本发明专利技术提供了用作昆虫驱避剂的化合物、包含所述驱避剂的组合物以及使用所述化合物和组合物驱避节肢动物的方法。本公开进一步提供了捕虫器和用于鉴定生物分子的配体和同源物的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术提供了用作昆虫驱避剂的化合物、包含所述驱避剂的组合物以及使用所述化合物和组合物驱避节肢动物的方法。本公开进一步提供了捕虫器和用于鉴定生物分子的配体和同源物的方法。【专利说明】用于评价有机材料的驱避品质的方法以及用于驱避节肢动物的方法和组合物相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§ 119(e)要求2011年10月17日提交的美国临时申请序号61/548，141的权益，所述临时申请的公开内容特此以引用的方式整体并入。
本公开提供了用作昆虫驱避剂的化合物和包含所述驱避剂的组合物。本公开进一步提供了用作昆虫引诱剂的化合物和包含所述引诱剂的组合物。本公开进一步提供了用作捕虫器的化合物。背景许多昆虫是疾病的载体。按蚊(Anopheles)属中的蚊子是疟疾(由锥虫(Trypanosoma)属中的原生动物引起的疾病)的主要载体。埃及伊蚊(Aedes aegypti)是引起黄热病和登革热的病毒的主要载体。其它病毒(各种类型的脑炎的致病剂)也被伊蚊属(Aedes spp.)蚊子携带。班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)和马来丝虫(Brugiamalayi)(引起丝 虫病的寄生蛔虫)通常通过库蚊(Culex)属、曼蚊(Mansonia)属以及按蚊属传播。马蚬和鹿蚬可以传播兔热病(土拉巴氏杆菌(Pasteurella tularensis))和炭疽(炭疽杆菌(Bacillus anthracis))的细菌病原体以及在热带非洲地区引起罗阿丝虫病的寄生蛔虫(非洲眼线虫(Loa 1a)) ο潜蝇(Hippelates)属中的眼睛蚊蚋可以携带引起雅司病的螺旋体病原体(极细密螺旋体(Treponema pertenue)),并且也可以传播结膜炎(红眼)。舌蚬(Glossina)属中的采采蝇传播引起非洲昏睡病的原生动物病原体(网比亚锥虫(Trypanosoma gambiense)和罗得西亚锥虫(T.rhodesiense))。白蛉(Phlebotomus)属中的白蛉子是在南美洲地区引起卡里翁病(奥罗亚热(oroyo fever))的细菌(杆菌状巴尔通氏体(Bartonellabacilliformis))的载体。在亚洲和北非的部分地区，它们传播引起白蛉子热(白蛉热)的病毒剂以及引起利什曼病的原生动物病原体(利什曼原虫属(Leishmania spp.))。大多数食血昆虫(包括蚊子、白蛉、采采蝇)使用嗅觉提示来鉴定人宿主。这组吸血昆虫可以传播广泛种类的致死性人疾病，所述致死性人疾病共同引起全球范围内比任何其它疾病病状更多的苦难和死亡。通过所述昆虫传播的疾病包括疟疾、登革热、黄热病、西尼罗病毒、丝虫病、盘尾丝虫病、流行性多关节炎、利什曼病(Leshmaniasis)、锥虫病、日本脑炎、圣路易脑炎等。嗅觉系统可以在环境中在极其大量的挥发性化合物之中进行察觉和区别，并且这是像发现宿主、发现食物、发现配偶以及避开捕食者的重要行为的关键。为了察觉各种各样的挥发物，大多数有机体已进化了极其大的受体基因家族，所述受体基因通常编码在嗅觉神经元中表达的7-跨膜蛋白。然而，关于什么样的挥发性小分子的结构特征对行为改变是重要的却所知甚少。本文所提供的预测的气味能够通过利用计算鉴定的重要结构特征来操控有机体的基于嗅觉的行为。挥发性化学品空间是无限的。单独计算已被编录在一些植物来源中的环境中的气味有多于几千种。很小比例的化学品空间已被系统测试改变行为的能力，并且很小部分的气味受体(所述气味受体的序列是已知的)已被测试其被行为改变气味所影响的能力。还尚未确定气味受体蛋白的完整3-D结构，因此除了在罕见例子中之外，气味-蛋白质相互作用的建模还尚不可能。此外，如果3-D受体结构变为可获得的，应用一种气味-受体相互作用来研究其它相互作用可能被单个受体中的多个配体结合位点的可能性以及不同气味受体之中的序列趋异性所混淆。通过计算鉴定已知行为改变化合物之间共有的重要特征而智能和快速的筛选未测试的挥发性化学品空间，绕过许多先前所描述的障碍来鉴定本公开内容。另外，人们可以筛选用于毒理学安全性的潜在气味。本公开已被用于鉴定在蚊子避开中重要的分子特征。然后使用所鉴定的特征来筛选巨大的化学品空间，预测中断寻求宿主行为的气味。迄今为止已鉴定了若干种驱避剂化合物。这些化合物处于天然存在的提取物至商业上制造的化合物的范围内。这些气味的保护程度、保护持续时间以及安全性变化极大。这些化合物的金标准(gold standard) 一般认为是DEET。DEET (N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)已被用于昆虫驱避性超过50年。一般通过以3%至100% (NLM的家庭产品数据库)范围内的浓度直接涂敷至皮肤来提供保护。虽然结果根据实验而变化，但是DEET已示出充当刺激剂并且在一些情况下可以引起皮肤反应。在最近的研究中，DEET最近还刚示出抑制人体内的乙酰胆碱酯酶，所述乙酰胆碱酯酶是重要的神经递质。还已知DEET可溶解若干产品，包括某些塑料、合成纤维织物、涂漆过的表面或涂清漆过的表面。DEET如何被节肢动物察觉目前是未知的。已提出了若干候选方法，但是尚未证明任何这些方 法是直接的诱导避开的途径的足够证据。作为一个实例，已证明了五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)能够以剂量依赖的方式通过短毛形感器来直接察觉DEET。还已经提出了果蝇能够通过味觉受体察觉DEEN。可能的是，蚊子通过嗅觉途径和味觉途径的组合来识别这种化合物。还已经鉴定了若干具有驱避剂性质的其它萜类化合物，包括侧柏酮、桉油精以及芳樟醇。这些化合物示出直接激活容纳毛形感器的气味受体，所述气味受体也被DEET激活，仅比DEET本身更强烈。又称为派卡瑞丁(picaridine)的埃卡瑞丁(Icaridin)也被用作昆虫驱避剂。类似于DEET，它充当若干不同昆虫种类的驱避剂。埃卡瑞丁具有不熔化塑料的附加益处。已发现它在驱避昆虫方面与DEET —样有效，而比DEET的刺激性更小。在两个最近的研究中，合成了 34种N-酰基哌啶和38种羧酰胺驱蚊候选物并且比较了它们的有效性。19种N-酰基哌啶和7种羧酰胺化合物在使用保护时间测定的25 μ mo I/cm2的浓度下在驱避埃及伊蚊方面与DEET —样有效或比DEET更有效。所有这些化合物的驱避的方式是未知的。因为N-酰基哌啶和一些羧酰胺比DEET大并且可能具有比DEET更低的蒸汽压，所以可能的是，这些化合物的增加的保护时间是由于更缓慢的蒸发速率。传统的载体控制方法经常涉及对环境和经常对人健康有害的化学杀昆虫剂的大量使用。此外，昆虫可以对这些化学品形成抗性，这表明存在对鉴定有效、廉价和环境友好的昆虫控制的新型方式的需要。抑制载体-人接触的集成方法(如载体控制和使用昆虫驱避剂、蚊帐或捕虫器)可以在控制这些致死疾病的传播方面起到互补和关键的作用。在昆虫中，其中宿主-气味提示通过存在于至少两种类型的嗅觉器官(触角和下颚须)的表面上的嗅感受体神经元(ORN)来察觉。触角是主要的嗅觉器官并且它的表面被成百上千的感器覆盖，每个所述感器受I至5个ORN的树突神经支配。气味分子穿过感器表面上的孔隙并且激活存在于ORN的树突膜上的气味受体本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种驱避节肢动物的方法，其包括用驱避组合物暴露所述节肢动物，其中所述驱避组合物包含选自由以下组成的组的一种或多种化合物：N,N‑二甲基邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸丁酯以及2,3‑二甲基‑5‑异丁基吡嗪。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·拉伊，S·M·博伊尔，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：美国;US
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