【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及结合e3连接酶fem1b的新型配体及其衍生物的制备与应用，配体分子及其衍生物并能改变fem1b底物特异性从而导致细胞内特定蛋白质的降解。本专利技术涉及的化合物具有潜在抗炎、抗氧化、以及治疗癌症等疾病的作用。
技术介绍
1、fem1b(fem-1 homolog b)蛋白是人类基因组中的一个保守蛋白，最初在秀丽隐杆线虫中发现，并在多细胞生物的发育和信号传导中发挥重要作用。fem1b在人类中属于cullin2-ring类e3泛素连接酶复合物的组成部分，其主要角色是该复合物的底物受体，参与调节多种蛋白(包括slbp、cdk5r1、gli1、fnip1等)的降解，并对性别决定、细胞凋亡调控、还原应激等过程有重要影响。fem1b在人体大部分组织都有表达，在细胞质和细胞核中也均有定位。fem1b在骨髓中表达水平显著高于绝大部分组织，在急性髓系白血病中也出现高表达。
2、fem1b的生理功能使得其成为一个潜在的药物靶点。刘国辉团队通过药物干预fem1b-fnip1轴，可促进血管生成并修复糖尿病慢性创面(...
【技术保护点】
1.一种E3连接酶FEM1B新型配体，其特征在于，所述配体分子结构如式1所示：
2.根据权利要求1所述的E3连接酶FEM1B新型配体制备的衍生物，其特征在于：所述衍生物如式5所示，所述衍生物包括新型配体的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药；
3.根据权利要求1所述的E3连接酶FEM1B新型配体，其特征在于，所述新型配体结构式具体为L1-L56中任一结构：
4.根据权利要求2所述的衍生物，其特征在于：所述衍生物具体结构如P1-P9中任一结构所示：
5.权利要求1...
【技术特征摘要】
1.一种e3连接酶fem1b新型配体，其特征在于，所述配体分子结构如式1所示：
2.根据权利要求1所述的e3连接酶fem1b新型配体制备的衍生物，其特征在于：所述衍生物如式5所示，所述衍生物包括新型配体的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药；
3.根据权利要求1所述的e3连接酶fem1b新型配体，其特征在于，所述新型配体结构式具体为l1-l56中任一结构：<...
【专利技术属性】
技术研发人员：马玉莹，徐凌波，黄如意，杨莉，李林锋，郭祖奉，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：
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