用于与MTOR激酶和/或PI3K相关的疾病中的吗啉代嘧啶衍生物制造技术

技术编号:5394071 阅读:237 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(I)的化合物或其可药用盐,它们的制备方法,包含它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途,例如增殖疾病诸如癌症的治疗,特别是由mTOR激酶和/或一种或多种PI3K酶引起的疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于与MTOR激酶和/或PI3K相关的疾病中的吗啉代嘧啶衍生物本专利技术涉及吗啉代嘧啶化合物,它们的制备方法,包含它们的药物组合物和它们 在治疗中的用途,例如治疗增殖疾病诸如癌症,尤其是治疗mTOR激酶和/或一种或多种 PI3K酶介导的疾病。目前,人们充分了解到肿瘤基因和肿瘤抑制基因的失调促使恶性肿瘤的形成,例 如,通过提高细胞增殖或提高细胞存活的途径。同样,已知PI3K/mT0R家族介导的信号路径 在许多细胞过程(包括增殖和存活)中具有核心作用,路径的失调是广谱人类癌症及其它 疾病的成因。大环内脂类抗生素雷帕霉素(西罗莫司(Sirolimus))的哺乳动物靶向是酶mTOR。 这种酶属于蛋白激酶的磷脂酰肌醇(PI)激酶相关的激酶(PIKK)家族,其还包括ATM、ATR、 DNA-PK和hSMG-Ι。与其它PIKK家族成员类似,mTOR不具有可检测的脂质激酶活性,但反而 起到丝氨酸-苏氨酸激酶的作用。对mTOR信号的许多认识是基于使用雷帕霉素。雷帕霉素 首先与12kDa亲免素Π(506-结合蛋白(FKBP12)结合,并且这种复合物抑制mTOR信号(Tee 禾口Blenis, Semina本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐  ***  式(Ⅰ)  其中  m是0、1、2、3或4;  ↑[1]Y和Y↑[2]独立地是N或CR↑[8]条件是,↑[1]Y和Y↑[2]之一是N,另一个是CR↑[8];  X是选自下列的连接基团:-CR↑[4]=CR↑[5]-、-CR↑[4]=CR↑[5]CR↑[6]R↑[7]-、-CR↑[6]R↑[7]CR↑[5]=CR↑[4]-、-C≡C-、-C≡CCR↑[6]R↑[7]-、-CR↑[6]R↑[7]C≡C-、-NR↑[4]CR↑[6]R↑[714]、-NR↑[13]R↑[14]、-NR↑[13]COR↑[14]、-NR↑[13]CO↓[2]R↑[14]和-NR...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:KG派克
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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