一种卡巴他赛注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种卡巴他赛注射液及其制备方法，该卡巴他赛注射液的制备原料包括卡巴他赛、聚山梨酯80和pH调节剂，通过pH调节剂调节卡巴他赛注射液的pH至酸性。本发明专利技术通过加热方式可使卡巴他赛快速溶解于聚山梨酯80，使卡巴他赛溶解的温度无需太高，以免造成卡巴他赛高温不稳定发生降解，不仅有效缩短卡巴他赛的溶解时间，同时缩短配制时间，还避免引入大量助溶剂如乙醇，减少一个除去助溶剂的工艺步骤；在卡巴他赛溶解后调节体系的pH，与传统的先调节聚山梨酯80的pH相比，能更快速一步到位地调节产品pH至目标值；使用药液保温的方法保证过滤和灌装顺利进行，保温温度与配液温度基本一致，在车间操作，实施简单，工艺全程可控。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于紫杉醇类药物制剂，具体涉及一种卡巴他赛注射液及其制备方法。

技术介绍

1、卡巴他赛是从红豆杉的针状叶中提取的10-去乙酰巴卡汀ⅲ半合成而成的紫杉烷类抗恶性肿瘤药物，通过促进微管蛋白聚合和稳定微管来抑制细胞分裂，诱导细胞死亡，进而抑制肿瘤增殖。卡巴他赛注射液由sanofi公司研发，最早于2010年6月获得fda批准上市，商品名为jevtana，是治疗前列腺癌的二线药物，与泼尼松联用治疗难治性转移性前列腺癌。

2、根据fda说明书，卡巴他赛注射液处方中含主成分卡巴他赛60mg、溶剂聚山梨酯801.56g，还有枸橼酸，用于调节聚山梨酯80的ph至3.3~3.8。在研究中申请人发现，该处方卡巴他赛注射液的制备过程存在两个难点：一是因制剂处方中聚山梨酯80占比96%（w/w），而聚山梨酯80本身粘度大，会导致卡巴他赛在其中分散和溶解速度慢，除菌过滤阻力大，灌装过程也可能会面临漏液、装量不均等问题；二是枸橼酸难以直接溶于聚山梨酯80，调节聚山梨酯80的ph。另外，聚山梨酯80自身易氧化变质，同时也会使卡巴他赛降解加速，造成产品稳定性差。...

【技术保护点】

1.一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述卡巴他赛注射液的制备原料包括卡巴他赛、聚山梨酯80和pH调节剂，通过pH调节剂调节卡巴他赛注射液的pH至酸性。

2.根据权利要求1所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述pH调节剂为磷酸溶液，用于调节卡巴他赛注射液的pH至3.0~4.0。

3.根据权利要求2所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述磷酸溶液的摩尔浓度为0.05~0.15M。

4.根据权利要求1所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，每1.5ml卡巴他赛注射液中含有卡巴他赛60mg和聚山梨酯80 1.56g。

5.权利要求1-4任一所述...

【技术特征摘要】

1.一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述卡巴他赛注射液的制备原料包括卡巴他赛、聚山梨酯80和ph调节剂，通过ph调节剂调节卡巴他赛注射液的ph至酸性。

2.根据权利要求1所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述ph调节剂为磷酸溶液，用于调节卡巴他赛注射液的ph至3.0~4.0。

3.根据权利要求2所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，所述磷酸溶液的摩尔浓度为0.05~0.15m。

4.根据权利要求1所述的一种卡巴他赛注射液，其特征在于，每1.5ml卡巴他赛注射液中含有卡巴他赛60mg和...

【专利技术属性】
技术研发人员：王咏麟，孔刘焱，王旭阳，
申请(专利权)人：无锡紫杉药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：