一种盐酸丙帕他莫的新晶型X及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸丙帕他莫的新晶型X及其制备方法，属于化合物合成技术领域，该晶型X的X‑射线粉末衍射图谱(XRPD)包括以下特征峰：5.63、6.1、8.3、11.0、11.2、13.3、13.5、16.1、16.7、16.8、17.7、18.8、22.6、24.2、33.9和38.1；该晶型产品的稳定性高，且杂质含量低，具有良好的溶解性和生物利用度；避免了因产品降解而造成基因毒性杂质产生的风险；产品收率高、纯度99.9％以上，这明显优于国内同类产品质量，增强了产品的竞争力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化合物合成，具体是一种盐酸丙帕他莫的新晶型x及其制备方法。

技术介绍

1、盐酸丙帕他莫(propacetamol)是一种新型非甾体类镇痛药，于1995年由施贵宝公司研发并以商品名"普鲁百服宁"(pro-bufferin)在法国上市销售，至今已有超过1亿人次使用。2005年，盐酸丙帕他莫在中国正式生产上市，其通过静脉进入人体后被血浆胆碱酯酶水解成游离态对乙酰氨基酚而发挥作用，代谢途径与对乙酰氨基酚相似。盐酸丙帕他莫可以选择性地蓄积在血管损伤及炎症组织部位，使药物靶向聚集在手术伤口及炎症组织部位，从而更好地发挥镇痛作用，减少了相关并发症的发生。不同的给药方法使盐酸丙帕他莫具有起效迅速、镇痛效价高和非依赖成瘾性等特点，可被用于中、重度疼痛的镇痛治疗。但是，盐酸丙帕他莫稳定性较差，长期放置会降解为对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚则存在着降解成为基因毒性杂质——苯胺类衍生物的风险。因此积极探索新的盐酸丙帕他莫晶型，对于提高药品质量，保护人民的生命健康具有重要的意义。

2、现有技术中对于该化合物的晶型专利相对较少，专利cn104829483b公开了本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种盐酸丙帕他莫的新晶型X，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱包括以下特征峰：5.63、6.1、8.3、11.0、11.2、13.3、13.5、16.1、16.7、16.8、17.7、18.8、22.6、24.2、33.9和38.1。

2.制备权利要求1所述的盐酸丙帕他莫的新晶型X的方法，其特征在于：包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的盐酸丙帕他莫的新晶型X的方法，其特征在于：步骤1)中所述极性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

4.如权利要求2所述的盐酸丙帕他莫的新晶型X的方法，其特征在于：步骤1)所述盐酸丙帕他莫粗品、极性溶剂...

【技术特征摘要】

1.一种盐酸丙帕他莫的新晶型x，其特征在于：其x-射线粉末衍射图谱包括以下特征峰：5.63、6.1、8.3、11.0、11.2、13.3、13.5、16.1、16.7、16.8、17.7、18.8、22.6、24.2、33.9和38.1。

2.制备权利要求1所述的盐酸丙帕他莫的新晶型x的方法，其特征在于：包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的盐酸丙帕他莫的新晶型x的方法，其特征在于：步骤1)中所述极性溶剂为n,n-二甲基甲酰胺或n,n-二甲基乙酰胺。

4.如权利要求2所述的盐酸丙帕他莫的新晶型x的方法，其特征在于：步骤1)所述盐酸丙帕他莫粗品、极性溶剂和水的质量比为1：...

【专利技术属性】
技术研发人员：石洪凯，赵新祥，王玲，杨申永，李建国，方军，商爱国，
申请(专利权)人：艾美科健中国生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：