心脑血管药在全球范围内是第 一大类药，约占药品总规模的20%;在中国，心脑血管药属于第二大类药，约占全国药品销售总额的15%。与此同时，中国老年人中，心脑血管病发病率高达30%，心脑血管疾病居死 因首位，大大高于其它疾病的比率。2006年，全球心脑血管治疗市场仍将保持快速发展的势 头，并在全球医药市场上继续占据重要的地位。心脑血管治疗市场的规模及其重要性己经使 其成为许多制药公司的一个重要目标，而心血管疾病患者的人数增加正在推动这一市场的发 展。中国每年有200万以上患者死于心脑血管疾病；全国有1亿多高血压病患者，每年新增 患者350万人，患病率每十年增加50%。目前市场上治疗冠心病、心绞痛多用硝酸甘油、五单硝、丹参滴丸等药物；高血压的药 物最常用的是利尿剂、e受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和a受体阻 滞剂；治疗高血脂症的药物主要有他汀类、贝特类、胆汁酸螯合剂和烟酸类。临床上用这 些化学药物对心脑血管疾病的预防取得了一定的效果，但长期服用会产生这样那样的副作用， 如利尿剂产生的呕血、他汀类的胃肠道不良反应等，对患者身心造成不良影响；部分中药虽 然服用安全但疗效也不太明显。所以专利技术治疗心脑血管疾病的又安全疗效又好的药物迫在眉 睫。
技术实现思路
本专利技术公开了一种用于预防或治疗心脑血管疾病的药物组合物，它以红曲和银杏总内酯 为活性成分，红曲和银杏总内酯的重量比是2: 1-200: 1，其中红曲以药材计，银杏总内酯 以银杏提取物中总内酯的净含量计。本专利技术红曲和银杏总内酯的重量比优选5: 1~50: 1。更优选10: 1 20: 1。 上述红曲可以是红曲原生药，也可以是红曲提取物，还可以是两者混合物，当选用红曲提取物时，所述重量为折合成原药材的重量。银杏总内酯一般是内酯含量大于50%的提取物；也可以为纯的银杏内酯A或银杏内酯B 以及二者的混合物；本专利技术均称银杏总内酯。上述银杏总内酯可以为银杏总内酯提取物或白果内酯(C15H1808)，银杏内酯A (C20H24O9)、银杏内酯B (C20H24O10)、银杏内酯C (C2oH24。u)、银杏内酯J (C20H24O10)、 银杏内酯M (C20H24O10)中一种或几种为活性成分，或几者的任意混合。本专利技术药物组合物还可以加入药学上可接受的载体或辅助性成分制备成各种制剂，如片 剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、滴丸、口崩片、注射剂、脂质体等。这是本领域技术人员通用 的手段。本专利技术药物组合物还可应用于保健食品(功能型食品)或食品添加剂，如降脂类食品、 作为色素添加等，对人体有一定的保健功能，对预防或治疗心脑血管疾病有一定的保健作用。 本专利技术的红曲、银杏总内酯可以通过市场购买得到。红曲提取物一般是红曲的醇提物，优选用50~95%的乙醇提取，浓縮得到。银杏总内酯可 以在市场购买，其提取方法也有许多文献报道，常用的方法是用乙醇提取，提取液上大孔 树脂，乙醇洗脱，浓縮即得。下面是本专利技术药物组合物的部分药效学试验及结果 一、药物法所致血栓形成模型试验 银杏叶注射液，市场上购得 银杏叶总内酯(按实施例2制得，含量60%) 红曲提取物(按实施例l制得)健康雄性小鼠200只，体重25-35g,分为10组，分组见下表，每组20只，按下表所示 给予相应药物，灌胃给药1小时后尾静脉注射胶原蛋白(250yg/只)与肾上腺素(9pg/只) 的混合诱导剂，对照组银杏叶注射液给药剂量为8mg黄酮苷/kg、银杏总内酯给药剂量为8mg 总内酯/kg、红曲提取物组为1. 6g/kg;本专利技术组合物组银杏总内酯给药剂量为6mg总内酯/kg 不变，红曲及红曲提取物所用量按下表比例；注射后即观察5分钟之内小鼠死亡数或15分钟 内小鼠偏瘫的未恢复数，计算药物对小鼠脑血栓的保护率，结果见表1 。表1对胶原蛋白一肾上腺素诱导的小鼠体内血栓形成的影响<table>table see original document page 4</column></row><table><table>table see original document page 5</column></row><table>由表1可知，红曲和银杏总内酯不同配比的药物对胶原蛋白-肾上腺素诱导的小鼠体内血栓有保护作用，并且显示一定的协同作用。其中以红曲银杏总内酯=10 : 1-20 : i的组合 协同作用最强。二、对兔血小板聚集性的影响取家兔50只，体重3-5kg，雄性，分为io组，分组见下表，每组5只，对照组银杏叶 注射液给药剂量为8mg黄酮苷/kg、银杏总内酯给药剂量为8rag总内酯/kg、红曲提取物组为 1.6g/kg;本专利技术组合物组银杏总内酯给药剂量为6mg总内酯/kg不变，红曲及红曲提取物所 用量按下表比例。给药前自心脏取血测定血小板表面活性和聚集性，于耳缘静脉注射相应药 物或等量生理盐水，1小时后复查血小板表面活性或聚集性。结果见表2。表2对血小板聚集性的影响<table>table see original document page 5</column></row><table><table>table see original document page 6</column></row><table>由表2可知，红曲和银杏总内酯不同配比的药物能显著降低血小板表面活性或聚集性作 用，该作用的强弱与药物的配比有关。试验结果表明，红曲和银杏总内酯联用能够显著产生协同增效作用，药效比用同剂量红 曲或银杏总内酯均有明显提高，红曲和银杏总内酯不同配比的药物均能显著增加疗效，但作 用的强弱与药物的配比有关；从试验结果分析，红曲和银杏总内酯的最优选配比为银杏总 内酯l份红曲10-20份。三、对调解血脂作用影响实验方法建立大鼠肥胖、高脂模型取断奶雄性大鼠、均重120g、喂养高脂高胆固醇 饲料48d，体重增长及TC均明显高于阴性对照组(P<0.01)，模型建立成功。按体重及TC值将高脂肥胖大鼠随机分为3组，即高脂肥胖对照组(0组)、红曲提取物 组给药剂量0.4g/kg;本专利技术组合物组中红曲给药剂量为0.2g/kg，银杏总内酯所用量按下表 比例；每组大鼠15只、阴性对照组(0'组)继续保留。受试物组喂饲加受试物高脂高胆固 醇饲料，O组喂饲单纯高脂高胆固醇饲料，0'组喂饲普通大鼠颗粒饲料，喂养时间32d。表3血脂变化如下表(mg/100dl)<table>table see original document page 6</column></row><table>由表3可知，本专利技术红曲和银杏总内酯组合物与高脂肥本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于预防或治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于：以红曲和银杏总内酯为原料制得，其中红曲和银杏总内酯的重量比是２∶１～２００∶１。

【技术特征摘要】
1、一种用于预防或治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于以红曲和银杏总内酯为原料制得，其中红曲和银杏总内酯的重量比是2∶1～200∶1。2、 权利要求l的药物组合物，其中红曲和银杏总内酯的重量比是5: 1 50: 1。3、 权利要求2的药物组合物，其中红曲和银杏总内酯的重量比是10: 1~20: 1。4、 权利要求l的药物组合物，其中银杏总内酯中各银杏内...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔秋菊，
申请(专利权)人：广州佳科生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]