一种抗糖尿病的蜜树提取物制造技术

本发明专利技术提供了用于治疗糖尿病的，来源于蜜树植物提取物的新的和有用的组合物。已经发现，当给药量为每公斤体重约１－５毫克，优选至２．５毫克时，本发明专利技术植物提取物显示出优良的抗糖尿病作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及天然产物，更具体的说是涉及用于治疗糖尿病的植物提取物和化合物的领域。
技术介绍
非传染性疾病糖尿病可分为两大类，即1型糖尿病(T1D)和2型糖尿病(T2D)。 T1D的特征在于P细胞的自身免疫性。在T2D中，胰腺P细胞产生胰岛素不足，并且周缘组织(肝脏、肌肉及脂肪组织)对胰岛素的作用是有抵抗性的，即在这些靶组织中葡萄糖摄取是无效的。在T2D后期0细胞也常常受到破坏从而使得患者依赖于胰岛素治疗。在糖尿病患者中，大约5-10%的患者为1型，90-95%的患者为2型糖尿病。主要的糖尿病并发症包括^L网膜病变、脑血管病、冠心病、神经病、周围性血管病、溃疡以及截肢。因此糖尿病会影响整个身体的多个器官和组织。促成糖尿病发展的因素包括种族(其中某些种群具有上升的T2D发病率，特别是如果他们进行迁移的话)、肥胖、高脂肪饮食、子宫内的环境、胰岛素抗药性及特定的候选基因。世界范围内2型糖尿病的发病率正在不断增加。虽然遗传因素可能发挥作用，但生活方式改变(如采用高脂肪的西方饮食导致肥胖可能是其中一个因素)也会促进该疾病增加。生活方式因素如脂肪摄入增加和运动减少已经显示出与肥胖和胰岛素抗药性有关(Lipman等人，1972; Lovejoy和DiGirolamo， 1992)。在大鼠中，高脂肪飼养诱导了 一种伴有胰岛素刺激的糖酵解和糖原合成减少的胰岛素抗药性状态(Kim等人，2000)。这种疾病是由于外周胰岛素应答组织，如肌肉和脂肪组织表现出对胰岛素的响应显著降低，从而导致血液中循环的葡萄糖和脂肪酸增加的结果。对胰岛素的低响应会导致糖酵解减少，这反过来又会引起肝脏内糖原异生和糖原病，在正常状态下这两者都是由胰岛素来阻断，，的。胰腺P细胞通过产生过量的胰岛素和增加分泌的胰岛素量能够应付最初的胰岛素抵抗阶段(Pirol等人，2004)。为维持正常血糖(normoglycaemia)而引起的高胰岛素血症(hyper insul inaemia)最终会造成细胞功能障碍(Khan， 2003)，其会导致显性糖尿病。显然，2型糖尿病取决于外周和细胞水平上存在的损伤(Khan等人，2000)。已经证实胰岛素抗药性和继发的p-细胞衰竭是影响正常葡萄糖耐量到葡萄糖耐量降低再到T2D进展的主要因素。与从农村迁移到城增加，并且这与胰岛i抗药性(为T2D的另一特征)有关。、为补偿胰岛素抵抗状态，P-细胞产生出更多的胰岛素，这会导致本来已超负荷的P -细胞更大的消耗从而将导致0 -细胞耗竭并最终导致P -细胞衰竭。1985年估计世界上有3000万的糖尿病人。到1995年这一数字已增加到13500万。世界卫生组织(WHO)最新估计到2025年将有30000万人患有糖尿病，将增长122%。这与国际糖尿病联合会(IDF)到2025年有33300万的糖尿病人(6. 3°/。的患病率)，同时47200万人将被诊断为葡萄糖耐量降低(IGT; 9%的患病率)的估计相一致。对发达国家来说(在这些国家超重和肥胖者的发病率增加，增加了其变成糖尿病的风险)，估计将会有42%的增长(从5100万增至7200万)，并且对发展中国家来说(由于多种因素包括饮食变化增加的体力活动及快速城市化)将会有170%的增长(从8400万增至22800万)。因此虽然糖尿病以前被认为是一种影响发达国家人们的西方生活方式疾病，但目前的趋势表明到2025年所有糖尿病人将有超过75%会在发展中国家。发展中国家糖尿病发病率增加的另一个促成因素是发育过程(developmentalprogramming)。在发展中国家的许多地区，人们在子宫内常常面对不良饮食(营养不良)然后营养过剩，这种情况已被证明易使个体发生T2D。此外，目前共有11亿人超重并且3. 2亿人肥胖(IDF)。这加重了全球肥胖症的巨大的经济负担，而且由于肥胖是发展中的糖尿病的一个主要的危险因素，因此其可能会潜在地进一步加剧与糖尿病有关的已经巨大的经济负担。对南非基于最低的数据的保守估计预计将会从2000年的560万人上升至2010年的超过800万人。由于城市化最大增幅最有可能出现在黑人群体，因为这伴随着生活方式和从低脂肪到高脂肪饮食的改变。1998年的数字表明南非城市中的黑人具有年龄校正患病率接近8%的T2D上升的发病率(Levitt， 1993)，其为在1974年公布的数字4.2%的几乎两倍(Joffe & Seftel)。 1996年南非前20位的死亡原因数据(Bradshaw等人，1996)显示，糖尿病在男性中为第10位，在女性中为第7位。然而，糖尿病并发症诸如缺血性心脏病及其他心血管和肾脏并发症对死亡人数也有极为重要的影响，调整后的数字可能会使糖尿病位居南非死亡原因的前3或前4位。在南非T2D的发病率比HIV更高，因此T2D值得引起全国关注。糖尿病是一种花费高的疾病，虽然没有可用的南非治疗糖尿病的费用信息，但有许多间接损失。这些损失包括生活质量降低、对社会做出贡献的能力降低以及劳动力减少，和其对经济的影响。医疗救助计划(Medical Aid Schemes)成本增加从而导致医疗救助额外费用(Medical Aid premiums)的增加加剧了这一损失。糖尿病也直接影响到经济。在南非缺少糖尿病的相关财务数据的情况下，来源于英国公开发表的数据表明，英国目前被诊断为糖尿病及其并发症的超过150万的成年人，每年总的(英国)国民健康保险制度(NHS)费用为52亿英镑，其占NHS总预算的9t在美国，估计的直接费用为440亿美元，算上生产力的损失，这一数字则增加到980亿美元。类似的数字可用于其他许多国家。T2D是通过血浆葡萄糖水平的升高来进行诊断的。然而，我们以前的研究表明血糖水平增加时，在心血管系统和胰腺已经发生了严重的损伤。由升高的血糖水平诊断为糖尿病后，治疗如节食和锻炼和/或可用的药物，能够暂时改善血浆葡萄糖水平但不能阻止该疾病的发展。这些治疗的失败率与P-细胞持续的衰退率有关。目前的治疗包括胰岛素注射或刺激胰岛素释放和/或药物作用。8用于解释胰腺胰岛素生产损伤从而导致糖尿病的理论有很多。参考文献为两篇论文由 Nerup J、 Mandrup-Poulsen T、 Molvig J、 Helqvist S、 Wogensen L、 Egeberg J，在糖尿病护理(Diabetes Care) 上发表的《I型糖尿病中的胰腺0-细胞破坏机制》(Mechanisms of pancreatic beta-cell destruction in type I diabetes )， 1988; 11 Suppl 1:16-23;和第二篇题为《自身免疫失调和与有抵抗的、有 倾向的及糖尿病动物有关的双阴性T细月包》(Autoimmune Imbalance and Double Negative T Cells Associated with Resistant, Prone and Diabetic Animals), Hosszufalusi， N. 、 Chan, E. 、 Granger, G.，和Charles, M.; J Autoimmun, 5: 305-18 (1992)。这些论文表 明胰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分离植物治疗提取物的方法，该方法包括以下步骤：　（ａ）提供独眼植物或其部分，　（ｂ）将所述植物或其部分与适于增溶所述植物提取物的、无毒的溶剂结合，并将该溶剂加热到温度６０℃至９５℃之间，优选９０℃至９５℃之间；　（ｃ）回收所述植物 提取物，并　（ｄ）任选地干燥。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-3-12 60/894,2561.一种分离植物治疗提取物的方法，该方法包括以下步骤(a)提供独眼植物或其部分，(b)将所述植物或其部分与适于增溶所述植物提取物的、无毒的溶剂结合，并将该溶剂加热到温度60℃至95℃之间，优选90℃至95℃之间；(c)回收所述植物提取物，并(d)任选地干燥。2. 如权利要求1所述的方法，其中所述植物为独眼si/Wer/ a。3. 如权利要求1所述的方法，其中所述植物或其部分为干燥的粉末形式。4. 如权利要求2所述的方法，其中所述植物或其部分为干燥的粉末形式。5. 如权利要求1至4中任意一项所述的方法，其中所述部分选自叶、茎、花、根和根瘤。6.7.8.9. 如权利要求1所述的方法，其进一步包括将溶解的植物提取物干燥成粉末形式的步骤。10. 如权利要求1所述的方法，其中所述的无毒溶剂为水和/或乙醇。11. 根据如权利要求1至10中任意一项所述的方法所制备的植物提取物。12. 包含如权利要求11所述植物提取物的药物组合物。13. 以适合于给药以获得治疗效果的剂量单位形式存在的药物制剂，每一剂量单位包含治疗有效量的如权利要求11所述的植物提取物。14. 如权利要求13所述的药物制剂，其中所述的治疗有效量为每千克体重约1毫克至约2. 5毫克。15. —种制备原植物粉末的方法，该方法包括以下步骤(a) 提供独眼植物或其部分，(b) 在没有直射阳光的条件下干燥所述植物或其部分；并(c) 粉碎所述的干燥植物或其部分从而形成植物粉末。16. 如权利要求15所述的方法，其中所述植物为独眼Si/Wer3 &。17. 如权利要求16所述的方法，其中所述的部分选自叶、茎、花、根和根瘤。18. 根据如权利要求15至17中任意一项所述方法所制备的原植物粉末。19. 包含如权利要求18所述的原植物粉末的药物组合物。20. 以适合于给药以获得治疗效果的剂量单位形式存在的药物制剂，每一剂量单位包含治疗有效量的如权利要求18所述的原植物粉末。21. 如权利要求2 0所述的药物制剂，其中所述的治疗有效量为每千克体重约1毫克至约2. 5毫克。22. 用于治疗糖尿病的如权利要求11所述的植物提取物的第一医药用途，其中给药的剂量范围为1-2.5 mg/kg体重。23. 用于治疗糖尿病的如权利要求18所述的原植物粉末的第一医药用途。24. —种包含独眼属植物的水提取物的抗糖尿病組合物，所述组合物给药的剂量范围为1-2.5 mg/kg体重。25. 如权利要求24所述的抗糖尿病组合物，其中所迷的提取物来自独眼《i/We777a。26. —种治疗糖尿病的方法，其包括给予剂量范围为1-2. 5mg/kg体重的独眼属植物的水提取物以使得血糖降低的步骤。27. 如权利要求26所述的方法，其中所述的提取物来自独眼Si/6fei773 &。28. —种控制哺乳动物糖尿病的方法，其包括给予剂量范围为1-2.5 mg/kg体重的、可增强Glut...

【专利技术属性】
技术研发人员：PM拉森，SJ费伊，J洛，L朱伯特，
申请(专利权)人：ZADEC私人有限责任公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]