一种肿瘤坏死因子α拮抗剂、筛选方法以及应用技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，具体涉及一种肿瘤坏死因子α拮抗剂、筛选方法以及应用。筛选方法包括如下步骤：以TNF‑α为靶点，在高通量筛选FDA药物库中可与TNF‑α结合的药物分子；在体对上述筛选出的药物分子拮抗效率试验，按预期的拮抗效率筛选出可以拮抗TNF‑α的分子。本发明专利技术通过以TNF‑α为靶点，高通量筛选FDA药物库中可与TNF‑α结合的药物分子，并在体外分子水平对其拮抗效率进行验证，筛选出一个可以拮抗TNF‑α的分子，并且筛选出的谷维素拮抗效率相较普通的拮抗剂具有显著的拮抗效率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，具体涉及一种肿瘤坏死因子α拮抗剂、筛选方法以及应用。

技术介绍

1、肿瘤坏死因子α是一种多功能的细胞因子，肿瘤坏死因子α也被称作tnf-α，tnf-α的诱导因素包括病原体相关分子模式(如lps)、炎症因子(如il-1、ifn-γ)或组织损伤信号均可刺激其表达。tnf-α是一种促炎性细胞因子，其主要是由活化的巨噬细胞、nk细胞和t淋巴细胞等免疫细胞分泌，tnf-α以三聚体形式存在，通过结合细胞膜表面的tnf受体(tnfr1/tnfr2)发挥作用，在炎症反应、细胞存活、免疫调节中起关键作用。tnf-α通过与细胞膜上的两种受体tnfr1和tnfr2结合，激活一系列复杂的细胞内信号通路：tnfr1在几乎所有类型的细胞上都有表达；tnfr2则主要在免疫细胞上表达，主要通过pi3k/akt等信号通路调节细胞的生存、增殖和免疫应答。

2、tnf-α的生物学功能多样，病理机制也较复杂。

3、在正常生理情况下，tnf-α通过诱导血管内皮细胞表达黏附分子，促进白细胞浸润炎症部位，从而介导炎症反应；tnf-α通过与tnfr1结合触本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于，该拮抗剂为谷维素。

2.根据权利要求1所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于，所述谷维素通过如下筛选方法获得：

3.根据权利要求2所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

5.根据权利要求4所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

6.根据权利要求5所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：TNF-α氨基酸序列如SEQID NO：1所示。

7.一种用于改善TNF-α抗体药物治疗副作用的拮抗剂，其特征在于，该拮抗剂主要成...

【技术特征摘要】

1.一种肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于，该拮抗剂为谷维素。

2.根据权利要求1所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于，所述谷维素通过如下筛选方法获得：

3.根据权利要求2所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

5.根据权利要求4所述的肿瘤坏死因子α拮抗剂，其特征在于：

6.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：王海，唐蕾，
申请(专利权)人：广州创瑞健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：