【技术实现步骤摘要】
本披露提供了含有6-(嘧啶-4-基)喹啉结构的化合物,其用于选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4(cdk4)活性的用途,以及可治疗包括癌症在内的各种疾病的、包含这些化合物的药物组合物。
技术介绍
1、人激酶是一大类将磷酸基团(po43-)添加到人体内的其他分子中的酶[1.fasebj.[美国实验生物学学会联合会杂志]1995年5月;9(8):576-96.2.enzyme res.[酶研究]2011;2011:794089.]。人基因组及其底物(包括蛋白质、脂质和核酸)中存在超过500种编码激酶的基因[3.cell signal.[细胞信号]2004年9月;16(9):983-9.4.cell.[细胞]2017年8月10日;170(4):605-635.]。在许多疾病中都鉴定了激酶失调,包括癌症、自身免疫病(autoimmunity)、神经系统障碍、糖尿病和心血管疾病。例如,突变的激酶可以变得具有组成型活性,从而引起多种细胞异常,进而导致癌症的发生或发展。使用小分子抑制剂抑制激酶活性被证明是治疗癌症和其他疾病的成功方法[5.expertrev
...【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物:
2.一种化合物或其N-氧化物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其氘化的类似物、或其前药,其中该化合物选自
3.一种药物组合物,该药物组合物包含如权利要求1或2所述的化合物或其N-氧化物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其氘化的类似物、或其前药,以及药学上可接受的赋形剂。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其N-氧化物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其氘化的类似物、或其前药在制备用于通过抑制降低CDK4活性的药物中的用途。
...【技术特征摘要】
1.一种具有式(i)的化合物:
2.一种化合物或其n-氧化物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其氘化的类似物、或其前药,其中该化合物选自
3.一种药物组合物,该药物组合物包含如权利要求1或2所述的化合物或其n-氧化物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其氘化的类似物、或其前药,以及药学上可接受的赋形剂。
4.如权...
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