一种锁核酸中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供一种锁核酸中间体式I化合物的制备方法，其包括如下步骤：式II化合物在磺酰化试剂及其对应的酸存在下，在溶剂反应制备得到式I化合物；其合成路线如下所示：；其中R1的定义如说明书中定义。本发明专利技术式I化合物制备方法工艺路线简单，同时提高了选择性和产品的产率，具有较为广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成，具体涉及一种锁核酸中间体的制备方法。

技术介绍

0、技术背景

1、核酸药物是一类基于核酸分子（dna或rna）设计的新型治疗剂，通过精准调控基因表达或直接修复遗传缺陷来干预疾病进程。这类药物主要包括反义寡核苷酸（aso）、小干扰rna（sirna）、信使rna（mrna）及基因编辑工具（如crispr-cas9系统），其作用机制涵盖基因沉默、靶向蛋白表达调控和基因组修饰等多重路径。相较于传统小分子药物，核酸药物具有高度特异性，可针对致病基因的mrna或非编码rna进行精准干预，在罕见遗传病、肿瘤、病毒感染及代谢性疾病治疗中展现出突破性潜力。

2、近年来，随着核酸药物领域的迅速发展，核酸药物的研发方向也从最开始的孤儿药向着广谱药进发，对高亲和力、高特异性及优良生物稳定性的核酸分子需求也在不断增加；这意味着对于核酸药物的产量需求将会开始出现爆发性的增长。

3、锁核酸（lna）作为一种新型的核酸修饰分子，由于其独特的结构优势和卓越的生物学性能，已成为研究和应用的热点；锁核酸主要依靠化学手段制备；（3ar本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：式II化合物在磺酰化试剂及其对应的酸存在下，在溶剂反应制备得到式I化合物；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，上述制备方法中所述的溶剂选自四氢呋喃，2-甲基四氢呋喃，二甲基亚砜，二氯甲烷，N,N-二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮,乙腈，1,2-二氯乙烷，氯仿，甲基叔丁基醚和乙醚中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的磺酰化试剂选自甲基磺酰氯和对甲苯磺酰氯中的一种。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的磺酰化试剂对应的酸选自甲基磺酸或对甲苯磺...

【技术特征摘要】

1.一种式i化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：式ii化合物在磺酰化试剂及其对应的酸存在下，在溶剂反应制备得到式i化合物；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，上述制备方法中所述的溶剂选自四氢呋喃，2-甲基四氢呋喃，二甲基亚砜，二氯甲烷，n,n-二甲基甲酰胺，n-甲基吡咯烷酮,乙腈，1,2-二氯乙烷，氯仿，甲基叔丁基醚和乙醚中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的磺酰化试剂选自...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈振昌，张力，周观燊，李亚周，党梦瑶，
申请(专利权)人：福建瑞博奥科技有限公司，
类型：发明
国别省市：