【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为大麻素受体(carmabinoid receptor)之配体的脯氨酸类似化合 物、包含脯氨酸类似化合物和可药用载体的组合物、制备所述脯氨酸类似化合物的方法以 及包括向有此需要的动物施用有效量脯氨酸类似化合物来治疗或预防疾病的方法。2.
技术介绍
大麻素受体属于G蛋白偶联(“GPCR”)受体超家族。大麻素受体包括至少两个 亚型，称为CB1和CB2，其区别在于它们的氨基酸序列、组织分布、信号转导机制和与亚型特 异性配体结合的能力。CB1受体发现于中枢和外周神经系统，而CB2主要由免疫系统的细胞 ^ii (Howlett(2002)Prostaglandins and other Lipid Mediators(68-69) 619~631 Pertwee 等(2002)Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids66(2&3) 101-121 ；PiomelIi (2003)Nature Reviews (Neuroscience)4 873-8840与CB1和CB2受体结合...
【技术保护点】
式Ⅰ（ａ）的化合物： ＊＊＊ 或其可药用盐或溶剂化物，其中： Ｘ是Ｓ或Ｏ； Ｒ↑［１］是－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）、－Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）、－ＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）、－Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）↓［２］、 Ｒ↑［２］是－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）、－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或－（５至７元）杂芳基，其各自是未取代的或被１、２或３个Ｒ↑［３］基团所取代； Ｒ↑［３］各自独立地为－卤素、－Ｃ（卤素）↓［３］、－ＣＨ（卤素）↓［２］、－ＣＨ↓［２］（卤素）、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＯ↓［２］、－Ｎ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-1-8 61/010,447式I(a)的化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中X是S或O；R1是 (C1 C10烷基)、 O(C1 C10烷基)、 NH(C1 C4烷基)、 N(C1 C4烷基)2、R2是 (C1 C10烷基)、 (C3 C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或 (5至7元)杂芳基，其各自是未取代的或被1、2或3个R3基团所取代；R3各自独立地为 卤素、 C(卤素)3、 CH(卤素)2、 CH2(卤素)、 CN、 OH、 NO2、 NH2、 NH(C1 C4烷基)、 N(C1 C4烷基)2、 (C1 C10烷基)、 O(C1 C4烷基)、 CONH2、 CONH(C1 C4烷基)或 CON(C1 C4烷基)2；R4各自独立地为 卤素、 C(卤素)3、 CH(卤素)2、 CH2(卤素)、 OH、 (C1 C4烷基)或 O(C1 C4烷基)；R5为 H、 C(卤素)3、 CH(卤素)2、 CH2(卤素)、 (C1 C10烷基)、 (CH2)rO(C1 C4烷基)、 (CH2)rNH(C1 C4烷基)或 (CH2)rN(C1 C4烷基)2，其中r是选自1、2、3和4的整数；卤素各自独立地为 F、 Cl、 Br或 I；k是选自2、3和4的整数；以及m各自独立地为选自0、1、2、3和4的整数。FPA00001181898100011.tif,FPA00001181898100012.tif2.式I (b)的化合物 或其可药用盐或溶剂化物，其中 X是S或0 ；R1 是-(C1-C10 烷基)、-0 (C1-C10 烷基)、-NH (C1-C4 烷基)、-N (C1-C4 烷基);3 R2是-(C1-Cltl烷基)、-(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或_(5至7元)杂芳基， 其各自是未取代的或被1、2或3个R3基团所取代；R3各自独立地为-卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-012(卤 素)、-CN、-OH、-NO2、-NH2、-NH(C1-C4 烷基)、_N(C「C4 烷基)2、- (C1-Cltl 烷基)、-0 (C1-C4 烷 基)、-CONH2、-CONH (C1-C4 烷基)或-CON (C1-C4 烷基)2 ；R4各自独立地为_卤素、-C (卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-OH、-(C1-C4烷基) 或-CKC1-C4 烷基)；R5 为-H、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-(C1-C1。烷基)、-(CH2)rCKC1-C4 烷 基)、-(CH2) rNH (C「C4烷基)或-(CH2) (C「C4烷基)2，其中r是选自1、2、3和4的整数； 卤素各自独立地为-F、-Cl、-Br或-I ； η是选自0、1、2、3和4的整数；以及 m各自独立地为选自0、1、2、3和4的整数。X是S或0 ；R1 是-(C1-C10 烷基)、-0 (C1-C10 烷基)、-NH(C1-C4 烷基)、-N(C1-C4 烷基)2、R2是-(C1-Cltl烷基)、-(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或_(5至7元)杂芳基， 其各自是未取代的或被1、2或3个R3基团所取代；R3各自独立地为-卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-012(卤 素)、-CN、-OH、-NO2、-NH2、-NH(C1-C4 烷基)、_N(C「C4 烷基)2、- (C1-Cltl 烷基)、-0 (C1-C4 烷 基)、-CONH2、-CONH (C1-C4 烷基)或-CON (C1-C4 烷基)2 ；R4各自独立地为_卤素、-C (卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-OH、-(C1-C4烷基) 或-CKC1-C4 烷基)；R5 为-H、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-(C1-C1。烷基)、-(CH2)rCKC1-C4 烷 基)、-(CH2) rNH (C「C4烷基)或-(CH2) (C「C4烷基)2，其中r是选自1、2、3和4的整数；卤素各自独立地为-F、-Cl、-Br或-I ； η是选自0、1、2、3和4的整数；以及 m各自独立地为选自0、1、2、3和4的整数t4.式111(b)的化合物 或其可药用盐或溶剂化物，其中 X是S或0 ；R1 是-(C1-C10 烷基)、-0 (C1-C10 烷基)、-NH(C1-C4 烷基)、-N(C1-C4 烷基)2、 R2是-(C1-Cltl烷基)、-(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或_(5至7元)杂芳基， 其各自是未取代的或被1、2或3个R3基团所取代；R3各自独立地为-卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-012(卤 素)、-CN、-OH、-NO2、-NH2、-NH(C1-C4 烷基)、_N(C「C4 烷基)2、- (C1-Cltl 烷基)、-0 (C1-C4 烷 基)、-CONH2、-CONH (C1-C4 烷基)或-CON (C1-C4 烷基)2 ；R4各自独立地为_卤素、-C (卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-OH、-(C1-C4烷基) 或-CKC1-C4 烷基)；R5 为-H、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-(C1-C1。烷基)、-(CH2)rCKC1-C4 烷 基)、-(CH2) rNH (C「C4烷基)或-(CH2) (C「C4烷基)2，其中r是选自1、2、3和4的整数； 卤素各自独立地为-F、-Cl、-Br或-I ； η是选自0、1、2、3和4的整数；以及 m各自独立地为选自0、1、2、3和4的整数。5.式II (a)的化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中 X是S或0 ； R9 是-(C1-C10 烷基)、-NH (C1-C4 烷基)、-N (C1-C4 烷基)2、< 或R2是-(C1-Cltl烷基)、-(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或_(5至7元)杂芳基， 其各自是未取代的或被1、2或3个R3基团所取代；R3各自独立地为-卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-012(卤 素)、-CN、-OH、-NO2、-NH2、-NH(C1-C4 烷基)、_N(C「C4 烷基)2、- (C1-Cltl 烷基)、-0 (C1-C4 烷 基)、-CONH2、-CONH (C1-C4 烷基)或-CON (C1-C4 烷基)2 ；R4各自独立地为_卤素、-C (卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-OH、-(C1-C4烷基) 或-CKC1-C4 烷基)；R5 为-H、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2 (卤素)、-(C1-C1。烷基)、-(CH2)rCKC1-C4 烷 基)、-(CH2) rNH (C「C4烷基)或-(CH2) (C「C4烷基)2，其中r是选自1、2、3和4的整数； 其中R6和R7各自独立地为 ⑷H或(e)-(C1-C10烷基-CH2O(C1-C4 烷基)、-CH2NH(C1-C4 烷基)、-CH2N(C1-C4 烷 基)2、-(C3-C8)环烷基、苯基或-(5至7元)杂芳基，其各自是未取代的或被1、2或3个独 立选择的R3基团所取代，或者(f)R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成_(5至7元)杂芳基环或者R6和R7与它 们所连接的碳原子一起形成芳香六元碳环，其各自是未取代的或被1、2或3个独立选择的 R3基团所取代；以及卤素各自独立地为-F、-Cl、-Br或-I ； η是选自0、1、2、3和4的整数；以及 m是选自0、1、2、3和4的整数。6.式11(b)的化合物 或其可药用盐或溶剂化物，其中 X是S或0 ；R1 是-(C1-C10 烷基)、-0 (C1-C10 烷基)、-NH(C1-C4 烷基)、-N(C1-C4 烷基)2、 (R^)m R2是-(C1-Cltl烷基)、-(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或-(5至7元)杂芳基， 其各自是未取代...
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