复方苦参缓释滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有清热利湿，凉血解毒，散结止痛作用，用于治疗癌性疼痛的出血等症的药物组合物，特别涉及以中药苦参、白土苓为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成的一种药物组合物缓释口服制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有注射及口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，服药次数少，奏效时间长，快速显效，毒副作用小，制造和医疗成本低，价格便宜，宜于家庭使用的口服复方苦参缓释滴丸。本发明专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸，以中药苦参、白土苓为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制药
，具体涉及一种复方苦参缓释滴丸及其制备方法。 技术背景复方苦参注射液由苦参、白土苓两味中药组成，该注射液的主要化学成分为氧化苦参碱、 苦参碱、槐果碱、苦参黄翻、土茯苓皂苷等。具有清热利湿，凉血解毒，散结止痛的功能。 复方苦参注射液具有止血、止痛、抑制癌细胞扩散等功能，同时还可以改善造血功能、增加 机体免疫力作用，为肿癣患者康复提供了可靠手段，有效提高了患者的生存质量。该药的研 制，打破了西药在强效止痛方面一统天下的历史。复方苦参注射液不仅对癌性疼痛、癌性出 血、改善患者生存质量有效，还有使瘤体缩小的作用。研究证明复方苦参注射液含有的苦参 类生物碱具有显著的体内外抗肿瘤作用，其抗炎镇痛作用也十分肯定。白土苓来源于百合科 肖菠契属植物短柱肖菠契及华肖菠契，具有清热除湿，解毒之功能。复方苦参注射液在临床应用中除了局部使用有轻度刺激外，由于受现有注射剂制备技术 限制及中药成份复杂性的影响，还有其它不良反应发生的报道，主要的不良反应症状有头晕、 便秘、恶心、过敏等，有速发型和缓发型二类，也有出现寒战、高热输液反应的。有报道注 射用苦参碱滴注过快也会产生头晕、恶心等症状，同时复方苦参注射液含有的苦参械和氧化 苦参碱也不很稳定，在长期贮存过程中两成分会发生相互转化，这些也影响了复方苦参注射液的质量控制和临床应用。根据国家部颁药品标准WS3-B-2752-97中给出的配方和提取工艺制备而成的复方苦参注 射液，是一种用于治疗癌性疼痛的出血等症的纯中药注射剂，是临床上和家庭用于治疗上述 疾病的常用药物。以下是药品标准WS3-B-2752-97中给出的配方和提取工艺.-处方苦参14O0g、白土茶600g;制法.*以上二味，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸裔剂项下渗漉法(附录IO〉，用1%醋酸 作溶剂，浸渍48小时后进行渗漉，收集渗漉液，减压浓縮(75C以下)至适量，药渣加水煎 煮二次，每次1小时，合并漉液，浓缩至适量与漉液合并，加乙酵使含醉量达65%,静置， 滤过，回收乙醇，并减压浓縮药液，再加乙醇使含醇量为90%，静置过液，滤过，回收并除 尽乙醇，加注射用水至900m!，加活性炭4g，加热m^20^m,放冷，滤过，用20% 氧化 钠调PH值，加注射用水至1000ml，滤过，灌封，灭菌、即得。功能主治清热利湿，凉血解毒，散结止痛。用于癌性疼痛的出血。另外，由于制备技术等原因，如大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、 溶出度低、吸收较差、服药次数多，有肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药 效的发挥，也直接影响着治疗效果。同时，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备过程 中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染， 一定程度上会对工作人员的身体造成危 害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高， 从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的 总体健康水平。因此，有必要寻求更好的药物口服剂型以满足临床治疗和家庭使用的需要。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于治疗前述病症注射及口服药物制剂之不足，提供一种 生物利用度高，服药次数少，奏效时间长，快速显效，毒副作用小，制造和医疗成本低，价 格便宜，宜于家庭使用的口服复方苦参缓释滴丸。本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸，以中 药苦参、白土苳为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制 备，即可得到本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸。 [制备方法]1. 药物提取物的制备以g或kg为单位，取苦参七份、白土苓三份，以上2味药材，粉碎成粗粉，参照2000版中华人民共和国药典一部附录10流浸膏剂与浸膏剂项下渗漉法， 用1%醋酸作溶剂，浸渍48小时后进行渗漉，收集漉液，备用；药渣加水煎煮二次，每次1 小时，滤过并与前漉液合并，加乙醇使含醇量达65%，静置24小时至48小时，滤过，回收 并除尽乙醇，再减压至0.1Mpa, 75'C以下浓缩至相对密度为1.30 1.35的稠膏，或在相同条 件下继续使干燥，粉碎成干粉，即得；2. 基质亲水性骨架材料和疏水性骨架材料组成-2.1亲水性骨架材料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯垸酮、微晶纤维素上 述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；2.2疏水性骨架材料硬脂酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体中的一种或两 种以上的混合物；3. 组分构成按照重量百分比计算，本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸由20-50%提取 物和50-80%的基质，基质包括30-70%亲水性骨架材料和10-40%疏水性骨架材料。4. 缓释滴丸制备按照上述组分构成所给出的比例，准确称取药物提取物及亲水性骨架 材料和疏水性骨架材料，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物提取物和基 质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；5. 采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸 机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50 90)'C，冷凝剂 的温度冷却并保持在(-5 35)'C;6. 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定达到所要求的温度状态时，将含有药 物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中， 冷凝剂可以是液体石蜡、二甲基硅油、植物油中的任意一种；7. 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。[有益效果]根据国家部颁药品标准WS3-B-2752-97中给出的配方和提取工艺制备而成的复方苦参注 射液，是一种用于治疗癌性疼痛的出血等症的纯中药注射剂，经多年临床验证，质量稳定， 疗效确切，是临床上和家庭用于治疗上述疾病的常用药物。由于受现有注射剂制备技术限制及中药成份复杂性的影响，中药注射液往往容易产生急 性过敏反应或不良反应，同时还存在着操作难度大，患者痛苦大，制造和医疗成本高，运输 储存不便，患者经济负担重，不宜家庭使用等缺点。大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度 低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响 着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备过程中由于有制粒的工艺， 因此会产生较大的粉尘污染， 一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造 成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本 也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸与复方苦参注射液相比，有以下有益效果1.本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸，利用亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基 质，与含有苦参、白土苓药物活性成分的浸膏或干粉一起制成固体分散剂，使药物呈分子、 胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质有亲水性骨架材料，对药物具 有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了 生物利用度，发挥高效、速效等作用。又因基质有疏水性骨架材料，使药物具有缓释释药作 用，达到长效功能。与传统口服制剂的给药方式相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗癌性疼痛的出血等症的药物复方苦参缓释滴丸及其制备方法，以中药苦参、白土苓为原料，以亲水性骨架材料和疏水性骨架材料相混合作为基质的可药用载体，与苦参和白土苓的提取物按一定比例的组分构成一起制备而成，其中：１．１基质：由亲水性骨架材料和疏水性骨架材料组成：１．１．１亲水性骨架材料：聚乙二醇４０００、聚乙二醇６０００、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．１．２疏水性骨架材料：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．２组分构成：按照重量百分比计算，本专利技术所涉及的复方苦参缓释滴丸由２０－５０％提取物和５０－８０％的基质，基质包括３０－７０％亲水性骨架材料和１０－４０％疏水性骨架材料。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗癌性疼痛的出血等症的药物复方苦参缓释滴丸及其制备方法，以中药苦参、白土苓为原料，以亲水性骨架材料和疏水性骨架材料相混合作为基质的可药用载体，与苦参和白土苓的提取物按一定比例的组分构成一起制备而成，其中1.1基质由亲水性骨架材料和疏水性骨架材料组成1.1.1亲水性骨架材料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.1.2疏水性骨架材料硬脂酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.2组分构成按照重量百分比计算，本发明所涉及的复方苦参缓释滴丸由20-50％提取物和50-80％的基质，基质包括30-70％亲水性骨架材料和10-40％疏水性骨架材料。2. 根据权利要求1所述复方苦参缓释滴丸，其特征在于由下列方法制备而成2.1提取物的制备以g或kg为单位，取苦参七份、白土苓三份，以上2味药材，粉碎 成粗粉，参照2000版中华人民共和国药典一部附录IO流浸膏剂与浸膏剂项下渗漉法，用1% 醋酸作溶剂，浸渍48小时后进行渗漉，收集漉液，备用；药渣加水煎煮二次，每次1小时， ...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]