昆虫驱避组合物制造技术

本发明专利技术涉及昆虫驱避组合物，基于组合物总重，其含有约６至３０重量的昆虫驱避活性物质，所述的昆虫驱避活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；约５至３０％重量的醇；约１至１０％重量的非离子表面活性剂。本发明专利技术的组合物表现出活性物质在溶液中的降解速率降低。对敏感的皮肤不易产生干燥和刺激。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及驱避寄生于寄主的昆虫的方法和具有相同效果的组合物。具体地说，这些组合物在活性物质的降解方面具有优越的稳定性并且不刺激皮肤。有许多使用各种昆虫驱避活性物质的公知的昆虫驱避剂。参见，例如，欧州专利申请97812和97813，美国专利4127672,4756905,5465685,5489433,5565208,5672337和5716602。许多市售的昆虫驱避剂包括含有一个或多个酯，酰胺或脲烷官能度的昆虫驱避活性物质。不幸地是，这些物质在长期贮藏中与水介质接触时是易水解的且常常降解。含有不溶于水的活性物质的其它市售的昆虫驱避剂常常含有有效量的加溶剂如低级单羟基醇，即，乙醇和异丙醇。可是存在于这些制剂中的一定数量的所述的低级醇常常导致皮肤的干燥并导致刺激皮肤。人们希望提供一种组合物，其表现出昆虫驱避活性物质分解速度降低，并且不引起明显的皮肤干燥和对皮肤的刺激。根据本专利技术，我们发现了一种昆虫驱避组合物，基于组合物总重，其包括，基本上组成，或组成是a．约6％至约30％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；b．约5％至约30％的醇，其选自ⅰ．乙醇；ⅱ．异丙醇；ⅲ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；ⅳ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；ⅴ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或ⅳ．其混合物；和c．约1％至10％表面活性剂。在本专利技术的另一个实施方案中，我们发现了降低在含水组合物中的昆虫驱避活性物质降解速率的方法，其包括，组成或基本上组成是将抗降解有效量的表面活性剂充分加入到所述的组合物中，所述的昆虫驱避活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度。在本专利技术的又一个实施方案中，我们发现了驱避寄生于寄主的昆虫的方法，其包括，基本上组成，或组成是将昆虫驱避组合物局部施用于寄主，所述的昆虫驱避组合物基于组合物总重，其包括，基本上组成，或组成是a．约6％至约30％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；b．约5％至约30％的醇，其选自ⅰ．乙醇；ⅱ．异丙醇；ⅲ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；ⅳ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；ⅴ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或ⅵ．其混合物；和c．约1％至10％表面活性剂。本专利技术的组合物和方法提供了一种独特的方法用于驱避昆虫，可以降低活性物质的降解速率但不产生不利的皮肤过度的干燥和过度的刺激。通过下列专利技术的详述和附图将更加充分了解本专利技术，并使其它的优点明显附图说明图1的曲线表示不含表面活性剂的昆虫驱避组合物和本专利技术组合物的pH稳定性对时间(天)的关系。图2是一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含昆虫驱避活性物质但不含有表面活性剂的含水组合物，放大倍数150000。图3是一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含3.5％聚乙二醇单十二醚-23(laureth-23)表面活性剂的本专利技术昆虫驱避剂，放大倍数150000。图4是另一幅冷冻断裂电子透射显微照片，描述了包含5.0％聚乙二醇单十二醚-23表面活性剂的本专利技术昆虫驱避剂，放大倍数150000。本专利技术的一个方面涉及用于驱避寄生于寄主的昆虫的昆虫驱避组合物。寄主指受昆虫侵袭的任何植物或生物如人类，哺乳动物，动物等。本专利技术组合物的第一组分是含有选自酯，酰胺。脲烷或其结合的官能度的昆虫驱避活性物质。昆虫驱避活性物质优选a．N,N-二乙基甲苯甲酰胺，b．一种或多种下式的化合物 其中R1是具有约一个至约六个碳原子的直链或支链的烷基；R2是H，甲基或乙基；R3是具有约一个碳原子至八个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；和X是-CN或-COOR4，其中R4是具有一个碳原子至约六碳原子的直链或支链烷基；c．一种或多种天然或合成拟除虫菊酯；或c．其混合物。这里所用的N,N-二乙基甲苯甲酰胺指主要含有间位异构体，即，N,N-二乙基间甲苯甲酰胺，即已知为DEET。天然拟除虫菊酯存在于除虫菊中，是除虫菊(Chrysanthemumcinerariaefolium)或C coccineum的花朵粉末的提取物。合成拟除虫菊酯类是化学合成衍生的，能在结构上与一种或多种存在于除虫菊的昆虫驱避活性物质相同或相似。昆虫驱避活性物质更优选N,N-二乙基甲苯甲酰胺，3-(N-丁基乙酰胺基)丙酸乙酯(上述式Ⅰ中R3是CH3,R1是正丁基，R2是H,X是COOR4,R4是乙基)或其混合物，最优选3-(N-丁基乙酰胺基)丙酸乙酯，德国的Merck KGaA of Darmstadt有售，商品名为昆虫驱避3535。由本专利技术的组合物所驱避的特定的昆虫根据所选的昆虫驱避活性物质而定。虽然某些昆虫驱避活性物质仅能驱避某些特定的昆虫种类，但其它活性物质可以广谱性地驱避各种昆虫。根据所选的活性物质，发现了适用于驱避昆虫如蜱，螨，虱，苍蝇，跳蚤，蚊子等等的组合物。为了在施用于寄主之后的长时间内能够有效驱避昆虫。本专利技术的组合物应该含有足够量的昆虫驱避剂。优选地，需要再施用驱避剂之前的至少数个小时内组合物能够有效驱避昆虫。对于这里公开的活性物质，我们发现了基于组合物总重，昆虫驱避活性物质约6％至30％时是有效的，优选10％至15％，更优选约11％至14％。本专利技术的第二个组分是至少一种醇，选自ⅰ．单羟基醇；ⅱ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；ⅲ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；ⅳ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或ⅴ．其混合物。本文所用的术语单羟基醇指含有单一羟基的化合物，二醇类指含两个羟基的化合物。合适的单羟基醇包括但不限于乙醇和异丙醇。合适二醇单烷基醚包括二乙二醇单乙基醚，其结构为CH3CH2OCH2CH2OCH2CH2OHⅣ公知此物质由化妆品，化妆用具和香料联合会(CTFA)命名为乙氧基二甘醇(ethoxydiglycol)，于纽约Tarrytown的联合碳化物公司有售，商品名名为CARBITOL。用于本专利技术的优选二醇包括1,2-丙二醇和1,3-丁二醇，后者化学式为 其它的优选的二醇包括1,2-戊二醇，公知其CTFA命名为戊二醇(pentylene glycol)，和2-甲基-2,4-戊二醇，也称为己二醇，后者化学式为 其它适用于本专利技术组合物的醇类包括乙二醇或丙二醇低聚物。典型的该醇类物质包括二乙二醇，三乙二醇，二丙二醇和其混合物。优选的醇类是二醇，更优选丙二醇，丁二醇，戊二醇，己二醇，乙二醇低聚物，丙二醇低聚物或其混合物。其中，最优选丁二醇。如上所述，低级单羟基醇用于皮肤时使皮肤干燥。因此，优选的本专利技术组合物基本上不包合约二个碳原子至约四个碳原子的低级单羟基醇如乙醇和异丙醇。基本上不包含低级醇指基于组合物总重，组合物应该含有少于25％的这种低级醇，优选少于10％，更优选5％。基于组合物总重，本专利技术的组合物包含约5％至30％之间的醇，优选约10％至15％。本专利技术组合物的第三个组分是表面活性剂，其包括本领域已知的任何类型表面活性剂，如阴离子，阳离子，两性或非离子表面活性剂。优选非离子表面活性剂。优选的非离子表面活性剂选自烷氧基化的醇类，烷氧基化的烷基酚类，烷氧基化的酸类，烷氧基化的酰胺，烷氧基化氨基；烷氧基化糖衍生物，天然油或石蜡的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种昆虫驱避组合物，基于组合物总重，其包含：ａ．约６％至约３０％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；ｂ．约５％至约３０％的醇，其选自ｉ．乙醇；ｉｉ．异丙醇；ｉｉｉ．二醇单烷基醚，所述 的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；ｉｖ．一种二元醇，其含有约三个碳原子至约六个碳原子；ｖ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或ｖｉ．其混合物；和ｃ．约１％至１０％的表面活性剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1998-6-3 09/0897621．一种昆虫驱避组合物，基于组合物总重，其包含a．约6％至约30％的昆虫驱避活性物质，所述的活性物质含有选自酯，酰胺，脲烷或其结合的官能度；b．约5％至约30％的醇，其选自ⅰ．乙醇；ⅱ．异丙醇；ⅲ．二醇单烷基醚，所述的烷基具有约一个碳原子至约四个碳原子；ⅳ．一种二元醇，其含约三个碳原子至约六个碳原子；ⅴ．乙二醇或丙二醇的低聚物；或ⅵ．其混合物；和c．约1％至10％的表面活性剂。2．权利要求1的组合物，其中昆虫驱避活性物质选自a．N,N-二乙基甲苯甲酰胺，b．下式的一种或多种组分其中R1是具有约一个至约六个碳原子的直链或支链的烷基；R2是H，甲基或乙基；R3是具有约一个碳原子至八个碳原子直链或支链烷基或烷氧基；和X是-CN或-COOR4，其中R4是具有一个碳原子至约六碳原子的直链或支链烷基；c．一种或多种天然或合成拟除虫菊酯；或d．其混合物。3．权利要求2的组合物，其中昆虫驱避活性物质选自N,N-二乙基甲苯甲酰胺，3-(N-丁基乙酰胺基)丙酸乙酯或它们的混合物。4．权利要求1的组合物，其中醇是二醇，选自丙二醇，丁二醇，戊二醇，己二醇，乙二醇的低聚物，丙二醇的低聚物或其混合物。5．权利要求1的组合物，其中表面活性剂是非离子表面活性剂，选自烷氧基化的醇，烷氧基化的烷基酚，烷氧基化的酸，烷氧基化的酰胺，烷氧基化的胺，烷氧基化的糖衍生物，烷氧基化的天然油或石蜡的衍生物，聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物或其混合物。6．权利要求5的组合物，其中表面活性剂选自A．下式的烷氧基化的醇类R5-(OCH2CH2)y-OH其中R5是约六碳原子至约22碳原子的直链或支链烷基，y是约10至100之间。B．下式的烷氧基化的烷基酚类其中R6是约六碳至二十二碳原子的直链或支链的烷基z在约10至120；或C．其混合物。7．权利要求1的组合物，基于组合物总重，其包含约10至15％的昆虫驱避活性物质，约10至15％的醇类，和约1至7.5％的表面活性剂。8．一种降低昆虫驱避活性物质在含水组合物中降解速率的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：DL拉姆比诺，KU德，SM尼米埃克，
申请(专利权)人：庄臣消费者有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]