稠合取代氨基吡咯烷衍生物制造技术

本发明专利技术提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌（包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些）都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明专利技术还提供以式（Ⅰ）为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明专利技术提供了式（Ⅰ）的喹诺酮衍生物，其中取代基Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成５－４、５－５或５－６稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Ｑ结合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用做医药、兽药、鱼药(fishery medicines)或抗菌防腐 剂的会诺酮类化合物。相关技术的描述自从发现了诺氟沙星，喹诺酮类合成抗菌药(包括具有吡啶并苯 并噁。秦骨架的那些)中具有改善的抗菌活性和药代动力学特性的已开 发为对几乎所有全身感染都有效的化疗药，而且它们很多目前都已用 于临床(参见日本特开61-282382或日本特开63-45261和Clinical Microbiology and Infection,第11巻，第4期，第256页(2005))。然而，近年来，对喹诺酮类合成抗菌药敏感性低的细菌种类的数 量在临床上呈不断上升的趋势。例如，对并非喹诺酮类合成抗菌药的 药物具有耐药性的细菌种类的数量持续上升，所述细菌即所谓的多药 耐药性细菌，例如革兰氏阳性球菌，包括对P-内酰胺类抗生素敏感性 低的金黄色葡萄球菌OS^p/^/ococa^ aw^w)(甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌MRSA)和肺炎球菌(青霉素耐药肺炎链球菌(5V印tococcws pwewwo"/a): PRSP);以及对氨基糖苷类抗菌药敏感性低(万古霉素耐药 肠球菌VRE)并且还对喹诺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以下式（Ⅰ）为代表的化合物、其盐或水合物，　＊＊＊　Ⅰ　其中Ｒ↑［１］代表氢原子，具有１－６个碳原子的烷基，具有３－６个碳原子的环烷基，或者衍生自氨基酸、二肽或三肽的取代羰基；所述烷基可具有一个或多个选自以下的取代基：羟基 、氨基、氰基、卤原子、具有１－６个碳原子的烷硫基和具有１－６个碳原子的烷氧基，并且所述环烷基可具有一个或多个选自以下的取代基：具有１－６个碳原子的烷基、氨基、羟基和卤原子；　Ｒ↑［２］代表氢原子、具有１－６个碳原子的烷基或具有３－６个 碳原子的环烷基，所述烷基可具有一个或多个选自以下的取代基：羟基、氨基、卤原子、具有１－６个碳原子的烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：高桥寿，小森谷聪，北村贵博，小田桐高志，稻垣裕章，津田敏史，中山清，竹村真，吉田贤一，宫内理江，永持雅敏，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]