一种高压均质法制备纳米晶黄连素的方法技术

技术编号：46614259 阅读：1 留言：0更新日期：2025-10-14 21:11

本发明专利技术涉及纳米晶药物制备的技术领域，具体公开了一种高压均质法制备黄连素纳米晶的方法。该方法中采用低温反溶剂沉淀法、低温高压均质法以及低温雾化干燥法联用，体系中全程控制在低温环境下进行，黄连素在低温反溶剂阶段控制晶核生长，晶核成长至适宜尺寸；通过高压均质的作用，在较低的功耗下缩短循环次数，晶体保持较为完整的结构，且粒径分布较窄；再通过低温雾化干燥的方式，在惰性气氛作用下，纳米晶黄连素快速固化，溶剂蒸发，得到物理性质稳定、尺寸粒径分布较窄、生物利用度高的纳米晶黄连素。该方法获得的纳米晶黄连素对卵巢癌生长具备显著的抑制效果，可以被生物体高效吸收利用。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及纳米晶药物制备的，更具体地说，它涉及一种高压均质法制备纳米晶黄连素的方法。

技术介绍

1、黄连素是一种含氮异喹啉生物碱，又名小檗碱，主要从黄连的根、茎、皮等部位分离得到，具备广谱药理性。黄连素在近期治疗研究中，发现其还具备抗癌、抗糖尿病、抗心血管病等作用。但黄连素在水中溶解度差，在生理条件下，黄连素主要以电离的形式存在，在酸性环境中易聚集。黄连素的粒径较大，同时，黄连素具备疏脂性，黄连素难以通过肠道膜系渗透；因此，黄连素的口服生物利用度低，极大地限制了其在临床上的应用。

2、相关技术中，高压均质法已被广泛应用于生产纳米颗粒，该方法中原料药颗粒通常悬浮在分散介质中，多次通过高压均质器，逐步增大施加压力，以获得纳米级原料药颗粒。但该方法能耗大，高剪切和高温等因素会影响到药物的稳定性。

3、超临界流体技术也是制备纳米药物晶体常用的方法之一，尤其针对难溶性药物，采用超临界流体溶解药物，收集室中的气体膨胀，诱导药物达到过饱和态，随之纳米晶体析出。但此方法仅适用于在超临界流体中溶解的药物，并且结晶控制较为困难，生产难度大。

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【技术保护点】

1.一种高压均质法制备黄连素纳米晶的方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的一种高压均质法制备黄连素纳米晶的方法，其特征在于：所述前体溶液制备步骤中，黄连素溶液中黄连素的浓度为30～50mg/mL。

3.如权利要求1所述的一种高压均质法制备黄连素纳米晶的方法，其特征在于：所述前体溶液制备步骤中，维生素E琥珀酸聚乙二醇酯在分散液中的浓度为0.1～0.2wt%。

4.如权利要求3所述的一种高压均质法制备黄连素纳米晶的方法，其特征在于：所述前体溶液制备步骤中，羟丙基甲基纤维素在分散液中的浓度为0.5～1wt%。