一种丙泊酚静脉混合注射剂及其制备方法技术

一种丙泊酚静脉混合注射剂及其制备方法，原料和配比为：丙泊酚∶芬太尼∶大豆油∶精制卵磷脂∶甘油∶水＝２∶０．００３∶１５∶１∶２∶３５，制备方法：（１）将大豆油、卵磷脂加热、搅拌均匀，制成油相；（２）丙泊酚加入到油相中，得到混合液；（３）将注射用水中加入甘油，搅拌均匀，过滤制成水相；（４）将步骤（２）得到的混合液倒入步骤（３）得到的水相中，制成初乳，调节ｐＨ值为７．３５～７．８５；（５）将制得的初乳高压均质，匀化；（６）将初乳乳液过滤，灌装于１０ｍｌ安瓿中，常规通氮、熔封；（７）灭菌。本发明专利技术应用于门诊无痛胃镜检查中，即起到镇痛作用又发挥镇静作用，减少了胃镜检查对患者的刺激，提高胃镜检查患者的就诊和复诊率，扩大了就诊的年龄界限。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种静脉注射剂，特别是一种用镇痛性静脉麻醉药——丙泊 酚为主要成分制备的一种丙泊酚静脉混合注射剂，本专利技术还涉及该制剂制备方法。
技术介绍
无痛胃镜检査是近年来国内外部分的区发展的新概念，新技术，已越来越 引起人们的重视。长期以来，传统的胃镜检查仅在咽喉麻醉下进行，患者常需 忍受插镜所带来的咽喉不适及剧烈的恶心呕吐等痛苦，临床上常有患者因恐惧 而拒绝接受胃镜检査的情况，使许多胃病患者得不到明确的诊治。无痛胃镜检 査技术的出现根本上解决了胃镜检査给患者带来的痛苦，使患者在安全无痛的 条件下完成诊疗任务。而与此同时，某些口服止痛制剂在无痛胃镜检査中也 发挥了良好的作用，但口服止痛剂起效缓慢，药物残渣易于存留在胃粘膜表面， 影响胃镜检査医生对病灶的准确判断，干扰了检查结果，而且检查结束后病人 常常会出现恶心呕吐等不良反应。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种以丙泊酚为主要原料，应用于门诊无痛胃镜检 査中，即起到镇痛作用又发挥了镇静作用的一种丙泊酚静脉混合注射剂及其制 备方法。实现本专利技术目的的技术解决方案如下一种丙泊酚静脉混合注射剂，由下述原料和配比制成静脉混合制剂 丙泊酚芬太尼大豆油精制卵磷脂甘油水=2: 0.003: 15: 1: 2: 35。按下述方法和顺序制备(1) 将大豆油、卵磷脂投入到容器中，加热、搅拌均匀，制成油相；(2) 丙泊酚加入到油相中，混合均匀，得到混合液；(3) 将注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀，经微孔滤膜过滤 制成水相； (4) 将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入步骤(3)得到的水相 中，制成初乳，用氢氧化钠溶液调节PH至弱碱性，PH7.35 7.85;(5) 将制得的初乳移入高压均质机，匀化；(6) 将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10ml安瓿中，常规通氮、熔封;(7) 将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。按照下述方法应用于门诊胃镜检査中患者建立静脉通道，术前20min静 脉注射阿托品0.5mg ，取左侧卧位，给上咬口后常规鼻式给氧；以所述的丙 泊酚静脉混合注射剂6-9ml静脉缓慢推注，平均每秒钟推注0.3ml ，待患者 有轻度意识消失，有睡意，无问答反应，直到睫毛反射完全消失即可插入胃镜。本专利技术在于用丙泊酚为主要原料再复合小剂量阿片类药物二者有机地结 合在一起应用于门诊胃镜检查。两种药物从药理上是既协调又互补，共同维持 循环系统的稳态，即起到镇痛作用又发挥了镇静作用。该项专利技术药物的机理 是基于丙泊酚是一种起效快(约30秒)，持续时间短(5-10min )，苏醒 快，醒后无宿醉感的静脉麻醉药，静脉注射后与血浆蛋白结合，主要在肝降解、 经羟化和与葡萄糖醛的结合后绝大部分经尿排出，对肝肾功能无影响。静脉注 射l-2mg/kg ，停药后5-10分钟即清醒并能作答，类似睡眠清醒过程。消除 半衰期0.5-1.5h ，是目前发现的非巴比妥类静脉全麻药中半衰期最短的，分 布容积3.5-4.51 /kg 。芬太尼是阿片类镇痛药，配合少量的芬太尼弥补了 丙泊酚的镇痛作用，使其具有镇痛和镇静双重作用。该制剂用于胃镜检查中 与传统的胃镜检查相比，恶心、呕吐、咳嗽、咽喉不适、恐惧等症状均不会发 生，检查结束后患者能很快清醒，清醒后言语清晰、表达准确。对胃镜检査的 感受评估所有患者均对胃镜检査不能记忆，无任何不适感觉。无痛胃镜在镇静 状态下完成，增加了患者的依存性，胃镜操作时间明显縮短，减少了胃镜检査 对患者的刺激，提高了胃镜检查患者的就诊和复诊率，扩大了就诊的年龄界限， 使部分儿童也能在镇静状态下接受胃镜诊治。且对部分以前被认为是相对禁忌 症的疾病如高血压、心律失常等也更为安全，对技术复杂、费时的胃镜操作 (如胃镜下治疗、胃镜下取异物等)和耐受性不佳、心情紧张、惧怕的患者尤 为适应。 具体实施例方式实施例1、用丙泊酚O.Olmg ，芬太尼0.001mg，精制大豆油150g，精制卵磷脂15g， 甘油20g，注射用水550ml; 按下述方法和顺序制备(1) 将大豆油150g、精制卵磷脂15g投入容器中，加热、搅拌均匀，制成 油相；(2) 将丙泊酚0.01mg、芬太尼O.OOlmg加入到油相中，混合均匀，得到 混合液；(3) 将550ml注射用水置于另一容器中，加入甘油20g，搅拌均匀，经微 孔滤膜过滤制成水相；(4) 将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入歩骤(3)得到的水相 中，制成初乳，用氢氧化钠溶液调节PH至弱碱性，PH 7.35 7.85;(5) 将制得的初乳移入高压均质机，匀化；(6) 将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10ml安瓿中，常规通氮、熔封；(7) 将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。门诊胃镜检查方法患者建立静脉通道，术前20min静脉注射阿托品 0.5mg ，取左侧卧位，给上咬口后常规鼻式给氧；以所述的丙泊酚静脉混合注 射剂6-9ml静脉缓慢推注，平均每秒钟推注0.3ml ，待患者有轻度意识消失， 有睡意，无问答反应，直到睫毛反射完全消失即可插入胃镜。通常体重在50kg左右的人用量在1. 0 1. 8ml.就可以完成操作。权利要求1、一种丙泊酚静脉混合注射剂，其特征在于由下述原料和配比制成静脉混合制剂丙泊酚∶芬太尼∶大豆油∶精制卵磷脂∶甘油∶水＝2∶0.003∶15∶1∶2∶35。2、 如权利要求1所述的一种丙泊酚静脉混合注射剂的制备方法，按下述 方法和顺序制备(1) 将大豆油、卵磷脂投入到容器中，加热、搅拌均匀，制成油相；(2) 丙泊酚加入到油相中，混合均匀，得到混合液；(3) 将注射用水置于另一容器中，加入甘油，搅拌均匀，经微孔滤膜过滤 制成水相；(4) 将步骤(2)得到的混合液在高速搅拌下倒入步骤(3)得到的水相 中，制成初乳，用氢氧化钠溶液调节PH至弱碱性，PH7.35 7.85;(5) 将制得的初乳移入高压均质机，匀化；(6) 将初乳乳液经微孔滤膜过滤，灌装于10ml安瓿中，常规通氮、熔封；(7) 将安瓿置于旋转灭菌器中灭菌。全文摘要，原料和配比为丙泊酚∶芬太尼∶大豆油∶精制卵磷脂∶甘油∶水＝2∶0.003∶15∶1∶2∶35，制备方法(1)将大豆油、卵磷脂加热、搅拌均匀，制成油相；(2)丙泊酚加入到油相中，得到混合液；(3)将注射用水中加入甘油，搅拌均匀，过滤制成水相；(4)将步骤(2)得到的混合液倒入步骤(3)得到的水相中，制成初乳，调节pH值为7.35～7.85；(5)将制得的初乳高压均质，匀化；(6)将初乳乳液过滤，灌装于10ml安瓿中，常规通氮、熔封；(7)灭菌。本专利技术应用于门诊无痛胃镜检查中，即起到镇痛作用又发挥镇静作用，减少了胃镜检查对患者的刺激，提高胃镜检查患者的就诊和复诊率，扩大了就诊的年龄界限。文档编号A61K31/445GK101199525SQ200710300229公开日2008年6月18日 申请日期2007年12月15日 优先权日2007年12月15日专利技术者王鸿英, 马玉海 申请人:王鸿英;马玉海本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丙泊酚静脉混合注射剂，其特征在于由下述原料和配比制成静脉混合制剂：　　　　丙泊酚∶芬太尼∶大豆油∶精制卵磷脂∶甘油∶水＝２∶０．００３∶１５∶１∶２∶３５。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王鸿英，马玉海，
申请(专利权)人：王鸿英，马玉海，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]