一种非利奈酮中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种非利奈酮中间体的合成方法，涉及药物合成技术领域。本发明专利技术合成方法首先取500ml四口烧瓶，加入200ml二氯甲烷，并加入3‑羟基丙腈40g，最后加入DMAP固体料5g，搅拌1小时；继续滴加双乙烯酮50g，控温滴加完毕后，保温反应2小时，得到反应液；取反应液，用200ml饱和食盐水洗涤，后保温，取下层物料，再用200ml纯化水洗涤，后保温，再取下层物料，最后再用200ml饱和食盐水洗涤，取下层物料蒸馏，并脱溶，得到目标产品；取目标产品40g和200ml DMF投入到500ml四口烧瓶中搅拌，然后将50g 4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛加入到恒压滴液漏斗等；本发明专利技术合成方法反应稳定，原料价格低廉，合成路线合理，合成过程中基本没有副产物产生，目标产物纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成，特别是涉及(z)-2-氰基乙基2-(4-氰基-2-甲氧基亚苄基)-3-氧代丁酸酯的合成方法。

技术介绍

1、(z)-2-氰基乙基2-(4-氰基-2-甲氧基亚苄基)-3-氧代丁酸酯是非利奈酮的中间体，非奈利酮是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，在临床前研究中显示可阻断盐皮质激素受体过度激活导致的有害影响，在糖尿病患者中，盐皮质激素受体过度激活被认为会导致慢性肾病进展和心血管受损，这可能由代谢、血流动力学或炎症和纤维化等因素驱动，非奈利酮中间体可以用于合成一系列具有抗糖尿病肾病作用的药物，如非布司他等，这些药物可以抑制肾素-血管紧张素系统，减少尿蛋白的排泄，从而保护肾脏功能，延缓糖尿病肾病的进展；

2、目前对于非利奈酮的中间体暂未形成规范有效的合成方案，该产品制备成本高，易产生副产物，并且纯度不足；为此，本方案提出一种非利奈酮中间体的合成方法。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种非利奈酮中间体的合成方法，以解决
技术介绍
中提出的问题。

<p>2、本专利技术是本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，包括进行2-氰基乙酰乙酸乙酯的合成和进行(Z)-2-氰基乙基2-(4-氰基-2-甲氧基亚苄基)-3-氧代丁酸酯的合成；

2.根据权利要求1所述的一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，所述S3得到的目标产品在低温下贮存。

3.根据权利要求1所述的一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，所述2-氰基乙酰乙酸乙酯的合成反应式为：

4.根据权利要求1所述的一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，所述(Z)-2-氰基乙基2-(4-氰基-2-甲氧基亚苄基)-3-氧代丁酸酯的合成反应式为：p>

5.根据权...

【技术特征摘要】

1.一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，包括进行2-氰基乙酰乙酸乙酯的合成和进行(z)-2-氰基乙基2-(4-氰基-2-甲氧基亚苄基)-3-氧代丁酸酯的合成；

2.根据权利要求1所述的一种非利奈酮中间体的合成方法，其特征在于，所述s3得到的目标产品在低温下贮存。

3.根据权利要求1所述的一种非利奈酮中间体的合成方...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈风友，厉建超，宋占昆，牛珂，
申请(专利权)人：青岛锐丰源化工有限公司，
类型：发明
国别省市：