可氧化剂的保护制造技术

用于化妆品或药物用途的制剂，其含有胶囊化形式的抗氧化剂，和化妆品或药学上可接受的载体。所述抗氧化剂选自碳桥连的受阻酚、酯桥连的受阻酚、胺桥连的受阻酚、受阻酚的内酯、空间位阻的氧基胺和空间位阻的羟胺。所述胶囊化的抗氧化剂具有高活性，并且适合于保护另外的活性成分，例如可氧化的天然物质、维生素、香料和来自植物真菌、藻类或动物的提取物，不过早降解，当将这些抗氧化剂与活性成分胶囊化在一起（共胶囊化）时尤其是这样。所述制剂对于制备以下制剂是尤其有用的：化妆品或药物护肤品或经皮肤递送的制剂、注射液、输注剂、眼药水、饮用溶液、减肥食品或强化食品、口腔护理制剂、饮用漱液、吸入剂、或作为食品添加剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可氧化剂的保护的制作方法可氧化剂的保护本专利技术涉及胶嚢化(encapsulation)形式的某些抗氧化剂的用途，尤其是 用于保护和稳定化妆品制剂或药物制剂中的活性成分的用途。通过与活化 剂共胶嚢化到一起可最有效地实现所述保护。本专利技术还涉及相应的化妆品 组合物或药物组合物，以及制备用于治疗自由基导致的损害(radical induced impairment;K列长口炎症或变态反应病症、月交原、才员4另(collagen Damage)、 DNA-损伤或再灌注-损伤的药品或制剂中的用途(用于抗老化)。WO 00/25731和WO 03/103622中已经提出了某些酚类抗氧化剂或氨基 化合物用于稳定化妆品制剂或家用制剂的用途。IPCOM000130489D(参见例 如https:〃priorart.ip.com/viewPub.isp)尤其提出使用这种抗氧化剂用于保护制 剂中对氧敏感的组分。
技术实现思路
现在，发现某些抗氧化剂当以胶嚢化形式包含在化妆品制剂或药物制 剂中时是特别有用的。这些抗氧化剂，选自碳或酯/酰胺桥连的受阻酚、受 阻酚的内酯、空间位阻的氧基胺(oxylamine)和空间位阻的羟胺，尤其适合于 保护其它活性成分，例如可氧化的天然物质或活性成分例如维生素、植物 提取物、香料等，不受例如由于光、氧和/或热导致的过早降解或水解，当 将这些抗氧化剂与活性成分胶嚢化在一起(共胶嚢化)时尤其是这样。制剂可 为纯化妆品制剂，或利用活性成分以及抗氧化剂的药理学优势 (pharmacological advantage)的制剂。制剂通常包括至少一个磷脂相和至少一 个水相，优选是孩爻乳液(microemulsion)、孩吏分散体(microdispersion)或者尤其 是纳米乳'液(nanoemulsion)或纳米分散体(nanodispersion)的形式。本专利技术的 抗氧化剂还在体外测定和针对志愿受试者的体内测定时显示出在细胞和酶 中的显著自由基清除和抗炎作用，同时显示出良好的皮肤和细胞相容性。 US-4698360中已经详细描述了自由基对动物和人类有机体的损伤，本专利技术 的抗氧化剂可防止这种损伤。使用抗氧化剂对保护维生素例如维生素A、 维生素E或维生素C或其修饰的形式而言是最有利的。具体实施例方式受阻酚(hindered phenoles)是一类抗氧化剂，其包括活性芳族化合物， 所述活性芳族化合物在芳环上含有至少一个羟基取代基和在所述羟基取代 基的邻位上含有一个或两个另外的脂肪族或芳族取代基，常常是烷基例如 甲基或异丙基或叔丁基或叔戊基。碳桥连的受阻酚(carbon bridged hindered phenoles)含有至少 一个碳桥连基团，酯桥连的受阻酚(ester bridged hindered phenoles)含有至少一个酯(-COO-或-OCO-)桥连基团，酰胺桥连的受阻酚 (amide bridged hindered phenoles)含有至少 一个酰胺(-CONR-或-NRCO-,其 中R常常为碳残基或氢)桥连基团。桥连基团或者将2个或更多个酚部分连 接到一起形成单个化合物，或者将一个酚部分与锚定基团(anchor group)(例 如烷基链或芳族环)连接。在受阻酚的内酯(lactones of hindered phenoles)中， (酚)羟基取代基已经被酯化，形成了稠环(annealedring)。空间位阻的氧基胺 (sterically hindered oxylamines)和空间位阻的轻胺(sterically hindered hydroxylamines )都是含有2个在oc位支化的残基的叔胺；作为第三个残基， 氧基胺含有氧原子(此处为自由基)，所述羟胺含有羟基。合适的抗氧化剂包括式(1)<formula>complex formula see original document page 16</formula>的化合物；和/或式(2)<formula>complex formula see original document page 16</formula>的化合物；和/或(3)下式的受阻的硝酰基化合物(hinderednitroxyl compound),受阻的羟胺化 合物、受阻的羟胺盐化合物<formula>complex formula see original document page 17</formula>其中，在上式中，Gi是氛;C广C22貌基;C广C22坑疏基;C2画C22坑石充基貌基;C5画C7环坑基;苯基；CVC9苯基烷基；或S03M;G2是d-C22烷基；CVC7环垸基；苯基；或(:7-(:9苯基烷基；q是-CmH2m- ;-( h- ; -CmH2m-NH ; 式(la)或(lb)的基团，<formula>complex formula see original document page 17</formula>T是-CnH2n-; -(CH2)n-0-CH2-;亚苯基；-cnh2n—nh—U—;或式(lc)的基团<formula>complex formula see original document page 17</formula>V是画O-;或-NH-; a是0; 1;或2;b、 c和d和g各自独立地为0;或1;e是1-4的整数；f是l-3的整数；和m、 n和p各自独立地为l-3的整数；q是0或1-3的整数；如果e:l,或者在式(3)中，那么G3为氢；C广C22烷基；Cs-C7环烷基；d-C22烷碌u基；C2-C22烷石克基烷基；C2-C18烯基；C广ds苯基烷基；M; S03M;式(ld)、 (le)或(lf)的基团(ld)<formula>complex formula see original document page 18</formula> ;(le)<formula>complex formula see original document page 18</formula>或(1f)<formula>complex formula see original document page 18</formula>或者G3为被OH和/或CrC22烷酰氧基取代的丙基；M为碱金属；铵；H;如果e = 2，那么G3是直接键；-CH2-; <formula>complex formula see original document page 18</formula>; 或-S-;或G3是被OH或C2-C22烷酰氧基取代的丙基;如果e=3，那么G3是式(lg)<formula>complex formula see original document page 18</formula>；<formula>complex formula see origin本文档来自技高网...

【技术保护点】
化妆品制剂或药物制剂，所述制剂含有化妆品可接受的载体或药学上可接受的载体以及胶囊化形式的抗氧化剂，其中所述抗氧化剂选自碳桥连的受阻酚、酯桥连的受阻酚、酰胺桥连的受阻酚、受阻酚的内酯、空间位阻的氧基胺和空间位阻的羟胺。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2005-10-24 PCT/EP2005/0554751.化妆品制剂或药物制剂，所述制剂含有化妆品可接受的载体或药学上可接受的载体以及胶囊化形式的抗氧化剂，其中所述抗氧化剂选自碳桥连的受阻酚、酯桥连的受阻酚、酰胺桥连的受阻酚、受阻酚的内酯、空间位阻的氧基胺和空间位阻的羟胺。2. 权利要求l的制剂，其含有另外的活性成分，所述活性成分选自可 氧化的天然物质、维生素、香料和来自植物、真菌、藻类或动物的提取物， 优选选自游离或修饰形式的维生素A、维生素C、维生素E。3. 权利要求2的制剂，其中将所述活性成分与所述抗氧化剂共胶嚢化 在一起。4. 权利要求l、 2或3的制剂，其中所述抗氧化剂选自以下式(l)、 (2) 和/或(3)的化合物，及其酸加成盐，以及式(16)、 (18)、 (20)、 (21)、 (22)、 (23) 的化合物(1)<formula>see original document page 2</formula>和/或 (2)<formula>see original document page 2</formula> 和/或 (3)<formula>see original document page 2</formula>其中在式(l)、 (2)和(3)中 Gi为氢；C1-C22烷基；C1-C22烷硫基；C2-C22烷石克基烷基；C5-C7环烷基; 苯基；C7-C9苯基烷基；或S03M; G2为C1-C22烷基；C5-C7环烷基；苯基；或C7-C9苯基烷基; E 为氧基或羟基；Q为-CmH2m-; <formula>see original document page 3</formula>; -CmH2m-NH;式(la)或(lb)的基团，CmH2m+1(la)<formula>see original document page 3</formula>;或(lb)<formula>see original document page 3</formula>T为-CnH2n-; -(CH2)n-OCH2-;亚苯基<formula>see original document page 3</formula>或式(lc)的基团,CH，(1C)<formula>see original document page 3</formula>V为-O-;或-NH-; a为0; 1;或2;b、 c和d和g如权利要求1中所定义；e 为1-4的整数；f 为1-3的整数；以及m、 n和p各自独立地为l-3的整数；q为O或1-3的整凄t;如果e:l，或在式(3)中，那么G3为氢；C1-C22烷基；C5-C7环烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基; C2-C18烯基；C1-C18苯基烷基；M; S03M;式(ld)、 (le)或(lf)的基团，(Id)<formula>see original document page 3</formula>(ie)<formula>see original document page 3</formula>或<formula>see original document page 4</formula>；或者G3为被OH和/或(:2-(:22烷酰氧基取代的丙基; M为碱金属；铵；H; 如果e-2，那么G3为直接键；-CH2-;<formula>see original document page 4</formula>;或-S-;或G3为被OH或C2-C22烷酰氧基取代的丙基； 如果e =3，那么G3为是式(lg)<formula>see original document page 4</formula>、(1h)<formula>see original document page 4</formula>、 (li)<formula>see original document page 4</formula>、(1k)<formula>see original document page 4</formula>或<formula>see original document page 4</formula>的基团；如果e:4，那么G3为<formula>see original document page 4</formula>；G4和Gs各自独立地为氢；或d-C22烷基;(16)<formula>see original document page 4</formula>(18)<formula>see original document page 5</formula>(20)<formula>see original document page 5</formula>(21)<formula>see original document page 5</formula>(22)<formula>see original document page 5</formula><formula>see original document page 6</formula>5.权利要求4的制剂，其中在所述化合物中， a为1;Q如果存在的话，则Q为-CmH2m-,以及优选为亚曱基或亚乙基， T如果存在的话，则T为-CnH2n-或亚苯基；G3为氢；C1-C22烷基；S03M;被OH和/或C2-C22烷酰氧基取代的丙基；或G3为直接键；-CH2-;<formula>see original document page 6</formula> 或被OH或C2-C22烷酰 氧基取代的亚丙基；其中式(3)的化合物符合下式:<formula>see original document page 6</formula>其中E为氧基或羟基； 或者为其化妆品或药物可接受的酸加成盐； 尤其是在式(1)或(2)的化合物中，G1和G2各自独立地为C1-C5烷基，尤其是叔丁基，且G1位于G2的间 位；以及G4和G5独立地为H或C1-C4烷基，尤其是曱基。6.权利要求4的制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：塞巴斯蒂安蒙贾特，沃纳巴肖恩格，伯恩德赫佐格，
申请(专利权)人：西巴控股公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]