聚甲酚磺醛泡沫剂及其制备方法技术

聚甲酚磺醛泡沫剂及其制备方法，其特点是：它由聚甲酚磺醛等原、辅料组合灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵（或称泡沫泵、手动泡沫发生装置），通过手压乳液泵产生泡沫。制作方法是：聚甲酚磺醛加水使溶解，加入聚山梨酯－８０、十二烷基硫酸钠、甘油等，混合均匀，再加入蒸馏水至总量搅拌均匀，调整ｐＨ值，灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵（或称泡沫泵、手动泡沫发生装置），通过手压乳液泵产生泡沫。用药物、乳化剂与泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫可节约成本，可消除由于加入抛射剂而造成的环境污染，同时又减少了压力容器的易爆，使之更加安全，是一种制作简单、价廉、安全、环保、全新的泡沫剂。聚甲酚磺醛泡泡沫剂可使药物在阴道腔内及皮肤表面分布均匀，涂布面广，迅速有效地渗入阴道粘膜皱壁，具有发挥疗效充分、迅速，疗效好，使用安全卫生、方便的特点，是一种治疗妇科疾病的良药。

【技术实现步骤摘要】

该专利技术涉及一种泡沫剂及其制作丁.艺方法，尤其涉及聚甲酚磺醛泡沫剂及 其制备方法。
技术介绍
泡沫剂(即乳浊液型气雾剂)作为一种药物剂型在中同药典和部颁标准中 已有收载，泡沫剂通常为原料药或中药经提取后加适量辅料配制成药液，然后 加入压力容器内充入拋射剂而制成。妇科炎症是一种常见、多发病，目前治疗这类疾病，疗效好、使用较方便 的药物剂型为栓剂。但栓剂属于同体剂型，它在具体使用时存在-些问题，栓 剂在阴道内有一软化、溶解过程，发挥药效缓慢，而且药物分散不均匀，散布面窄；栓剂在使用时用手操作，不但易污染药物，而且可能产生交叉感染；另 外使用栓剂，患者体内有异物感，会给患者带来不适。泡沫剂克服了栓剂的缺点，可使药物在阴道腔内分布均匀，涂布面广，药 物吸收迅速，能有效地渗入阴道粘膜皱壁，发挥疗效充分，疗效好，配上一次 性导管使用，不会发生药物污染和交叉感染。现有泡沫剂均需加入抛射剂(如三氯氟甲烷等)，而通过三氯氟甲烷与乳 化剂的作用产生泡沫。巾于药用泡沫剂中作为分散剂和抛射剂使用的氯氟化碳 类物质是《保护臭氧层维也纳公约》中规定的2010年前淘汰的消耗臭氧层物质， 国家食品药品监督管理局[112006年6月22日发文规定，2007年7月1日起停止 生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，开发一种制作简 单、安全、价廉、环保的新型泡沫剂便迫在眉睫；本专利技术通过对药物与辅料组 成的筛选，优选后的药物与辅料组合置一定容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫，消除了由于加入抛射剂而造成的 环境污染，同时又避免了压力容器的易爆，使之更加安全。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗妇科疾病的泡沫剂及其制备方法。 本专利技术的另一个目的是将药物与合适的辅料配比组合，置容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫；而不需灌入耐压容器通过加入抛射剂与乳化剂的作用而产生泡沫。实验研究泡沫剂是一种乳浊液型气雾剂，是指含药物、抛射剂(常用有三种三氯氟甲烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷)在乳化剂的作用下经乳化制的乳浊型 气雾剂。我同已批准有少数几个药物泡沫剂如"妇得康泡沫剂、保妇康泡沫剂"，但现已批准生产的泡沫剂均是以氯氟化碳类物质作为抛射剂，由于2007年7月 1日起停止生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，我们拟 研究开发一种简单、安全、价廉的新型泡沫剂，聚甲酚磺醛是一种妇科常用杀 菌药物，泡沫乳液泵在我国已获多项技术专利，我们通过对聚甲酚磺醛与 乳化剂辅料的优选，并将优化后的聚甲酚磺醛与乳化剂的组合放入容器内，旋 盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫， 取代传统的用高压容器，加抛射剂制备泡沫剂的方法。聚甲酚磺醛在水中易溶，为保持溶液的稳定性和均一性，需要加人增溶剂。 水溶液中增溶剂多为非离子型表面活性剂，常用的有吐温类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类，因为吐温类既有增溶的作用，又有发泡的作用，故我们选聚山梨酯-80为 增溶剂。常用的发泡剂有十二烷基硫酸钠、吐温类、脂肪酸皂等表面活性剂。 脂肪酸皂碱性过强，阴道用药pH以酸性为宜，为降低刺激性，我们选用十二烷 基硫酸钠为发泡剂。溶液稠度不够，将直接影响发泡效果，我们选用甘油为增 稠剂，且其对皮肤保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，还有助溶作用。因 此，我们取聚甲酚磺醛适量，对聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、甘油在处方中 用量及通过沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)产生泡沫的药物组合 和制备工艺进行实验研究。1聚山梨酯-80用量的考察聚山梨酯-80又名吐温-80，简称tween，为非离 子型亲水性表面活性剂，淡黄至橙黄色粘稠液体，微有特臭、味微苦、略涩， 有温热感。相对密度为1.06%~ 1.09%，黏度为350 550mm2/s (25。C时)，酸 碱度应为5.0~8.0,皂化值为45~60，羟值为65~80。在水、乙醇、甲醇或醋酸 乙酯中易溶，具有优良的乳化、分散、润湿等性能，而且无臭无味，对人体安 全无毒，用作注射剂的增溶剂及其他剂型的乳化剂和分散剂，是十分理想的水 溶性乳化剂。常用的有吐温-80、吐温-40、吐温-20等。吐温-80在药剂学上可作 为乳化剂、润湿剂、增溶剂等，常用浓度为0.5%~1.5%。根据上述研究资料， 我们对聚山梨酯-80在处方中的用量进行了筛选；取聚甲酚磺醛18g，按表中的实 验号加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠， 并加水至约95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌入容器内， 旋盖上泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫，即得，结果见表l。表1聚山梨酯-80用<table>table see original document page 5</column></row><table>根据表l实验结果，聚山梨酯-80用量为0.5 1.0%时，聚甲酚磺醛溶解性、溶 液的均一性均较好，因此，聚山梨酯-80用量为0.5%即可。2十二烷基硫酸钠用量的考察十二烷基硫酸钠(sod.dodecyl sulfate,简写 为SDS)，又称月桂基硫酸钠，其分子式为CH3 (CH2) IQCH2OSONa;分子量为 288.38，是以十二烷基硫酸钠为主的垸基硫酸钠混合物。本品为白色或淡黄色结 晶或粉末，有特征性微臭，易溶于水。是常用的阴离子表面活性剂，与阴离子、 非离子复配伍性好，具有良好的乳化、发泡、渗透、去污和分散性能，泡沫丰 富，生物降解快。十二烷基硫酸钠在本处方中主要起乳化、发泡的作用，我们 对其在处方中的用量进行了筛选；取聚甲酚磺醛10g，按表中的实验号加水适量 与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约 95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌入容器内，旋盖上泡 沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫，即得，结果见表2。表2十二烷基硫酸钠用量考察结果<table>table see original document page 6</column></row><table>根据表2实验结果，十二垸基硫酸钠用量为0.5%时，聚甲酚磺醛溶液泡沫丰 富，故拟十二烷基硫酸钠用量为0.5%。但由于聚甲酚磺醛溶液稠度不够，泡沫 持续时间很短，因此，我们加入了适量的甘油来增加溶液稠度。3甘油用量的考察甘油分子式为C3Hs03，是一种无色或微黄色澄明粘稠性 液体，具有较强的吸湿性，无臭、味甜、毒性小、无腐蚀性，可口服，也可外 用。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。甘油对皮肤、粘膜有保湿、滋 润作用，增加药物在病变部位滞留时间，延长药效，缓和药物剌激性。常用作 溶剂、增溶剂、潜溶剂、增稠剂、润湿剂等。甘油在本处方中主要起增稠、助 溶的作用，我们对其在处方中的用量进行了筛选；取聚甲酚磺醛18g，按表中的实验号加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸 钠，并加水至约95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌入容 器内，旋盖上泡沫本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种聚甲酚磺醛泡沫剂，主要成分为聚甲酚磺醛，其特征在于它是含有适量辅料，将药物与辅料的组合灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵（或称泡沫泵、手动泡沫发生装置），通过手压乳液泵产生泡沫。辅料包含十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、硬脂酸、油酸、月桂酸、十八醇、羊毛醇、二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、胆酸钠、牛磺胆酸钠、脂肪酸单甘酯、脂肪酸二甘酸，脂肪酸甘油酯、豆磷脂、蛋磷脂、司盘２０、司盘４０、司盘６０、司盘６５、司盘８０、司盘８５、吐温２０、吐温４０、吐温６０、吐温６５、吐温８０、吐温８５中的一种或多种组合。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑起平，吕武清，
申请(专利权)人：郑起平，吕武清，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]