三环类化合物、其中间体、制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种三环类化合物、其中间体、制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，及其作为制备正电子断层扫描剂的应用。本发明专利技术的化合物具有较好地与β‑淀粉样蛋白的结合能力，半衰期短，显影效果好；且本发明专利技术的化合物可以可用于对老年痴呆症的提前诊断，及对药物疗效的跟踪。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及三环类化合物、其中间体、制备方法和应用。

技术介绍

1、阿尔茨海默氏病(ad)是痴呆最常见的原因，其特点是逐步偿失认知功能和逐步増加行为障碍。这种渐进的，不可逆转的大脑功能紊乱影响了千百万人的生命，并在世界范围内造成一场毁灭性的健康负担。在过去二十年来，在破译的发病机制及开发新的治疗方法已取得重大进展。ad的病理特征包括β淀粉样蛋白的神经斑块和超磷酸化tau蛋白的神经纤维缠结。最近发展治疗ad药物的方向是控制淀粉蛋白的产生，聚集，和在大脑中的沉积，以及加速淀粉样蛋白从大脑中的代谢。

2、非侵入性检测淀粉样蛋白在大脑中的沉积已经被用来开发抗淀粉样蛋白的治疗方案。直接在ad患者体内对淀粉样蛋白显像对ad的早期诊断及治疗方案的制定和评估有用。为此，适用于在体内给人类大脑淀粉样蛋白沉积显像的化合物，已经进行了大规模的研发。在这些化合物中有针对aβ的单克隆抗体，但这些都不被大脑吸收。含aβ多肽-腐胺-钆的共合物注入aβ淀粉样蛋白过度表达的转基因小鼠身上，已经在mri上观察到鼠脑中淀粉样蛋白。淀粉样蛋白沉积，也可以用易于进入大脑的小分子，以非本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐满足如下条件中的一个或多个：

3.如权利要求1所述的如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1为

4.如权利要求1所述的如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐为如下式A-1、A-2、A-3、A-4或A-5所示的化合物：

5.如权利要求1-4中任一项所述的如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所...

【技术特征摘要】

1.一种如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐满足如下条件中的一个或多个：

3.如权利要求1所述的如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1为

4.如权利要求1所述的如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐为如下式a-1、a-2、a-3、a-4或a-5所示的化合物：

5.如权利要求1-4中任一项所述的如式a所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡玲玲，蔡勇全，
申请(专利权)人：上海如絮生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：