具有渗压剂和二价微量元素的胆碱硅酸络合物制造技术

技术编号:569477 阅读:214 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种生物制剂,其包括原硅酸和硅酸,初级(“常数/第一”)渗压剂胆碱和没有游离羟基的弱碱化剂;以及涉及一种制备该制剂的方法,其包括:i)水解包括硅的胆碱溶液,从而形成胆碱稳定的原硅酸和低聚物溶液;ii)通过加入不具有羟基的弱碱化剂来碱化胆碱原硅酸和低聚物溶液;以及iii)任选加入二价微量元素和/或次级渗压剂,以获得生物制剂,并且涉及一种生物制剂的用途。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
具有渗压剂和二价微量元素的胆碱硅酸络合物的制作方法具有渗压剂和二价微量元素 的胆碱硅酸络合物本申请是2003年3月20日提交的,申请号为03809155.0,专利技术题目 为具有渗压剂和二价微量元素的胆碱硅酸*物的分案申请。本专利申请描述了使用Ca^和/或渗压剂(osmolytes)的用于植物、 动物和人类的特殊胆碱-(原)硅酸络合物的用途和制备。胆碱以非常低 的pH抑制高浓度的原硅酸(OSA )和低聚物的胶凝作用,以便能够制备 即用的稳定溶液,所述溶液对人类、植物和动物是可生物利用的。OSA 的聚合物是大分子(也称为高分子),由数百或数千个称作单体(OSA) 的单元中形成,然而低聚物是中等尺寸的分子-比单体大得多,但是小于 高分子(5Wwto (7/ fl/, 5V Z-GW i9dewce, T7re p/r戸'cs CAe附/s外。/ iSW-G^// /Y cew.g ,爿Cfi^附/c尸^W,必05詢,/7.5 ) o 胆械在人类和动物的 脂肪代谢中起重要的作用,并且是以磷脂酰胆碱的形式,我们细胞膜的一 种重要的磷脂作为各种活细胞的一部分。人类从甘氨酸中合成胆碱,但是 这种合成对长期良好的健康状况似乎是不够的。它也作为乙酰胆碱, 一种 重要的神经递质存在。它作为维生素B4也是公知的。而且,胆碱是渗压 剂和另一种重要的渗压剂,甜菜碱的前体。在如下条件下,即酒精中毒、 Alzheimer病、心绞痛、动脉硬化、哮喘、肝硬化、胱氨酸尿症、抑郁症、 糖尿病、湿渗、脂肪肝、头发和指甲问题、肝炎、高胆固醇、高血压、肝 肾损坏、MS等,它也可以作为食品增补剂。它也与叶酸盐的作用有关。 虽然大多数人通过他们的食物摄取足够的营养(卵磷脂),但是还有极大 多数人缺乏胆碱的报道。叶酸盐的低的摄取量可能是身体内缺乏胆碱的原 因。近年来对大鼠的初步研究显示了胆碱可能与成骨和骨的重塑有关 (G,则/c / Z4Z)/ M A Cm/ ^油w,細2)。胆碱的曰摄 取量估计在200-1000mg/天。在研究表明以缺乏胆碱的膳食为食物的自愿 者不能够产生足够的胆碱之后,国家科学院于1998年将胆碱分类为必需/w似/^,i99&3卯-W2)。能够观察到,缺乏胆碱能够引起软骨的组织病理 学变化,即骨、关节处和软骨的发展緩慢,这些变化类似于在缺乏锰的小 鸡中发现的变化。最近对胆碱、蛋氨酸和甜菜碱之间的相互关系以及它们 的差异进行了评论(^W^//., /9卵,^W似户ow/,^, /《財)。胆碱单 独成为用于磷酯、骨的软骨基质的正常熟化以及防止雏鸡的骨短粗病的必 要成分。植物、动物和人类中的硅的作用得到了很好的证明。已知原硅酸是生 物活性分子;并且还已知食物和饮用水中的硅必须转化为可以吸收和在生 物体内可以进行输送的原硅酸。原硅酸是一种非常弱的酸,在pH低于9.5 的情况下根本不稳定,并且迅速沉淀或形成溶胶或凝胶,所述溶胶或凝胶 对生物体来说是不可利用的。因此,很难制备高浓度(>0.5%硅)的原硅 酸和低聚物的溶液,所述溶液对不同的生物体来说便于作为储备溶液。在 早期专利申请(W095/21124)中的方法描述了制备在不同的温度下及时 稳定的高浓度溶液。这些储备溶液极大多数是非常强的酸(pH<l),以 防止凝胶和溶胶的形成。与其它硅化合物(硅酸盐,粘土, 二氧化硅,马 尾状矿脉(horsetail),沸石等等)相比,它们的生物利用率是相当高的, 但是这些制剂在稀释之后变得不稳定。已经研发了标准制剂,以获得浓缩的生物可用的胆碱-硅酸(SA)-渗压剂溶液的长期溶液。所有渗压剂中仅测试了与胆碱、甜菜碱、肌醇、 乙醇胺、甘氨酸、牛磺酸和如甘露醇和山梨糖醇这样的单糖结合的产生酸 稳定溶液的配方。因为甜菜碱在保持健壮的骨、软骨、毛发、指甲和各种 GAG系统中起很大的作用,所以可为优选。还不知道这些硅酸稀释液能够用在植物(如在植物的叶子上进行喷 洒)或广泛分布的动物(如猪、家禽、马)的饮用水中。因此,在水中具 有胆碱-硅酸络合物的特殊溶液已经被测试,并且为特定用途而适当地制 备,以及对生物利用率和生理效应进行比较。以下描述用于植物、动物和 人类的特殊制剂和使用本专利技术的这些制剂所产生的出人意料的效果。植物和动物中的钩的益处在文献(i^ovfl/A C flA, /r/sVMce,五/e附ew, Affl/re/fife/^c, AT)中得到很好的证明。还不知道在胆碱存在的 情况下,钙对于OSA是完全惰性的,并且不影响高浓度SA的沉淀或胶 凝作用。文献中已披露了盐的加入加速了凝胶的形成,特别是已知钩离子 对硅的聚合是非常有效的(/reff/flf W /., 55,/^/7/7/C7^附£<m^rt, 5,5)。在测试Ca和OSA的不同组合之后,出人意料地发现Ca在 pH<0.7时对高浓度SA不产生任何影响。pH值达到7.5的稀释溶液在硅 浓度低于0.07。/。时完全稳定,其便于用作植物营养液、动物饮用水或动物 食品喷雾使用。因此,在碱化步骤中,CaC03中钙的引入在我们的制剂 中是合适的。其它的微量元素,如Mn2+、 Sr2+、 Fe2+、 Cu2+、 Zn2+、 Mg2+ 的二价离子可在碱化步骤期间或之后结合CaC03的同时添加。氯化物的 形成和它们的溶解度是限制因素。Zn的加入在动物应用中是很有益的, 因为在高浓度OSA的吸收期间,Zn迅速从身体中除去,从而在OSA补 给和不足的Zn的补给(低Zn膳食)期间,足够的Zn是血清中减少的唯 一元素。这种观察是新颖的,并且显示了在不足的Zn的补给量期间结合 Zn和OSA的重要性。有趣地是,在植物中不会获得这些结果。通过在叶 子上喷洒增加浓度的OSA之后,植物中Zn的浓度不会受到影响。SA-络合物储备溶液稀释1000倍,并且在夏季(7月和8月)期间作为胡萝 卜植物的喷雾使用。分析胡萝卜中的Si、 Zn、 Cu、 Mg、 Ca和Fe。在叶 子上一周一次进行喷洒之后,除了 Si的浓度变成两倍之外,其它的金属 没有4艮大的差异。在碱化步骤期间,在SA-胆碱络合物的制剂中加入CaC03以形成稳 定的溶液(在低pH时),并且具有高的生物可用性。加入其它的碱(NaOH, KOH等等),使pH达到0.5,在1周至3个月之后,会产生胶凝。相反, 加入CaCO; ,可以有2年的稳定期。我们也使用另外的化合物,如甜菜 碱, 一种渗压剂来代替CaCO以用于碱化。钙和渗压剂的结合以及甜 菜碱和其它的渗压剂的结合也是可以的。本专利技术涉及一种生物制剂,其制备方法,以及它们在失调和疾病的处 理过程中作为营养素和药剂的用途。本专利技术还涉及一种作为植物营养素和/或真菌感染抵抗剂的生物制剂 的用途,如减少庄稼中的杀虫剂和毒性化合物的浓度。 配方所有的配方都含有胆碱。 含有钙的配方l氯化胆碱在真空下干燥,并且用干盐酸处理。在保持温度低于40。C 条件下,将四氯化硅(IV)加至形成的酸性胆碱溶液中(SiCl4与氯化胆 碱的比值是每3至5mo1为lmol)。对于水解来说,当冷却时,水(冰/冰水)加至溶液中,其中温度保 持在-10。C至-30。C范围内。在水中70-75%的氯化胆碱溶液以1: 1的比 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生物制剂,其包括原硅酸和硅酸,初级(“常数/第一”)渗压剂胆碱和没有游离羟基的弱碱化剂。

【技术特征摘要】
EP 2002-3-20 02076099.71.一种生物制剂,其包括原硅酸和硅酸,初级(“常数/第一”)渗压剂胆碱和没有游离羟基的弱碱化剂。2. 如权利要求l所迷的制剂,其中碱化剂为CaC03。13. 如权利要求l所迷的制剂,其中碱化剂为甜菜碱。4. 如权利要求2所述的制剂,其中制剂还包括从甜菜碱、甘氨酸、牛 磺酸、肉毒碱、肌醇、乙醇胺和它们的磷酸盐、单糖,如葡萄糖、木糖和 山梨糖醇中选择的次级渗压剂。5. 如权利要求3所述的制剂,其中制剂还包括从甘氨酸、牛磺酸、肉 毒碱、肌醇、乙醇胺和它们的磷酸盐、单糖,如葡萄糖、木糖和山梨糖醇 中选择的次级渗压剂。6. 如权利要求1-5所述的制剂,其中还包括二价微量元素,如Cu、 Mn、...

【专利技术属性】
技术研发人员:DAR范登伯格
申请(专利权)人:生物矿物股份有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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