PPARG调节剂制造技术

本发明专利技术公开了一种通式(I)所示的PPARG调节剂，其药物组合物、制备方法及其在制备、预防和/或治疗与PPARG相关适应症的药物的用途。本发明专利技术的化合物是理想的PPARG反向激动剂，可用于治疗和/或预防与PPARG相关的各种疾病，特别是癌症的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，涉及一种pparg调节剂，其药物组合物、制备方法及其在制备、预防和/或治疗与pparg相关适应症的药物的用途。

技术介绍

1、ppars(过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体家族中的配体激活受体，是配体激活的转录因子，调节特定靶基因的表达。ppars包括三种亚型:pparα、pparγ(pparg)、pparβ。

2、pparg与视黄醇x受体(rxrs)组成异源二聚体发挥作用，形成的pparg/rxr异源二聚体与靶基因启动子上游的ppar反应元件(ppre)结合，从而调节靶基因转录表达。pparg调节机体糖脂代谢和细胞分化转录因子的表达，pparγ1在包括免疫细胞和脂肪细胞在内的多种细胞中表达并调节能量代谢和免疫力，而pparγ2在bat和白色脂肪组织中特别丰富，并在控制脂肪细胞分化和脂质代谢中发挥作用。

3、pparg基因及其伴侣蛋白rxrs相关的突变过度激活pparg基因是致癌的,例如pparg的高表达、基因扩增和rxrs的突变等，这与临床上长期使用吡格列酮在内的pparg激动剂的增加患者膀胱癌风本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，具有式II所示结构：

3.根据权利要求2所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于：

5.根据权利要求2所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的化合物，或其氘代...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，具有式ii所示结构：

3.根据权利要求2所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于：

5.根据权利要求2所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于：

7.根据权利要求1所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于：环a选自

8.根据权利要求1、2、5、6、7任一所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物，其特征在于，

9.根据权利要求1、2、5、6、7任一所述的化合物，或其氘代物、立体异构体、药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：温俏冬，杨欣，江珊玲，郑鹛，殷建明，吕裕斌，
申请(专利权)人：杭州邦顺制药有限公司，
类型：发明
国别省市：