【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于多肽药物制备领域，特别涉及一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法。
技术介绍
1、卡贝缩宫素（carbetocin）是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素环九肽类似物，在预防子宫收缩乏力和产后出血方面效果显著，其由加拿大辉凌制药（ferringinc.）研发并于2009年在中国上市。卡贝缩宫素的临床药理特性与催产素类似，药理研究结果表明，卡贝缩宫素进入人体后能与子宫平滑肌的催产素体结合，引发子宫的节律性收缩，并在子宫原有收缩的基础上加强收缩频率和子宫张力，从而改善产妇的产后出血症状。
2、有研究指出，与催产素仅能对产妇子宫上段的收缩有良好的促进作用而对下段的促进作用较差的效果相比，卡贝缩宫素能够对产妇子宫的整体均有良好的收缩作用。此外，卡贝缩宫素还具有半衰期长、可单次给药、维持时间长、副作用较小、疗效更优等特点。
3、卡贝缩宫素具有以下结构：
4、
5、卡贝缩宫素的氨基酸缩写表示为：
6、。
7、虽然现有的液相、固相及固液相结合的合成方法均已在一定程度上...
【技术保护点】
1.一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，通过两片段的化学偶联与环化的方式实现卡贝缩宫素的合成，所述方法通过在Asn位点或Cys位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素。
2.根据权利要求1所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，所述方法在Asn位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素，具体包括以下步骤：
3.根据权利要求1所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，所述在Cys位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素，具体包括以下步骤：
4.根据权利要求2所述的一种双片段固液相合...
【技术特征摘要】
1.一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，通过两片段的化学偶联与环化的方式实现卡贝缩宫素的合成，所述方法通过在asn位点或cys位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素。
2.根据权利要求1所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，所述方法在asn位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素，具体包括以下步骤：
3.根据权利要求1所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，所述在cys位点进行双片段偶联，之后再环化得到卡贝缩宫素，具体包括以下步骤：
4.根据权利要求2所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，步骤（3）中裂解使用的裂解液为tfa，体积浓度为90-95%。
5.根据权利要求3所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，步骤（2）及（3）中裂解使用的裂解液为tfa，体积浓度为90-95%。
6.根据权利要求2或3所述的一种双片段固液相合成卡贝缩宫素的方法，其特征在于，步骤（1）、（2）合成片段时及步骤（3）片段偶联时所使用的缩合试剂为：dic、dcc、edci、hatu、tbtu、hctu，hbtu、pyoxim、pyaop或pybop中的一种，缩合使用的助剂为：hoat、hobt、cl-hobt、di...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨冰，张恒维，赵亮景，孙浩，
申请(专利权)人：希施生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：
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