皮肤化妆品组合物制造技术

含有葡聚糖或麦芽糖糊精和弱羧酸的皮肤化妆品组合物。葡聚糖增强弱酸的抗衰老活性，并减轻有时由弱酸性活性物质引起的皮肤刺激性。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利
用于人体皮肤的化妆品组合物，它包含葡聚糖或麦芽糖糊精和弱羧酸。本专利技术背景改善皮肤外观的化妆产品逐渐受到消费者的欢迎。消费者经常力图减轻或延缓皮肤衰老或光致老化(如有细纹和皱纹)、干燥和松垂的迹象。除了抗衰老之外消费者还追求化妆品的其它益处。用在局部使用产品中的一些成分具有潜在的刺激性，尤其是对于具有“敏感性皮肤”的人群。这种刺激性通常感受为刺痛或烧灼感。例如，已经证实羟基酸和一些其它弱羧酸可以传递化妆品的益处，如改善光致损伤或自然衰老的皮肤的外观、使皮肤具有光泽、治疗老年斑等。不幸的是，它们在高浓度下的使用偶尔可能会刺激皮肤，如使用后皮肤发红和有刺痛感。出于美学的原因，最常以水包油型乳状液的形式来传递这些活性物质。实际上，为了防止对皮肤组织的有害影响和不能接受的刺激程度，最终组合物的pH应当高于3。当水溶性弱酸从酸性pH下的水包油型乳状液中释放出来时，它常常引起严重的刺痛。刺痛在使用之后瞬间产生，通常在使用之后5-8分钟达到最强，然后强度开始减小。可以通过降低组合物中活性成分的含量或者通过减少活性成分对皮肤的渗透来改善刺激性。这两种方法的一个严重缺陷在于削弱了功效。可以通过提高组合物的pH来减轻与弱酸相关的刺激性，但是由于该方法减少了酸对皮肤的渗透，从而降低了功效。理想的是既减轻或消除弱酸的潜在刺激性，同时又保持它们的功效。因此，需要用来防止或减轻皮肤刺激性的组合物和方法。Coury等(美国专利5,618,850)公开了包含与葡聚糖聚合物共轭的多羟基酸的化妆品组合物。EP 691126(Beiersdorf)公开了用于治疗敏感性皮肤的具有低潜在刺痛的化妆品组合物。该组合物含有色素以螯合AHA。Coury和Beirsdorf公开的组合物的一个严重缺点是共轭或螯合作用显著降低了活性物质的传递以及其功效。目前使用的绝大多数活性物质的分子量低于1000道尔顿。活性物质对皮肤的渗透随其分子量急剧下降(参考Transdermal Delivery of Drugs；第III卷，7-8页。Agis F.Kydonieus and Bret Berner(ed)CRC Press，Inc BocaRaton，Fl，1987)。聚合物具有高(＞＞1000道尔顿)分子量。活性物质与聚合物葡聚糖的共轭使其成为高分子量的分子，因此将显著降低它的渗透。弱酸的螯合将减少可用于传递的酸的量。减轻刺痛的另一种方法是用强的碱金属碱来配制酸。Yu等(美国专利4,105,783)建议使用氢氧化铵或有机碱。不幸的是，该方法提高了组合物的pH，降低了弱酸渗透皮肤的能力，因此降低了其功效(参见Sah等，J.Cosmet.Sci.49，257-273，1998)。明确地存在对于含弱酸的化妆品组合物的需求，该组合物可减轻刺痛但不降低皮肤的传递。LAREX的公告(1998年3月23日)公开了使用多糖(阿拉伯半乳聚糖)来增强含80％α-羟基酸的护肤乳液的脱落性能，并且这样做并没有增加刺激性。但是本专利技术的目的是降低刺激性，而不是仅仅不使其增加。作为本专利技术的一部分，发现其它多糖、葡聚糖和麦芽糖糊精可降低由于使用弱羧酸而引起的刺激性，但阿拉伯半乳聚糖则没有这种效果。此外，发现葡聚糖可增强羟基酸的抗衰老功效，这一点与阿拉伯半乳聚糖不同。本专利技术简述本专利技术提供了一种皮肤化妆品组合物，它包含(i)占组合物重量0.5-20％的葡聚糖或麦芽糖糊精；(ii)占组合物重量0.01-20％的具有高于约2的pKa的弱羧酸；和(iii)化妆上可接受的载体。本专利技术也包括使皮肤中的成纤维细胞和角化细胞分化来刺激胶原合成的化妆方法，该方法通过将本专利技术的组合物涂在皮肤上来进行。本专利技术也包括一种化妆方法，该方法通过将本专利技术的组合物涂在皮肤上来治疗或延缓衰老、慢性老化(chronoaged)、光致老化、干燥、有细纹或皱纹的皮肤；增加角质层的坚固性和弹性；改善肤色；并逐渐提高皮肤质量。本专利技术还提供了一种用于降低由局部使用含弱羧酸的组合物引起的皮肤刺激性的方法，该方法包括局部使用在化妆上可接受的载体中的葡聚糖或麦芽糖糊精。因此，根据本专利技术的这种方法，葡聚糖或麦芽糖糊精可以与弱酸共存于同一组合物中，或者它可以由单独的组合物使用。本专利技术详述除特别指出外，所有的量都按水包油型乳状液的重量计。本文中所用的术语“皮肤”包括脸、脖子、胸部、背部、手臂、腋窝、手和头皮的皮肤。本文中所用的术语“刺激性”、“刺痛”和“烧灼感”、“发炎”和“发红”是同义词，可互换使用。分子量以道尔顿(D)表示。后面有字母“KD”的数字表示化合物的分子量，读作数字x 1,000，例如10 KD指10,000 D的分子量。葡聚糖葡聚糖和麦芽糖糊精都是葡萄糖均聚物。葡聚糖是具有几个葡萄糖侧链的β-1，6-葡聚糖，侧链主要通过1，3-键，但是部分也通过1，4-和1，2-键结合到大分子的主链上。平均来说，在主链中存在95％的葡萄糖残基。它是通过某种细菌由含有蔗糖的营养培养基产生的。葡聚糖的分子量通常在5 KD-2,000 KD范围内，优选5 KD-1,000 KD，以保持抗刺激性功效，并最低程度增加制剂的粘度。麦芽糖糊精麦芽糖糊精(C6H10O5)n·H2O(CAS Reg.No.9050-36-6)是无甜味的营养糖类聚合物，由主要通过α-1，4-键连接的D-葡萄糖单元构成，具有小于20的DE(葡萄糖当量)。它们是通过用安全和适当的酸和/或酶使玉米淀粉部分水解，以白色粉末或浓缩溶液的形式得到的。麦芽糖糊精的适当来源是Grain Processing Corp.的Maltrin。Maltrin含有麦芽糖糊精和玉米糖浆固体。本专利技术组合物中葡聚糖或麦芽糖糊精的量为组合物重量的0.5-20％，优选1-15％，最优选1-10％。弱羧酸适合用于本专利技术组合物的弱羧酸为离解常数pKa高于约2的酸。优选pKa高于约3，最优选在约3-约5的范围内。pKa的概念酸是具有失去质子趋势的一类物质，而碱是具有接受质子趋势的一类物质。因此每种酸HA都有一种共轭碱A-因此，乳酸-乳酸盐离子是共轭酸-碱对的一个例子。这样定义的酸只能通过与碱反应表现出它们的特性。在水溶液中，酸与水反应，后者作为碱。由下述平衡常数表达式定量地给出了相对于水的碱浓度的HA的酸浓度，其中括号表示摩尔浓度。由于几乎所有的测量都在稀释的水溶液中进行，水的浓度基本上保持恒定，其活性可以被认为是一致的。用H+表示溶剂化质子，我们有，其中Ka是酸的解离(或电离)常数。该式可被写成下面的形式其中pKa是Ka的反对数，当HA与A-的浓度相等时，pKa等于pH。α-羟基酸的pKa通常在2-4之间，一元羧酸的pKa在3-5之间，α-氨基酸的pKa在2-3之间，水杨酸的pKa为3.0。通过用强碱如氢氧化钠(NaOH)进行滴定，得到弱水溶性酸的pKa。在滴定中点，即加入了0.5摩尔当量碱的点的截距，在数值上等于酸的pKa。测定一个已知弱酸的pKa的步骤如下材料待测定其pKa的纯酸样品；无CO2的去离子蒸馏水(通过使去离子蒸馏水沸腾5分钟制得)；检定为0.1005-0.0995 N的商品0.1N NaOH容量标准，如Fisher Scientific SS276；校准为100ml的玻璃滴定管本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤化妆品组合物，它包含： （ｉ）占组合物重量０．５－２０％的葡聚糖或麦芽糖糊精； （ｉｉ）占组合物重量０．０１－２０％的具有高于约２的ｐＫａ的弱羧酸；和 （ｉｉｉ）化妆上可接受的载体。

【技术特征摘要】
US 1999-3-18 60/124,9591.一种皮肤化妆品组合物，它包含(i)占组合物重量0.5-20％的葡聚糖或麦芽糖糊精；(ii)占组合物重量0.01-20％的具有高于约2的pKa的弱羧酸；和(iii)化妆上可接受的载体。2.权利要求1的组合物，其中所述组合物为水包...

【专利技术属性】
技术研发人员：S穆克赫杰，D里克，SS哈比夫，RL魏因考夫，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]