速效缓释避孕药膜制造技术

本发明专利技术公开的速效缓释避孕药膜，选择壬苯醇醚为有效成分制备“多层复合药膜”具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，具有速效、缓释双重功能。无皮肤过敏的现象，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学药物
，涉及一种非平面膜剂，是通过改 变普通膜剂的形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶 出速度速效缓释避孕药膜。
技术介绍
计划生育是关系国计民生的大事，目前国内外市场销售的女用和男用 外用避孕药物膜剂，如阴道避孕膜、口腔药膜、眼药膜等，均为单层结 构药膜。无法实现既能使一部分药物迅速释放，又能使一部分药物缓慢 释放的功能。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种非平面膜剂，是通过改变普通膜剂的 形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶出速度速效缓 释避孕药膜。为了达到本专利技术的目的，我们选择壬苯醇醚为有效成分制备多层复合药膜的速效缓释避孕药膜 药品名称:壬苯醇醚别 名壬苯聚醇，乐乐迷，Nonoxynol，简称N-9或NP-9 标准来源《中华人民共和国药典》2000年版，二部第62页。 分子式含C9H19C6H4 (OCH2CH2) nOH (式中的n的平均值为9) 分子量:682性状:为无色或淡黄色黏稠液体，低温固化。溶于水、乙醇、玉米 油。因制剂不同，其中片剂为白色片；栓剂为水溶性基质制成的白色 或乳白色栓；药膜为类白色或微黄色半透明药膜。药理作用本品为一种非离子型表面活性剂，具有强烈杀精子作用。它主要 与精细胞脂蛋白膜相互作用，破坏精子顶体膜，通过改变精细胞渗透压而 杀伤精子或使精子失去活动能力。临床应用女用和男用外用避孕药。本专利技术提供一种速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的A、 缓释层的制备将不同聚合度(1500-2500)的聚乙烯醇(PVA)水溶液， 加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合 均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜。PVA聚合度的大小，其它辅料的 品种和加入量，可影响药物的释放速度。选择几种适合的，不同聚合度的 PVA和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度。B、 速效层的制备(a) 热熔融型速效层的制备将不同分子量(400+600+1000)的聚乙二醇 (PEG)按一定比例混合，使其在37i:左右呈固态。然后，将该混合物加热至50—6(TC，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。 然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合 药物膜剂。此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速 效层的辅料。(b) 水溶性速效层的制备将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料，溶于水中， 加入药物，混合均匀，按上述方法制备成速效、缓释复合药物膜剂。所述的速效缓释避孕药膜，，其特征在于缓释层的制备将聚合度2500 的聚乙烯醇(PVA) lkg，加入冷水5L，加热至80。C，保温72小时，制成 水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料， 然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机制成单层药膜A。将聚合度 1500的聚乙烯醇(PVA) lkg，加入冷水5L，加热至8(TC，保温72小时， 制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等 辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层 药膜A的表面，制成双层药膜B;速效层的制备将可可豆脂加热至50—60'C，使其呈液态后，加入壬 苯醇醚药物50g，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释 层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。具体实施方式 实施例l:制备NP—9速效缓释复合避孕膜剂制备方法1，缓释层的制备将聚合度2500的聚乙烯醇(PVA) lkg，加入冷水 5L，加热至8(TC，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、 蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均 匀，用涂膜机制成单层药膜A。将聚合度1500的聚乙烯醇(PVA) lkg，加 入冷水5L，加热至80。C，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚 糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g， 混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层药膜A的表面，制成双层药膜B。2，速效层的制备将可可豆脂加热至50—6(TC，使其呈液态后，加入 NP—9药物50g,混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释 层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。实施例2:效果考察天津市计划生育研究所研制的NP—9避孕药膜早已上市，其缺点是， 由于采用水溶性基质聚乙烯醇(PVA)，药物在阴道内溶出较慢，尤其阴道 分泌物过少，药物不能全部溶出时，会造成避孕失败。另外，连续性交， 须补充给药。因此，该品使用说明书专门注明了上述两点。本专利制品，放入阴道后，数秒钟即可有效。由于采用热熔融型速效层，即使阴道异常干燥，也能使药物完全溶出。连续性交也无须补充给药.<table>table see original document page 5</column></row><table>结论本专利技术提供的速效缓释避孕药膜，具有速效、缓释双重功能本文档来自技高网...

【技术保护点】
速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的：Ａ、缓释层的制备：将不同聚合度（１５００－２５００）的聚乙烯醇（ＰＶＡ）水溶液，加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜；ＰＶＡ聚合度的大小，其它辅料的品种和加入量，可影响药物的释放速度；选择几种适合的，不同聚合度的ＰＶＡ和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度；Ｂ、速效层的制备：（ａ）热熔融型速效层的制备：将不同分子量（４００＋６００＋１０００）的聚乙二醇（ＰＥＧ）按一定比例混合，使其在３７℃左右呈固态；然后，将该混合物加热至５０－６０℃，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂；此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速效层的辅料；（ｂ）水溶性速效层的制备：将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料，溶于水中，加入药物，混合均匀，按上述方法制备成速效、缓释复合药物膜剂。

【技术特征摘要】
1、速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的A、缓释层的制备将不同聚合度(1500-2500)的聚乙烯醇(PVA)水溶液，加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜；PVA聚合度的大小，其它辅料的品种和加入量，可影响药物的释放速度；选择几种适合的，不同聚合度的PVA和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度；B、速效层的制备(a)热熔融型速效层的制备将不同分子量(400+600+1000)的聚乙二醇(PEG)按一定比例混合，使其在37℃左右呈固态；然后，将该混合物加热至50-60℃，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂；此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速效层的辅料；(b)水溶性速效层的制备将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨吉田，高惠明，郝彬，
申请(专利权)人：天津市中宝制药有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]