【技术实现步骤摘要】
乙烯基吡咯烷酮头孢菌素衍生物本专利技术涉及通式I的头孢菌素衍生物其中R1表示卤素、低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基或杂环基，其中的低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基和杂环基被下列基团中至少一种任意取代：卤素、羟基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、任意取代的苯基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、甲氨酰或低级烷基甲氨酰；R4、R5各自表示氢、低级烷基或苯基，X表示S、O、NH或CH2，n表示0、1或2，m表示0或1，s表示0或1，R2表示氢、羟基、-CH2-CONHR6、低级烷基-Qr、环烷基-Qr、低级烷氧基、低级烯基、环烯基-Qr、低级炔基、芳烷基-Qr、芳基-Qr、芳氧基、芳烷氧基、杂环或杂环基-Qr，其中的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基、低级炔基、芳烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和杂环可被下列基团中至少一种取代：羧基、氨基、硝-->基、氰基、-SO2NHR6、任意被氟取代的低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-N(R7)COOR8、R7CO-、R7OCO-、R7COO...
【技术保护点】
通式Ⅰ的头孢菌素衍生物 ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］表示卤素、低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基或杂环基，其中的低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基和杂环基被下列基团中至少一种任意取代：卤素、羟基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、任意取代的苯基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、甲氨酰或低级烷基甲氨酰； Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］各自表示氢、低级烷基或苯基， Ｘ表示Ｓ、Ｏ、ＮＨ或ＣＨ↓［２］， ｎ表示０、１或２， ｍ表示０或１， ｓ表示０或１， Ｒ↑［２］表示氢、羟基、－ＣＨ↓［２］－ＣＯ...
【技术特征摘要】
EP 1996-11-6 96117710.2;EP 1997-9-15 97115996.71.通式I的头孢菌素衍生物其中R1表示卤素、低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基或杂环基，其中的低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基和杂环基被下列基团中至少一种任意取代：卤素、羟基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、任意取代的苯基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、甲氨酰或低级烷基甲氨酰；R4、R5各自表示氢、低级烷基或苯基，X表示S、O、NH或CH2，n表示0、1或2，m表示0或1，s表示0或1，R2表示氢、羟基、-CH2-CONHR6、低级烷基-Qr、环烷基-Qr、低级烷氧基、低级烯基、环烯基-Qr、低级炔基、芳烷基-Qr、芳基-Qr、芳氧基、芳烷氧基、杂环或杂环基-Qr，其中的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基、低级炔基、芳烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和杂环可被下列基团中至少一种取代：羧基、氨基、硝基、氰基、-SO2NHR6、任意被氟取代的低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-N(R7)COOR8、R7CO-、R7OCO-、R7COO-、-C(R7R9)CO2R8、-C(R7R9)CONR7R10，其中R6指氢、低级烷基、环烷基或芳基；R7和R9各自指氢或低级烷基，R8指氢、低级烷基、低级烯基或羧酸保护基；而R10指氢、ω-羟基烷基、苯基、萘基或杂环基，其中的苯基、萘基或杂环基未被取代或被下列基团中至少一种取代：任意保护的羟基、卤素、任意取代的低级烷基或ω-羟基烷基、任意取代的低级烷氧基和/或氰基，或者R7和R10一起构成下式的基Q表示-CHR-、-CO-或-SO2-，r表示0或1，R表示氢或低级烷基，和R3表示羟基、-O-、低级烷氧基或-OM，而M指碱金属；及其易于水解的酯，所述化合物的药物上可接受的盐和式I的化合物的水合物及其酯和盐。2.权利要求1的头孢菌素衍生物，其中R1表示卤素、苯基、苄基、萘基或杂环基，其中的苯基、苄基、萘基和杂环基被下列基团中至少一种任意取代：卤素、羟基、任意取代的低级烷基或低级烷氧基、或氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、或甲氨酰；R4、R5各自表示氢、低级烷基或苯基，X表示S、O、NH或CH2，n表示0、1或2，m表示0或1，s表示0或1，R2表示氢、羟基、低级烷基-Qr、环烷基-Qr、低级烷氧基、低级烯基、环烯基-Qr、低级炔基、芳烷基-Qr、芳基-Qr、芳氧基、芳烷氧基、杂环或杂环基-Qr，其中的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基、低级炔基、芳烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和杂环可被下列基团中至少一种取代：羧基、氨基、硝基、氰基、任意被氟取代的低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR6R7、-N(R7)COOR8、R7CO-、R7OCO-、R7COO-、-C(R7R9)CO2R8、-C(R7R9)CONR7R10，其中R6指氢、低级烷基、或环烷基；R7和R9各自指氢或低级烷基；R8指卤素、低级烷基、低级烯基或羧酸保护基；而R10指氢、ω-羟基烷基、苯基、萘基或杂环基，其中的苯基、萘基或杂环基未被取代或被下列基团中至少一种取代：任意保护的羟基、卤素、任意取代的低级烷基或ω-羟基烷基、任意取代的低级烷氧基和/或氰基，或者R7和R10一起构成下式的基Q表示-CHR-、-CO-或-SO2-，r表示0或1，R表示氢或低级烷基，和R3表示羟基、-O-、低级烷氧基或-OM，而M指碱金属；及其易于水解的酯，所述化合物的药物上可接受的盐和式I的化合物的水合物及其酯和盐。3.权利要求1或2的化合物，其中n表示1。4.权利要求1、2或3的化合物，其中R1选自下列基：苯基，2，4，5-三氯苯基，3，4-二氯苯基，2，5-二氯苯基，4-三氟甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-羟甲基苯基，3，4-二甲氧基苯基，4-甲基-1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-四唑-5-基，嘧啶-2-基，任意取代的吡啶鎓-1-基、-2-基、-3-基或-4-基，苯并咪唑-2-基，2-苯并噻唑基，4-吡啶基，(2-氨基)-噻唑-4-基，2-萘基，苄基。5.权利要求1～4中任一项的化合物，其中R2表示甲基环丙基，2-、3-或4-羟基苄基，吡咯烷-3-基或下式的基其中Q1表示-CH2-r表示0或1，R11表示氢、低级烷基、ω-羟基烷基、苄基或烷基杂环基，其中的苄基和杂环基未被取代或被下列基中至少一种取代：氰基、羧基或羟基；或表示-CH2CONR7R10；其中R7和R10同权利要求1中的定义。6.权利要求1的化合物(E)-(6R，7R)-3-〔1-〔1-〔(4-羟基-苯基甲氨酰)-甲基〕-吡啶-1-鎓-4-基甲基〕-2-氧代-亚吡咯烷-3-基甲基〕-8-氧代-7-〔2-(2，4，5-三氯苯硫基)-乙酰氨基〕-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸盐(E)-(6R，7R)-3-〔1-〔1-〔(4-羟基-苯基甲氨酰)-甲基〕吡啶-1-鎓-4-基甲基〕-2-氧代-亚吡咯烷-3-基甲基〕-8-氧代-7-〔2-(1-苯并噻唑-2-基-硫基)-乙酰氨基〕-5-硫杂-1-氮杂-双...
【专利技术属性】
技术研发人员：P安格恩，I汉茨克劳斯，HGF海希特，
申请(专利权)人：巴斯利尔药物股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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