【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开总体上涉及抑制表皮生长因子受体(egfr)的新型化合物和其药学上可接受的盐。本公开还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物在治疗egfr相关病症(包括癌症)中的用途。
技术介绍
1、表皮生长因子受体(egfr)是一种跨膜蛋白，其是胞外蛋白配体的表皮生长因子家族(egf家族)成员的受体。受体酪氨酸激酶egfr家族调节细胞增殖、存活、粘附、迁移和分化。egfr活性的抑制已证明在广泛的病理条件下具有潜在的治疗适用性。某些癌症的特征在于egfr突变，其导致细胞增殖增加。
2、目前可用的egfr抑制剂包括例如作为第1代egfr抑制剂的吉非替尼(gefitinib)和埃罗替尼(erlotinib)以及作为第2代共价egfr抑制剂的阿法替尼(afatinib)。最近，已报告如wz4002等第3代保留野生型egfr抑制剂和第4代egfr抑制剂的开发。
3、仍然需要抑制egfr的新型化合物，其可以用作药理学工具并且作为用于治疗如癌症等egfr相关病症的药物具有相当大的关注。
技术...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环A是芳基或杂芳基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环A选自由以下组成的组：呋喃基、苯硫基、吡咯基、苯基、吡啶基、吡喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和四氢异喹啉基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环A选自由以下组成的组：
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环B是芳基或杂芳基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环B是苯基、吡啶基或吡唑基。
7.根...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环a是芳基或杂芳基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环a选自由以下组成的组：呋喃基、苯硫基、吡咯基、苯基、吡啶基、吡喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和四氢异喹啉基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环a选自由以下组成的组：
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环b是芳基或杂芳基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环b是苯基、吡啶基或吡唑基。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环b选自由以下组成的组：
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1是键。
9.根据权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1是烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1选自由以下组成的组：其中l1的*端与l2连接。
11.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2是键。
12.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2是n(ra)，并且ra选自烷基或杂环基，其中所述烷基或所述杂环基任选地被一个或多个卤素或烷基取代。
13.根据权利要求12所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是乙基、二氟乙基、三氟乙基或氧杂环丁烷基。
14.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2是任选地被一个或多个rb取代的环烷基。
15.根据权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2是其任选地被一个或多个rb取代。
16.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2是任选地被一个或多个rb取代的杂环基。
17.根据权利要求16所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述杂环基选自由以下组成的组：
18.根据权利要求16或17所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rb是烷基。
19.根据权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rb是甲基。
20.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l2选自由以下组成的组：
21.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l3是烷基。
22.根据权利要求21所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l3是乙基。
23.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l4是o或nh。
24.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1是键，并且l2是键或任选地被一个或多个rb取代的杂环基。
25.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l1是烷基，并且l2是键、n(ra)或任选地被一个或多个rb取代的环烷基。
26.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是羟基，并且m是1。
27.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是卤素，并且m是1。
28.根据权利要求27所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是溴或氟。
29.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是-n(rd)2，并且m是1。
30.根据权利要求29所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个rd独立地是氢或任选地被一个或多个独立地选自-n(rf)2或-org的基团取代的烷基。
31.根据权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个rd独立地是氢、甲基、甲氧基乙基、n,n-二甲基氨基乙基、羟乙基或n,n-二甲基氨基丙基。
32.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是任选地被一个或多个re取代的杂环基，并且m是1。
33.根据权利要求32所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述杂环基选自由以下组成的组：
34.根据权利要求32所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是卤素。
35.根据权利要求33所述的化合物或其药学上...
【专利技术属性】
技术研发人员：曾庆北，徐汉忠，杨振帆，张小林，
申请(专利权)人：迪哲江苏医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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