一种胃内生成大蒜辣素的前体微丸片及其制备方法技术

技术编号:5451788 阅读:292 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及药物制剂领域,具体涉及一种胃内生成大蒜辣素的前体微丸片及其制备方法,提供一种能克服胃酸环境迅速生成大蒜辣素的速释制剂。其特征是:由蒜氨酸微丸、蒜酶微丸和控酸微丸三种微丸压片而成。蒜氨酸微丸由蒜氨酸和辅料制成,蒜酶微丸由蒜酶和辅料制成,控酸微丸由控酸盐组合和辅料制成。当该剂型在胃酸环境时,所述的控酸盐微丸中的组合盐成分迅速调节胃酸环境酸度,将pH值调节并保持在合适的范围内,保证蒜酶活性,并催化蒜氨酸生成大蒜辣素。克服了以往大蒜制剂大蒜辣素含量低,或胃肠排空时间过长致使蒜酶失活,大蒜辣素产率降低的缺点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设计药物制剂领域,具体涉及一种能克服胃酸PH迅速生成大蒜辣素的前 体微丸片及其制备方法。
技术介绍
大蒜A Ilium sativum L 1.为百合科葱属多年生草本植物,自古以来就被认为有 重要的药用价值,在心血管疾病的防治方面,具有降血脂、抗血栓、降血压、防治动脉粥样硬 化等功效;在抗肿瘤方面,对胃癌、结肠癌、口腔癌、食管癌、子宫癌、乳腺癌、皮肤癌等具有 治疗或预防作用。蒜氨酸(Alliin),分子式C6H11NO3S,分子量177. 22,化学名S-烯丙基-L-半胱氨 酸亚砜(S-allyl-L-cys2teine sulfoxide, SACS),熔点 163_165°C,为白色或淡黄色粉末, 几乎无臭。蒜酶(AlliinaSe,EC4. 4. 1. 4),也称半胱氨酸亚砜裂解酶或蒜氨酸酶,具有两个分 子量51. 5kDa的亚基,呈黄色粉末,稳定pH6. 5,等电点4. 9。蒜酶室温下保存3h,在pH值 4 7内相对稳定,pH > 7时酶的活性开始降低。当pH > 9或< 4时,酶的活性迅速下降。大蒜辣素(allicin),化学名二烯丙基硫代亚磺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种大蒜辣素前体微丸片,其特征是:由蒜氨酸微丸、蒜酶微丸、控酸剂微丸压片而成,三种微丸均为速释微丸。

【技术特征摘要】
1.一种大蒜辣素前体微丸片,其特征是由蒜氨酸微丸、蒜酶微丸、控酸剂微丸压片而 成,三种微丸均为速释微丸。2.权利要求1的大蒜辣素前体微丸片,其中控酸剂选自碳酸氢钠、碳酸钙、倍半碳酸 钠、磷酸氢二钠、枸橼酸钠、枸橼酸钙、葡糖酸钙、乳酸钠、乙酸钠、磷酸氢二钾、碳酸氢钾、乳 酸钙、甘油磷酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸镁、葡萄糖酸镁、乳酸镁、氢氧化钾中的一种或几种。3.权利要求2大蒜辣素前体微丸片,其中控酸剂是碳酸氢钠和枸橼酸钠。4.权利要求1的大蒜辣素前体微丸片,其中蒜氨酸、蒜酶、控酸剂的重量比为1 1 2. 5 4 16。5.权利要求1的大蒜辣素前体微丸片,其中蒜氨酸微丸含由蒜氨酸、填充剂和崩解剂; 蒜酶微丸含蒜酶、填充剂和崩解剂;控酸剂微丸含控酸剂、填充剂和崩解剂。6.权利要求5的大蒜辣素前体微丸片,其中填充剂选自甘露醇、乳糖、微粉硅胶、微晶 纤维素、碳酸钙、硫酸钙、预胶化淀粉、山梨醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑春丽朱家壁周圆樊丽雅
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

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